VIGANTOL OIL ml PIC УСТНА ПОЧВА МЕРК SHARP DOHME Перспективи за лекарства, химикали,
A11CC05 - колекалциферол
| ОСНОВНА АНАТОМИЧНА ГРУПА | A | Храносмилателен тракт и метаболизъм |
| ТЕРАПЕВТИЧНА ПОДГРУПА | A11 | витамини |
| ФАРМАКОЛОГИЧНА ПОДГРУПА | A11C | Витамин А и D, включително техните комбинации |
| ХИМИЧЕСКА ПОДГРУПА | A11CC | Витамин D и аналози |
| ХИМИЧНИ | A11CC05 | колекалциферол (колекалциферол) |
Обща информация за ВИГАНТОЛОВО МАСЛО 0,5mg/ml
Дата на последния списък с лекарства: 01-11-2020
Търговски код: W01432001
Концентрация: 0,5 mg/ml
Лекарствена форма: PIC ORAL SOL
Обем на опаковката: 10ml
Представяне на продукта: кутия с кафява стъклена бутилка от 10 ml разтвор за перорални капки, снабдена с капкомер
Тип на продукта: оригинален
Ограничения по рецепта: P-6L - Лекарства с рецепта, които не се задържат в аптеката (могат да бъдат подновени); рецептата може да се използва 6 месеца от момента на освобождаване.
Цена: 7,07 RON
Налични фармацевтични форми за колекалциферол
COMPR, PIC ORALE SOL, SOL INJ
Налични концентрации за колекалциферол
0,45 mg/ml, 0,5 mg/ml, 1000 UI, 200 000 UI/ml, 20000 UI/ml, 500 UI
Разрешение за употреба (APP)
Производител на приложението: MERCK KGAA - ГЕРМАНИЯ
Притежател на приложението: MERCK KGAA - ГЕРМАНИЯ
Номер на приложението: 8275/2015/01
Валидност: 5 години след опаковане за маркетинг, след първото отваряне на бутилката.-6 месеца
Компенсационни списъци за ВИГАНТОЛОВО МАСЛО 0,5mg/ml
C3 - Подлист C - раздел C3 (деца, бременни жени и деца) със 100% отстъпка от референтната цена
| 3 | 7.07 | 7.07 | 7.070000 | 7.070000 | Да |
Други лекарствени вещества от същата фармацевтична група като колекалциферол
- ергокалциферол (ергокалциферол)
- дихидротахистерол (дихидротахистерол)
- алфакалцидол (алфакалцидол)
- калцитриол (калцитриол)
- комбинации (комбинации)
- алендронова киселина + калций + колекалциферол (acidum alendronicum + калций + колекалциферол)
- алендронова киселина + колекалциферол (acidum alendronicum + колекалциферол)
- ризедронат + калций + колекалциферол (ризедронат + калций + колекалциферол)
Съдържание на листовката за лекарството VIGANTOL OIL 0.5mg/ml PIC ОРАЛНА ПОЧВА MERCK SHARP DOHME
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Vigantol Oil 0,5 mg/ml перорални капки, разтвор
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всеки ml (40 капки) Vigantol Oil разтвор за перорални капки съдържа 0,5 mg колекалциферол (еквивалентно на 20 000 IU витамин D). 1 капка = 500 IU
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Перорални капки, разтвор Вискозен, бистър, слабо жълт разтвор.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
- Профилактика на рахит при деца и остеомалация при възрастни,
- Профилактика на рахит при недоносени деца,
- Профилактика на недостиг на витамин D при деца и възрастни в случай на установен риск,
- Профилактика на недостиг на витамин D при деца и възрастни в случай на малабсорбция (например в случаи на хронични чревни разстройства, билиарна цироза или обширни стомашно-чревни резекции),
- Лечение на рахит при деца и остеомалация при възрастни,
- Поддържащо лечение на остеопороза при възрастни,
- Лечение на хипопаратиреоидизъм и псевдохипопаратиреоидизъм при възрастни (вж. Точка 4.4).
4.2 Дозировка и начин на приложение
Дозировка
- Профилактика на рахит при малки деца: ежедневно по 1 капка масло Vigantol (500 IU витамин D3); при недоносени бебета: 2 капки Vigantol Oil дневно (1000 IU витамин D3).
- Лечение на рахит и остеомалация, причинени от дефицит на витамин D: 2-10 капки масло Vigantol дневно (1000-5000 IU витамин D3).
- Подкрепящо лечение на остеопороза: 2-6 капки Vigantol Oil дневно (1000-3000 IU витамин D3).
- Профилактика на дефицит на витамин D в случай на признати рискове: 1-2 капки Vigantol Oil дневно (500-1000 IU витамин D3).
- Профилактика на малабсорбция на витамин D: 6-10 капки масло Vigantol дневно (еквивалентно на 3000-5000 IU витамин D3).
- Лечение на хипопаратиреоидизъм и псевдохипопаратиреоидизъм: препоръчителната доза варира между 10 000 и 200 000 IU витамин D/ден. В зависимост от стойностите на калция дневната доза е 20-40 капки (еквивалентно на 10000-20000 IU витамин D3). Ако се изисква по-висока доза, се препоръчва използването на други препарати с по-високи концентрации.
Първоначално нивата на серумния калций ще бъдат измервани на всеки 4-6 седмици, а след това на всеки 3-6 месеца и дозата на лекарството ще бъде коригирана според тези стойности.
Продължителност на лечението
Профилактика на рахит: Децата ще получават масло Vigantol от втората седмица на живота до една година.
През втората година от живота се препоръчва да продължите да прилагате Vigantol Oil, особено през зимните месеци.
Лечение на рахит и остеомалация, причинени от дефицит на витамин D: Лечението трябва да продължи 1 година.
Метод на администриране:
Капките трябва да се прилагат в чаена лъжичка мляко или храна.
Ако те трябва да се дават в бутилка или в лъжица храна, трябва да се настоява храната да се консумира изцяло, в противен случай не се поглъща пълната доза лекарство.
4.3 Противопоказания
Vigantol Oil не трябва да се използва при пациенти с:
- свръхчувствителност към витамин D или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1;
- хиперкалциемия;
- хиперкалциурия;
- бъбречни камъни, присъстващи или в историята;
- продължително обездвижване (придружено от хиперкалциурия и/или хиперкалциемия).
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Пациентите изискват специални предпазни мерки:
- със саркоидоза, тъй като трансформацията на витамин D в неговия активен метаболит може да се засили,
- които получават допълнителни дози витамин D, например от други лекарства.
По време на продължително лечение с дневна доза над 1000 IU витамин D, трябва да се наблюдават нивата на калций.
При псевдохипопаратиреоидизъм трябва да се обърне специално внимание на признаците на интоксикация с витамин D3 и да се обърне внимание на факта, че може да има периоди с нормална чувствителност към витамин D, които изискват намаляване на дозата.
При псевдохипопаратиреоидизъм след тиреоидектомия лечението с Vigantol Oil трябва да се прекрати веднага след като се наблюдава възстановяване на функцията на паращитовидните жлези, за да се избегне интоксикация с витамин D.
Продуктът трябва да се прилага с повишено внимание в случай на бъбречна недостатъчност, с проследяване на фосфокалциевия баланс.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
- Фенитоин и барбитурати (напр. Фенобарбитал): плазмените концентрации на хидроксихолекалциферол могат да бъдат намалени и биотрансформацията в неактивни метаболити може да бъде подобрена.
- Глюкокортикоиди: ефектите на холекалциферол могат да бъдат антагонизирани и абсорбцията на калций да бъде намалена. - Дигиталис (кардиотонични гликозиди): пероралното приложение на витамин D3 може да увеличи ефекта им и
токсичност; тези пациенти се нуждаят от редовно проследяване на EKG и нивата на калций и, ако е възможно, плазмените нива на дигоксин и дигитоксин.
- Тиазидни диуретици (като бензотиадиазини): Бъбречната екскреция на калций може да бъде намалена и рискът от хиперкалциемия да бъде увеличен. Необходим е редовен мониторинг на калция.
- Витамин D метаболити или аналози (като калцитриол): препоръчва се комбинирането с Vigantol Oil само в изключителни случаи и при внимателно проследяване на нивата на калций.
- Рифампицин и изониазид: могат да увеличат метаболизма на витамин D3 и да намалят неговата ефективност. - При едновременна употреба на: антиациди въз основа на
алуминий и магнезий, антиконвулсанти, хидантоин, примидон, калцитонин, галиев нитрат, бисфосфонати (етидронат, памидронат), пликамицин, холестирамин, колестипол, минерални масла, инхибитори на чернодробните ензими, препарати, съдържащи фосфор.
4.6 Фертилитет, бременност и кърмене
Необходим е достатъчен прием на витамин D по време на бременност и кърмене.
Задача
Предозирането (хиперкалциемия, трансплацентарно преминаване на метаболити на витамин D в плода) може да причини следните тератогенни рискове: физическа или умствена изостаналост, специални форми на аортна стеноза.
Съобщава се също за идиопатична хиперкалциемия, неономални аномалии, страбизъм, дефекти на зъбния емайл, краниосиностоза, суправалвуларна аортна стеноза, белодробна стеноза, ингвинална херния, крипторхизъм при момчета и преждевременно развитие.
В заключение, витамин D може да се предписва по време на бременност, когато е необходимо, но с повишено внимание след оценка на съотношението полза/риск.
кърмене
Витамин D и неговите метаболити се екскретират в кърмата. Въпреки това не се съобщава за предозиране поради кърмене при кърмачета.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Не са провеждани проучвания за способността за шофиране и работа с машини.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
Стомашно-чревни нарушения:
Стомашно-чревни нарушения като запек, метеоризъм, гадене, коремна болка или диария.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан:
Реакции на свръхчувствителност като сърбеж, кожен еритем или уртикария.
Нарушения на метаболизма и храненето:
Хиперкалциемия и хиперкалциурия при продължително приложение на високи дози.
Докладване на съмнения за нежелани реакции
Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване на лекарството е важно. Това нещо
позволява непрекъснато наблюдение на съотношението полза/риск на лекарството. От здравните специалисти се изисква да съобщават за всяка предполагаема нежелана реакция чрез националната система за докладване, подробности за която са публикувани на уебсайта на Националната агенция по лекарствата и медицинските изделия http://www.anm.ro.
4.9 Предозиране
симптоми
Острото или хроничното предозиране изисква лечение на хиперкалциемия (често трайна) и понякога може да бъде животозастрашаващо. Симптомите са необичайни и могат да се проявят като сърдечна аритмия, анорексия, главоболие, повръщане, гадене, запек, загуба на тегло, забавен растеж, полидипсия, жажда, полиурия, мускулна хипотония, адинамизъм, дехидратация, хипертония, хиперкалкулия бъбречно увреждане, нефрокалциноза или нарушено съзнание. В допълнение, хроничното предозиране може да причини съдови и тъканни калцификации, бъбречна недостатъчност. Лабораторните изследвания показват хиперкалциемия, хиперкалциурия, повишен серумен 25-хидроксихолекалциферол, хиперфосфатемия, хиперфосфатурия.
Терапевтичен подход
При предозиране на витамин D3 лечението трябва да се прекрати и да се осигури рехидратация.
В зависимост от степента на хиперкалциемия могат да се предприемат следните мерки (представени според тежестта):
- диета с ниско съдържание на калций или с пълното изключване на калция,
- възстановяване на обема на течността,
- приложение на глюкокортикоиди,
- принудителна диуреза,
- приложение на калцитонин,
- приложение на бисфосфонати.
Няма специфичен антидот.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: витамин D и аналози, ATC код: A11CC05
Колекалциферол (витамин D3) се образува в кожата след излагане на ултравиолетово (UV) лъчение и се превръща в биологично активната си форма (1,25-дихидроксихолекалциферол) след два етапа на хидроксилиране, първият е в черния дроб (позиция 25), и втората в бъбреците (позиция 1).
В своята биологично активна форма витамин D3 стимулира чревната абсорбция на калций и фосфат, остеокластичната резорбция и освобождаването на калций от костната тъкан.
В допълнение, той може да се свърже с вътреклетъчния рецептор за витамин D и да промени генната транскрипция.
Недостигът на витамин D се свързва с дефектна хрущялна и костна минерализация.
Състоянието на витамин D е тясно свързано с абсорбцията на калций в червата, особено когато нивото му е ниско, което е често при възрастните хора. Недостигът на калций и/или витамин D причинява хиперсекреция на паратиреоиден хормон (PTH). Този вторичен хиперпаратиреоидизъм е последван от увеличаване на костния обмен, което причинява костна чупливост и фрактури. Прилагането на калций и витамин D3 в препоръчаните дози води до намаляване на секрецията на PTH.
Поради своите физиологични ефекти и механизъм на действие, витамин D3 може да се счита за предшественик на стероиден хормон.
В допълнение към естествения синтез на кожата, количеството холекалциферол може да бъде допълнено с храна или лекарства. Тъй като в последния случай кожният синтез на витамин D3 не се инхибира, могат да възникнат случаи на интоксикация.
5.2 Фармакокинетични свойства
Абсорбция
Витамин D3 се абсорбира почти напълно (80%) от стомашно-чревния тракт след перорално приложение, стига абсорбцията на мазнини да е нормална.
разпределение
В плазмата витамин D3 се транспортира чрез протеин за транспортиране на витамин D до черния дроб, което е първото място на хидроксилиране. Концентрацията на циркулиращия 25-хидроксихолекалциферол (калцифедиол) е показател за състоянието на витамин D.
метаболизъм
25-хидроксихолекалциферол се хидроксилира в бъбреците, за да образува 1,25-дихидрокси-колекалциферол (калцитриол). Колекалциферолът и неговите метаболити могат да се съхраняват в мускулите и мастната тъкан в продължение на няколко месеца и следователно имат дълъг биологичен полуживот.
елиминиране
Калцитриолът претърпява последващо хидроксилиране преди елиминиране. Основният път на елиминиране на витамин D и неговите хидроксилирани и сулфатирани производни е жлъчен и поне 2% се екскретира с урината.
След високи дози витамин D3, серумните концентрации на 25-хидроксихолекалциферол могат да бъдат повишени в продължение на няколко месеца.
Хиперкалциемията след предозиране може да продължи няколко седмици.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Остра токсичност
LD50 на колекалциферол след еднократно перорално приложение на плъхове е 1680000 IU/kg, еквивалентно на 42 mg/kg. След интраперитонеално приложение при мишки се определя LD50 от 125,4 mg/kg.
Смъртоносната доза след еднократно приложение при кучета варира от 10-80 mg/kg перорално.
Хронична токсичност
Прекомерното приложение, както и хроничното предозиране на витамин D3 и съпътстващият прием на калций могат да причинят хиперкалциемия и/или хиперкалциурия, както и отлагане на калций в меките тъкани с нарушена бъбречна и сърдечна функция.
Канцерогенен и мутагенен потенциал
Витамин D3 не показва мутагенни ефекти върху различни щамове Salmonella typhimurium както в присъствието, така и в отсъствието на външна метаболитна система.
Репродуктивна токсичност
Токсикологичните проучвания в развитието, използващи високи дози витамин D, показват ембрионални аномалии, някои от които са свързани с прекомерно отлагане на калций.
Предозирането на витамин D3 по време на бременност причинява малформации при плъхове, мишки и зайци (скелетни дефекти, микроцефалия, сърдечни малформации).
При хората високите дози, прилагани по време на бременност, са свързани с появата на синдром на аортна стеноза и идиопатична хиперкалциемия при новородени. Аномалии на лицето, физическа и умствена изостаналост, страбизъм, дефекти на емайла, краниосиностоза, суправалвуларна аортна стеноза, белодробна стеноза, ингвинална херния и крипторхизъм са наблюдавани при мъжки плодове, докато женското развитие се наблюдава при недоносени плодове. на вторични сексуални характери.