Тилидин - приложение, ефект, страничен ефект жълт списък

Тилидин е анестетик от групата на активните съставки на опиоидите с ниска мощност и се използва като болкоуспокояващо средство при силна и много силна болка. Тилидин често се използва заедно с налоксон за противодействие на възможността за злоупотреба.

тилидин

приложение

Тилидин се използва за лечение на силна и много силна болка, обикновено в комбинация с антагониста на опиоидните рецептори налоксон (за предотвратяване на възможна злоупотреба с тилидин). Тилидин е особено подходящ за лечение на хронична болка. Дипломираният от СЗО план за болкотерапия класифицира тилидин като слаб опиоиден аналгетик (ниво II) за умерена болка. В сравнение с морфина, той е около 5 пъти по-слаб.

Тилидин е включен в BtMG в допълнение III (наркотици, предлагани на пазара и по лекарско предписание). Комбинираните препарати с налоксон не подлежат на BtMG само ако са в твърди препарати със забавено освобождаване на активни съставки.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Тилидин е пролекарство със слаби опиоидни ефекти. Той се метаболизира в черния дроб до действителното активно вещество нортилидин. Нортилидин се докира с опиатни рецептори в централната и периферната нервна система и потиска възприемането и предаването на болката.

За да се противодейства на потенциала за злоупотреба, тилидин се използва в комбинация с антагониста на опиоидните рецептори налоксон. Налоксонът отменя централния депресант и периферните ефекти на тилидин. Съотношението на смесване с налоксон е избрано така, че аналгетичният ефект на тилидин да не бъде нарушен.

Фармакокинетика

Тилидин се абсорбира бързо след перорално приложение и подлежи на подчертан ефект на първо преминаване.

Превръщането на тилидин в по-мощния активен метаболит нортилидин се осъществява с участието на CYP3A4 и CYP2C19. Следователно инхибирането на тези ензими може да промени ефективността и профила на толерантност на тилидин. Обезболяващият ефект настъпва след 10-15 минути. След перорално приложение на 100 mg тилидин плюс 8 mg налоксон, максималният ефект се достига за около 25-50 минути. Продължителността на действието е 4-6 часа.

Елиминационният полуживот за нортилидин е 3-5 часа. Тилидин се метаболизира на 90% и се елиминира през бъбреците. Останалите се появяват във фекалиите.

В зависимост от степента на увреждане, максималната концентрация на нортилидин в плазмата при чернодробна дисфункция е по-ниска, отколкото при здрави хора и полуживотът е по-дълъг. В случай на тежка чернодробна недостатъчност терапията е под въпрос. В тези случаи е възможно образуването на активен нортилидин да бъде толкова малко, че аналгетичният ефект да е недостатъчен. Освен това при комбинираните препарати с налоксон инактивирането на същия може да се осъществи само недостатъчно. Полученото антагонизиране на ефекта на Нортилидин може да доведе до допълнителна загуба на ефективност.

дозировка

Необходимата доза се определя индивидуално от лекаря в зависимост от състоянието на болката и индивидуалния отговор на пациента. Дневната доза може да бъде между 100 mg и максимум 600 mg (на базата на тилидин хидрохлорид).

Тилидин се предлага в комбинация с налоксон в различни дозирани форми в следните дозировки:

  • 50 mg/4 mg
  • 100 mg/8 mg
  • 150 mg/12 mg
  • 200 mg/16 mg.

Капки/перорален разтвор (тилидин хидрохлорид/налоксон хидрохлорид):

  • 50 mg/4 mg (на 20 капки или 4 помпи).

Странични ефекти

Страничните ефекти на тилидин (в комбинация с налоксон) са изброени по-долу според тяхната честота:

Много често:

  • Гадене и повръщане в началото на лечението (при по-нататъшно лечение те ще се появят само често, от време на време или рядко).

Често:

  • Замайване, сънливост, умора, главоболие, нервност
  • Диария, коремна болка
  • повишено изпотяване.

Понякога:

Странични ефекти с неизвестна честота:

  • Халюцинации, объркано състояние
  • еуфорично настроение
  • Тремор, хиперрефлексия, клонус
  • Лошо храносмилане
  • Респираторна депресия.

Взаимодействия

Едновременното приложение на серотонинергични лекарства може да увеличи риска от серотонинов синдром, потенциално животозастрашаващо състояние. Те включват напр.

  • селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин (SSRIs)
  • Инхибитори на обратното захващане на серотонин норепинефрин (SNRI)
  • трициклични антидепресанти
  • Триптани
  • 5-НТ3 рецепторни антагонисти
  • Лекарства, които повлияват серотониновата невротрансмитерна система (напр. Миртазапин, тразодон, трамадол)
  • Инхибитори на моноаминооксидазата (МАО).

Под въздействието на алкохол или във връзка със успокоителни има взаимно засилване и удължаване на въздействието върху централната нервна система.

Инхибиторите на CYP3A4 и/или CYP2C19 (напр. Вориконазол) могат да доведат до значително увеличаване на експозицията на тилидин и повишаване на концентрацията на нортилидин. Аналгетичният ефект може да бъде засилен с едновременен риск от респираторна депресия.

Спад в стойността на Бързото е възможен при продължителна антикоагулация с фенпрокумон. Следователно, протромбиновото време трябва да се проверява внимателно в началото и в края на лечението с тилидин. Дозата на фенпрокумон може да се коригира, ако е необходимо.

Противопоказание

Тилидин не трябва да се използва при:

  • Свръхчувствителност към активната съставка
  • Зависимост от опиати (хероин, морфин) или опиоиди.

Също така не трябва да се приема в случай на други разстройства на пристрастяване или при наличие на порфирия.

При тежка чернодробна недостатъчност (напр. Тежка чернодробна цироза), намаленият чернодробен метаболизъм може да доведе до загуба на ефективност на тилидин.

Бременност/кърмене

Тилидин не трябва да се прилага по време на бременност или само след най-стриктната оценка полза-риск, тъй като липсва или е ограничен опит при хора.

Тилидин преминава в кърмата. Следователно, ако лечението е абсолютно необходимо по време на кърмене, кърменето трябва да бъде спряно.

Няма налични данни за ефектите на тилидин върху фертилитета при хората. Проучванията при животни не са показали никакви индикации за вредни ефекти по отношение на фертилитета при мъжете или жените.

Способност за шофиране

Тилидин може да наруши бдителността и способността за реакция и по този начин способността да шофирате активно или да работите с машини.

Очаква се повишено увреждане, особено в началото на лечението, повишаване на дозата, промяна в подготовката или в комбинация с алкохол или успокоителни. Обща забрана за шофиране не е абсолютно необходима при стабилна терапия.

Допълнителни подробности за тази активна съставка могат да бъдат намерени в съответната техническа информация.