Уилоу - Salix sp
Уилоу - Salix sp.
Традиционни приложения
Върбата е едно от най-старите лечебни растения в Европа, чието използване ни информира за древни лекари като Хипократ, Диоскорид или Плиний.
През 1763 г. преподобният Едуард Стоун за първи път описва антипиретичното действие на отвара от върба, прилагана при състояния, придружени от треска, и сравнява нейната ефективност с тази на китайската кора.
През 1831 г. Бухнер описва успешното използване на салицин като антипиретик, а 45 години по-късно веществото се използва за първи път при остри ревматични атаки. Междувременно италиански химик успя да хидролизира салицин, който даде окисление на салицилова киселина.
През 1897 г. германският химик Хофман синтезира ацетилсалицилова киселина, която след това влиза в терапията под името аспирин. Той беше тръгнал от синтеза си от факта, че баща му, страдащ от бунтовна гонартроза, пиеше отвара от кора от върба всеки ден, като аналгетик и противовъзпалително средство, но за съжаление приемът на танин е стомашно дразнещ, което води до кърваво повръщане.
В някои райони на страната ни листата и кората са били използвани като отвара срещу настинки, която се прилага на гладно. Листата се сваряват в оцет и отварата се изплаква от онези, чийто дъх е гнил (вероятно поради лямблиоза).
Също с отварата, онези, които имаха рогове, се къпеха вечер и сутрин, а младите лозя, ферментирали в ракия, се даваха срещу болки в стомаха.
Постелките се използвали и за различни лечебни цели, които се съхранявали през годините и се използвали като лек при тонзилит, настинки, киселини. Смяташе се, че ако донесете котките си у дома, ще имате късмет след една година, но ако сте го получили от някой друг, това означава година с болест.
Уилоу има различни приложения през празниците на годината. В навечерието на зимните празници клоните на върба, поставени във вода, се отрязват с нож и се обелват до основата на фрагмента (спирали), за да се украсят шапките.
Фармакологични действия и употреби
Екстрактът, получен от кората, събрана от младите клони на видовете Salix, днес се счита за пролекарство, отговорността действие аналгетици и възпалително принадлежащи към фитокомплекса, като важна роля има съдържанието на гликозиди в салигенол (салицилов алкохол).
Прилаганите р.о., основните гликозиди саликозид (салицин) и естерите саликортин, трениулацин и ацетилсаликортин преминават непроменени в червата, където под действието на алкалната среда и след това на микробната флора в крайния сегмент те се ензимно хидролизират, когато се освободи салигенол.
Абсорбира се в червата в съотношение 86%, салигенолът се окислява в черния дроб под действието на цитохромната система Р-450 до салицилова киселина.
Като периферни аналгетици, салициловата киселина и аспиринът принадлежат към групата на анионните лекарства, които инхибират генерирането на болка при ноцицепторите; в същото време развива очевидно противовъзпалително действие, което се основава на способността да се концентрира активното вещество в тъканната среда, която е станала кисела в резултат на възпалителния процес.
Болката се задейства при ноцицептори от поредица химични медиатори, освободени с промяна в тъканите, а чувствителността към болка се засилва от наличието на PGE1 и PGE2 в огнището.
Салициловата киселина, получена в резултат на метаболизма на саликозид и свързаните с него гликозиди, се намесва в метаболизма на арахидоновата киселина чрез инхибиране на COX и по този начин синтеза на PG, PC и TX. Тъй като концентрацията на PG във възпалителния фокус намалява, интензивността на болката намалява или дори изчезва.
Прилагането на аспирин или натриев салицилат (стомашно-дразнещ) при пациенти с ревматоиден артрит показва, че от третия ден от лечението има повишен бъбречен клирънс на простагландиновите метаболити, който се нормализира след приблизително седем дни.
В случай на екстракти от Salicis cortex, салициловите комбинации се метаболизират много по-бавно от аспирина или синтетичния салицилат. Когато се прилага екстрактът, кривата на серумна концентрация в салициловата киселина се увеличава много по-бавно, отколкото при синтетичните производни, но след това се запазва увеличена за по-дълго време.
Този забавен ефект, който гарантира съществуването на повишена серумна концентрация на салицилова киселина за по-дълъг период от време, води до удължена бионаличност на активното вещество и по-голяма продължителност на действие във възпалителния фокус.
Чрез инхибиране на COX и, по подразбиране, синтеза на PGE1 и PGE2 не само намалява възпалителния процес в огнището, но също така увеличава аналгетичния ефект, анионното вещество дълго в циркулация постоянно се натрупва и концентрира в киселата среда на тъканта. възпалено.
Освен това, както показват научните експерименти през последните две десетилетия, приложението на препарати, съдържащи стандартизирани за саликозиди екстракти от Salicis cortex (Assalix®, Assplant®) не влияе неблагоприятно на производството на стомашна слуз и не причинява натрупване на протони в лигавицата.
Изглежда, че в случай на естествени производни на салигенол той се инхибира главно от COX-2, докато COX-1 е малко повлиян, което допълнително би обяснило липсата на големи стомашни странични ефекти дори в случай на продължително лечение.
Има многобройни проучвания, извършени в съответствие с условията, наложени от правилата за добра практика в клиничните тестове, които показват, че прилагането на p.o. от дози от 240 mg салицин на ден (= 1360 mg сух екстракт) има същия ефект при лечението на остеоартрит (гон или коксатроза) като високите дози аспирин, с тази разлика, че последният е обременен от странични ефекти, повече избран стомашен, понякога тежък.
Под формата на стандартизирани монопрепарати, обичайните предписания предвиждат прилагането на сухи екстракти в доза, еквивалентна на 120-240 mg саликозид/дневно.
Но както отбелязваме, противовъзпалителното/антиревматичното действие на екстрактите от кора от върба се дължи не само на съдържанието на производни на салигенол, но се предоставя от фитокомплекса. Тази реалност произтича и от просто изчисление: в случая на аспирин, прилаган на ревматисти, дозата за еднократна употреба е 500 mg.
Като се вземат предвид различните молекулни тегла на аспирина и саликозида, от които едно и също количество салицилова киселина трябва да доведе до метаболизъм в организма, за да има идентично фармакологично действие, изглежда, че дозата на салицин, която трябва да се прилага, е:
- 794 mg, съответстващи на
- 5,293 mg екстракт от кора на салицис, получен от
- 88 g кора (с минимално съдържание от 0,9% общо саликозиди).
Дори ако вземем предвид разликата във фармакокинетиката на салициловата киселина от метаболизма на производни на салигенол, съществуващи в екстракта, в сравнение със синтетичните салицилати, терапевтичната ефикасност на препаратите не може да се обясни с наличието само на салицилови производни.
От друга страна, салицинът не се намира свободен в кората, а в гликозидирана форма и в зависимост от процеса на екстракция саликортинът, тремулацинът и ацетилсаликортинът се хидролизират повече или по-малко.
При приложение, хидролизираният салицин или все още под формата на гликозиди се резорбира в тялото, функционирайки като пролекарство, което само след метаболизма ще се трансформира в салицилова киселина. По този начин салициловите производни в екстракта не са улцерогенни, като синтетичния аспирин, тъй като биологично активната форма се появява само в резултат на този метаболизъм.
В съответствие с освобождаването и метаболизма на салицин се установява, че екстрактите от кората на върба не могат да се прилагат при остра болка, тъй като са необходими поне 2 часа, за да се премине от пролекарството към активното вещество. Продължителността на действие е 8 часа, така че добри резултати се получават с препарати, които се прилагат при хронична болка.
Начин на усъвършенстване
Препаратите, съдържащи само стандартизиран екстракт от върба, саликозид, се считат днес в страните от Европейския съюз като важна алтернатива на антиревматичните лекарства с ацетилсалицилова киселина.
Най-известните промишлени препарати са Assalix®şi Assplan®draxes, съдържащи 393,24 mg сух екстракт, еквивалентни на 60 mg саликозид.
Ботаническо описание
Salix purpurea L., Salix alba L., Salix fragilis L. и Salix daphnoides Vil., От семейство Salicaceae, родово известни като върба, са дървета, които могат да достигнат до 20 m височина. Те имат неправилна корона, криво стъбло, с тънки, гъвкави, зеленикаво-жълти лози.
Salix alba L. (бяла върба, бяла ракита) в младостта си има гладка сиво-зелена кора, която бързо се превръща в дебел кафяво-сив ритидом. Кората и ритидома се отделят лесно. Пъпките са удължено-яйцевидни, прикрепени.
Листата, удължени, ланцетни, с ръба обикновено фино назъбени, могат да бъдат, в зависимост от вида, томентозни или голи. Аментиформните съцветия са изключително мъжки (с очевидни дълги златисти тичинки) или женски, като последните имат зеленикав цвят. Плодовете са капсули, в които има множество семена, увити в дълги, копринени косми.
Други видове Salix, които осигуряват растителен продукт, добит от 2-3 годишни клони, Salicis cortex, са Salix fragilis (ракита) и Salix purpurea (червена ракита). Миризмата липсва, а вкусът е горчив и стипчив.
За официалното лекарство фармакопеите упоменават стриктно един или друг вид; основното условие е да има съдържание на най-малко 1,5% производни на салицилова киселина, изразени в салицин.
Видовете Salix L. произхождат от Европа и Азия, а някои от тях и от Северна Америка. Износители на растителното лекарство са България, Унгария, Румъния и страните от бивша Югославия.
За преработката на кора в лекарства през последните десетилетия са създадени посеви от Salix myrsinifolia L., осигуряващи суровина с високо съдържание на салицилати.
Химичен състав
Активните съставки на върбовата кора се считат за „салицилати“, всъщност получени от салицилов алкохол, който може да бъде намерен в растителния материал в количества от 1,5 до 11% и чийто спектър се различава при различните видове.
Сред терапевтично значимите съединения трябва да се споменат: салицин, фраглин, популин, саликортин, треймулацин, както и серия от 2′-0-, 3′-0-, 4′-0-ацетил-, бензоил- или цинамоил-производни от тях.
Освен производни на салицилов алкохол, растителното лекарство съдържа и фенолни вещества като триандрин, вималин, пицеин, алкохоли, алдехиди, ароматни киселини като салигенол (салицилов алкохол), спринцовка алдехид, салицилови киселини, р-хидроксибензоена, кафеена, железна р-кумарични, флавоноиди, особено гликозиди на кверцетол, лутеолин, ериодиктиол и нарингенин, флавонанол (ампелопсин) и халкон (изосалипурпозид) и до 20% танини.
По време на съхранението част от тремулацина се разгражда до тремулоидин.
Безопасност при администриране
В много редки случаи могат да се появят следните нежелани реакции: леко гадене, което е свързано с ниска поносимост на индивида към производно на салицилово производно.
Има хора, които са алергични към аспирин (аспиринова астма), отговорни за тази непоносимост са салициловата киселина, резултат от метаболизма. Тъй като салициловите производни от екстракти от върба също се метаболизират до салицилова киселина, лекарствата, които ги обуславят, са противопоказани при тази категория пациенти.
Други приложения
Salix viminalis L., чиито млади клони се използват за тъкане на кошници и други домакински предмети, не съответства по съдържание на салицилати.
Произход: Salix purpurea L., Salix alba L., Salix fragilis L., Salix daphnoides Vil.
Осигурява продукти: Salix cortex, специални екстракти