Такролимус универсален за често срещани заболявания APOTHEKE ADHOC
Берлин - FK506-свързващият протеин 51 (FKBP51) е свързан с различни заболявания. Изследователите от TU Darmstadt виждат молекулата като нова цел за нови лекарства. Блокирането му може да помогне в терапията на депресия или затлъстяване.
FKBP51 е един от ко-шапероните, които оказват влияние върху трансдукцията на стероиден сигнал на глюкокортикоидния рецептор (GR). От предишни проучвания е известно, че рецепторите за стероидни хормони увеличават експресията на протеина. Изглежда, че молекулата е централният елемент в механизма за отрицателна обратна връзка, тъй като след първоначална стимулация, увеличената експресия води до десенсибилизация на GR.
Протеинът участва и в регулирането на стресовата система и енергийния метаболизъм. Ако това се наруши, могат да се развият психични заболявания като депресия. Но също така играе важна роля при хроничната болка, както учените съобщават в настоящото си проучване.
Професор д-р Феликс Хауш изследва протеина от дълго време: „Ако блокирате FKBP51, тенденцията към депресия, затлъстяване и хронична болка трябва да намалее.“ Работната група около Hausch избра активната съставка такролимус като отправна точка за разработване на инхибитори. Веществото се получава от грам-положителната бактерия Streptomyces tsukubaensis и се свързва с FKBP51, но също и с подобни протеини. Учените са модифицирали лекарството химически по такъв начин, че FKBP51 се инхибира с голям потенциал. Освен това трябва да се блокира само този протеин, а не неговите роднини.
В момента изследователите работят с два варианта на активни съставки. Човек преминава кръвно-мозъчната бариера и се счита за кандидат за терапия на депресия и хронична болка. Другият не попада в мозъка и според Hausch е потенциално средство за затлъстяване.
При експерименти с животни инхибирането на FKBP51 само облекчава хроничната болка; възприемането на острата болка не е нарушено. „Това е много важно“, подчертава Хаус, „защото в противен случай ще изгорите ръката си върху горещата печка, например“.
Първите проучвания с лабораторни животни бяха обещаващи и без никакви нежелани ефекти. „Все още трябва да подобрим няколко молекулярни свойства“, казва Хаус. Производните на такролимус все още не са готови за пазара; няма клинични проучвания.