Употреба, взаимодействия и странични ефекти на аторвастатин; Новини-Медицински
Отказ от отговорност: Тази страница е автоматичен превод на тази страница, първоначално на английски. Моля, обърнете внимание, тъй като преводите се генерират машинно, не всички преводи ще бъдат перфектни. Този уебсайт и неговите уеб страници са предназначени за четене на английски език. Всеки превод на този сайт и неговите уеб страници може да бъде неточен и неточен, изцяло или частично. Този превод е предоставен на практика.
Скочи:
- За какво се използва аторвастатин ?
- Как действа аторвастатин ?
- Фармакокинетика и фармакодинамика на аторвастатин
- Лекарства, които взаимодействат с аторвастатин
- Сок от грейпфрут и аторвастатин
- Типични странични ефекти на аторвастатин
За какво се използва аторвастатин ?
Аторвастатин принадлежи към клас лекарства, наречени „статини“, които са конкурентни инхибитори на 3 хидрокси-3-метилглутарил-коензим редуктаза (статин) - ензим, участващ в производството на холестерол.
Аторвастатин се използва за понижаване на нивата на общия кръвен холестерол, липопротеините с по-ниска плътност (LD, апопротеин (апо) - B и триглицеридите. LDL се нарича също "лош" холестерол и апо В е маркер за риск. Сърдечно-съдови.
Аторвастатин също повишава нивата на HDL (добър холестерол) холестерол и помага за предотвратяване на сърдечно-съдови заболявания. Също така се признава за дисбеталипопротеинемия - рядко наследствено състояние, свързано с високи нива на холестерол и триглицериди.
Как действа аторвастатин ?
Статин редуктазата е основен ензим, участващ в производството на холестерол. Ензимът превръща 3 хидрокси-3-метилглутарил-коензим А в мевалонат, предшественик на холестерола в черния дроб.
Аторвастатинът инхибира статиновата редуктаза да извърши това преобразуване и следователно нарушава синтеза на холестерол в организма. Той също така увеличава броя на LDL рецепторите в клетката; което води до повишено усвояване на LDL от клетките и понижени плазмени нива на LDL. Аторвастатин има форма, допълваща активния център на статин редуктазата и също така образува специфични водородни връзки в активния център.
Фармакокинетика и фармакодинамика на аторвастатин
Всички лекарства, принадлежащи към лекарствения клас статини, имат общ механизъм на действие; те обаче се различават по отношение на техните структури, фармакокинетични профили и ефикасност. Химичният състав на лекарството решава неговата разтворимост във вода, което евентуално влияе върху фармакокинетичните свойства - абсорбция, разпределение, метаболизъм и екскреция.
Фармакокинетика
Абсорбция: Аторвастатин се абсорбира бързо след перорално приложение. Максималните плазмени концентрации настъпват в рамките на 1 до 2 часа и степента на абсорбция се увеличава с увеличаване на дозата. Плазмените концентрации на аторвастатин също зависят от популацията, която се лекува. По-високи концентрации на лекарството се откриват при възрастни хора (на възраст 65 години или повече), жени и пациенти с хронично алкохолно чернодробно заболяване.
Аторвастатин се подлага на метаболизъм в стомашно-чревната лигавица и черния дроб, преди да достигне до системното кръвообращение. Това явление се нарича метаболизъм при първо преминаване.
Храната намалява начина на усвояване на лекарствата; това обаче не оказва значително влияние върху степента на абсорбция на лекарството. Не се очаква промените в скоростта на абсорбция на аторвастатин да имат клинично значим ефект; следователно аторвастатин може да се приема със или без храна.
Разпределение: Аторвастатин има обем на разпределение приблизително 381 литра и лекарството се свързва на 98% с плазмените протеини.
Метаболизъм: Аторвастатиновата киселина се метаболизира екстензивно в своите активни производни в червата и черния дроб чрез химични реакции като окисление, лактонизация и глюкурониране. Тези активни производни представляват почти 70% от инхибиторната активност на статин редуктазата.
Екскреция: Аторвастатин и неговите метаболити се елиминират чрез жлъчна секреция. По-малко от 2% от лекарството се предава в урината. Елиминационният полуживот на лекарството се определя като времето, необходимо за концентрацията на лекарството в тялото да бъде намалена наполовина. Елиминационният полуживот на аторвастатин е приблизително 14 часа, но полуживотът на инхибиторната активност на статин редуктазата е 20 до 30 часа поради приноса на активните метаболити на аторвастатин.
Фармакодинамика
Аторвастатинът и неговите активни метаболити са фармакологично активни. Черният дроб е основният целеви орган на действието, като основно място на синтеза на холестерол и клирънса на LDL. Степента на намаляване на LDL зависи от дозата на лекарството, а не от плазмената концентрация на лекарството. Следователно индивидуалният режим на дозиране трябва да се основава на терапевтичната реакция.
Лекарства, които взаимодействат с аторвастатин
Следват някои важни лекарствени взаимодействия на аторвастатин:
Инхибитори на цитохром P450 3A4 (CYP 3A4)
Аторвастатин се метаболизира от цитохром P450 3A4; поради тази причина употребата на съпътстващи лекарства, които инхибират CYP 3A4, може да доведе до повишени концентрации на аторвастатини в кръвта. Трябва да се внимава при едновременно приложение на аторвастатин с кларитромицин, протеазни инхибитори и итраконазол, които са лекарства, които притежават силно инхибиращо действие на CYP 3A4.