Тулозин капсули - официални инструкции за употреба, аналози
Регистрационен номер
Търговско наименование на лекарството:
Международно непатентно име:
Доза от:
Описание:
Самозатварящи се твърди желатинови капсули със зелена прозрачна основа (цветен код: 13009) и зелен непрозрачен капак (цветен код: 17026).
Пелетите са почти бели, без мирис или почти без мирис.
Фармакотерапевтична група:
ATX код: G04 CA02
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Тамсулозинът избирателно и конкурентно блокира постсинаптичните α1A-адренергични рецептори, разположени в гладката мускулатура на простатната жлеза, шийката на пикочния мехур и простатната уретра, както и α1D-адренергичните рецептори, разположени главно в тялото на пикочния мехур. Това води до намаляване на тонуса на гладката мускулатура на простатната жлеза, шийката на пикочния мехур и простатната уретра и подобряване на функцията детрузор. Това намалява симптомите на обструкция и дразнене, свързани с доброкачествената хиперплазия на простатата. По правило терапевтичният ефект се развива 2 седмици след началото на приема на лекарството, въпреки че при някои пациенти се забелязва намаляване на тежестта на симптомите след прием на първата доза.
Способността на тамсулозина да действа върху α1A-адренергичните рецептори е 20 пъти по-голяма от способността му да взаимодейства с α1B-адренергичните рецептори, които се намират в гладката мускулатура на кръвоносните съдове. Поради тази висока селективност, лекарството не причинява никакво клинично значимо понижение на системното кръвно налягане (BP) както при пациенти с артериална хипертония, така и при пациенти с нормално изходно кръвно налягане.
Фармакокинетика
Всмукване:
След перорално приложение тамсулозинът се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт. Бионаличността на лекарството е около 100%. След еднократна доза от лекарството вътре, Cmax на активното вещество в плазмата се постига след 6 часа.
Веднага след хранене, абсорбцията на тамсулозин намалява. Еднородността на абсорбцията се увеличава, ако пациентът приема лекарството всеки ден след едно и също хранене.
В равновесно състояние (след 5 дни курс на приложение) стойностите на Cmax на активното вещество в кръвната плазма са 60-70% по-високи от Cmax след еднократна доза от лекарството.
Разпределение:
Свързване с плазмените протеини - 99%. Тамсулозин има нисък обем на разпределение (приблизително 0,2 L/kg).
Метаболизъм:
Тамсулозинът практически не претърпява ефекта „първо преминаване” и бавно се трансформира в черния дроб с образуването на фармакологично активни метаболити, които поддържат висока селективност към α1A-адренергичните рецептори. Нито един от метаболитите не е по-активен от изходното вещество. По-голямата част от активното вещество присъства в кръвта непроменено.
При чернодробна недостатъчност не е необходимо коригиране на дозата.
Производство:
Тамсулозин и неговите метаболити се екскретират основно през бъбреците, като приблизително 9% от дозата се екскретира непроменена.
T1/2 тамсулозин с еднократна доза - 10 часа, след многократни дози - 13 часа, крайният полуживот - 22 часа.