Tenzotran инструкции за употреба, цена, ревюта, аналози
Tenzotran е селективен агонист на имидазолиновите рецептори, които са отговорни за рефлекторния контрол на симпатиковите NS.
Лекарството има слабо сходство с централните α2-адренергични рецептори, взаимодействието с които се медиира от сухота на устната лигавица и седативен ефект.
Моксонидинът, който се предлага в състава на лекарството, повишава индекса на инсулинова чувствителност с 21% в сравнение с плацебо при пациенти със затлъстяване и инсулинозависими пациенти с умерена хипертония.
Ефектът върху хемодинамиката е понижаване на горното и долното налягане с еднократна и постоянна употреба на лекарството. Моксонидин намалява натискащия ефект на симптоматичната система върху периферните съдове, намалявайки системното съдово съпротивление, когато сърдечният обем и сърдечната честота не се променят много.
Състав и фармакокинетика
Една таблетка съдържа 200/400 mcg моксонидин. Допълнителни компоненти на инструмента са:
- магнезиев стеарат;
- лактоза монохидрат;
- кросповидон;
- повидон.
Обвивката на таблетката се състои от червен багрил от железен оксид, опадри, макрогол и хипромелоза.
Една опаковка може да съдържа между 14 и 28 таблетки.
Приемът на храна не влияе върху фармакокинетиката на лекарството. Връзка с кръвни протеини - 7,2%.
Основният метаболит на Tezotran е дехидратиран моксонидин. Активността му е около 1/10 в сравнение с моконидин.
T1/2 на моксонидин и метаболити - 2,5 и 5 часа. В рамките на 24 часа повече от 90% от активното вещество се екскретира през бъбреците, приблизително 78% непроменено и 13% като дехидратиран моксонидин.
Останалите метаболити в урината представляват приблизително 8% от дозата. По-малко от 1% от дозата се екскретира от червата.
При бъбречна недостатъчност екскрецията на активното вещество е по-корелирана с креатининовия клирънс. При пациенти с умерена PN, равновесните концентрации в кръвта и крайният полуживот са приблизително 1,5-2 пъти по-високи, отколкото при пациенти с хипертония, при които бъбреците функционират нормално (CC е повече от 90 ml/min.).
При бъбречна недостатъчност (тежка форма), равновесните плазмени концентрации и крайният полуживот на елиминиране са три пъти по-дълги, отколкото при пациенти с нормална бъбречна функция.
Прегледите на кардиолозите показват, че многократните дози от лекарството не допринасят за кумулация в тялото на пациенти с умерена и тежка PN. При пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност (CC под 10 ml/min.), Които са на хемодиализа, крайният полуживот и равновесните плазмени концентрации са 4-6 пъти по-високи от тези при пациенти, чиито бъбреци функционират нормално. Следователно за пациенти с бъбречни проблеми дозировката на лекарството трябва да се подбира индивидуално.
Тензотран се екскретира в малки количества по време на хемодиализа. Преминава кръвно-мозъчната бариера.
Инструкции за употреба на лекарството
Лекарството се приема през устата преди или след хранене. Обикновено началната доза е 200 mcg веднъж дневно. Освен това лекарството е по-добре да се приема сутра.
При липса на терапевтичен ефект дозата може да се увеличи до 400 mcg на ден. Може да се раздели на две дози (сутрин и вечер) или еднократна сутра.
Най-високата дневна доза се приема два пъти дневно (сутрин и вечер) и е до 600 mcg. А максималната единична доза трябва да бъде не повече от 400 mcg.
При пациенти в напреднала възраст с нормална бъбречна функция дозировката е същата като при пациенти с умерена възвръщаемост.
Ако има бъбречна недостатъчност (CC от 30-69 ml/min) или пациентът е на хемодиализа, тогава еднократна доза от лекарството трябва да бъде 200 μg.
И максималната доза на ден трябва да бъде не повече от 400 mcg. По-добре е да приемате хапчета с много течност.