Трансдермални хормонални лекарства в гинекологичната практика

Sapientis est mutare consilium
(„Умен човек не се срамува да промени мнението си“, лат.)

Колеги-ескулапи, чиито студентски години минаха през миналия век (страшно да се каже!), Научиха добре от хода на фармакологията, че проникването на лекарства в тялото през непокътната кожа е незначително, в резултат на което системният им ефект с това начинът на приложение също е съвсем незначителен.

Въпреки това, omnia mutantur („всичко се променя“, лат.), Както и нашите представи за привидно непоклатимите „истини“ ...

През последните години е доказано, че молекулите на много лекарствени вещества с подходящи физикохимични свойства могат успешно да дифундират от лекарството в повърхността на кожата, да проникнат през роговия слой, да достигнат епидермиса и дермата, след което съдовата мрежа ги прехвърля в органи и тъкани.

„Устройството“, което осъществява трансдермално (перкутанно) доставяне на лекарството в кръвния поток и осигурява последващ системен ефект, се нарича „трансдермална терапевтична система“ (TTS).

Най-простият TTS се състои от следните компоненти: а) основната мембрана, която предотвратява изпускането на лекарството в околната среда и проникването на влага отвън; б) медицински резервоар за разтваряне, съхранение и освобождаване на лекарството; в) мембрана, която осигурява оптимална скорост на освобождаване на активното вещество; г) лепило, предназначено да осигури плътен контакт на системата с кожата; д) защитно фолио за съхранение на цялата система. В съвременните TTS, така наречените матрични системи, адхезивният слой изпълнява едновременно всички функции: адхезия, съхранение, освобождаване и контрол върху освобождаването на лекарството [1].

Използването на TTS, чиято основна цел е да се постигне постоянно ниво на освобождаване и проникване на лекарството през непокътната кожа, има редица предимства [12] и осигурява:

по-бързо действие на лекарството в сравнение с пероралното му приложение; липсата на редица негативни последици: инактивиране, намалена активност в резултат на първото преминаване и химическо третиране в стомашно-чревния тракт, както и развитието на странични стомашно-чревни реакции;
възможността за незабавно прекратяване на лечението с развитието на тези нежелани реакции;
стабилна (с минимални колебания) концентрация на активното вещество в кръвната плазма;
намаляване на честотата (честотата) на употреба чрез доставяне на необходимата доза от лекарството за по-дълъг период от време;
по-ясно спазване от пациентите на предписания режим, доста удобен начин за използване на лекарството - "положително съответствие" (Mayorov MV, 2005);
намаляване на лекарственото натоварване върху тялото поради намаляване на предписаната доза от лекарството, поради намаляване на неговата консумация под въздействието на метаболитните процеси.

Съществуват много трудности при създаването на високоефективна TTS, независимо от това, че до днес трансдермалното раждане е станало реалност [3]. При лечението, например, на сърдечно-съдови заболявания, успешно се използват нитроглицеринови и клонидинови пластири: в първия случай трансдермалното приложение позволява поддържане на необходимата системна концентрация в кръвта за 12-14 часа, във втория - за 7 дни. За сравнение, пероралното приложение на клонидин изисква 2-3 дози. За облекчаване на хронична болка при пациенти с рак се използва трансдермалната форма на фентанил, която осигурява дългосрочна - тридневна (!) - аналгезия [3].

Използването на TTS в гинекологията отваря специални перспективи. Установено е, че стероидните хормони естрадиол и прогестерон имат необходимите свойства, за да позволят използването им при TTS.

Доказана е ефективността и добрата поносимост на прилагането на трансдермален естрадиол при жени в менопаузален период, локално (локално) използване на прогестерон при пациенти с доброкачествени дисхормонални патологични процеси на млечната жлеза. Между другото, трансдермалното приложение на тестостерон е доста ефективно и ефективно при мъже с хипогонадизъм. По този начин използването на стероиди в състава на TTS допринася за подобряване на качеството на лечение не само на „по-слабия“ пол [12].