Статините крадат енергия от мускулните клетки

Ние използваме бисквитки, за да развиваме непрекъснато DAZ.online и да го адаптираме все по-добре към вашите нужди. DAZ.online се финансира чрез реклама и за това също са определени бисквитки. Следователно използването на сайта е възможно само със съгласието за използването на бисквитки. Подробности за използването на бисквитките можете да намерите в нашата политика за поверителност.

клетки

Ние използваме бисквитки, за да подобрим вашето изживяване и да предоставим персонализирано съдържание. Ние се финансираме от реклама, която също се нуждае от бисквитки. Следователно, за да използвате DAZ.online, трябва да се съгласите с използването на бисквитки.

"Жалко! Но DAZ.online не може без бисквитки изцяло, включително защото се финансираме от приходи от реклама. Следователно понастоящем не можете да използвате DAZ.online без това съгласие.

Съжаляваме, но нямате достъп до DAZ.online, без да се съгласите с използването на бисквитки.

  • DAZ.online
  • DAZ/AZ
  • DAZ 3/2013
  • Роб статини .

Лекарства и терапия

Статините са мощни лекарства, които са в състояние много ефективно да понижат нивото на LDL в кръвта. Те са сред най-често предписваните лекарства, не на последно място за предотвратяване на инсулти и инфаркти. Но не рядко, дори и при ниски дози, се появяват мускулни болки или крампи и симптоми, подобни на възпалените мускули. Преди всичко спортните, активни хора страдат от това явление, така че спортните постижения намаляват и пациентите вече не искат да спортуват или да спрат да приемат лекарствата си. Но точно това не трябва да се случва при пациенти с риск от инсулт или инфаркт.

Статините понижават високите нива на холестерол, като блокират HMG-CoA редуктазата от превръщането на HMG-CoA в мевалонова киселина. Това потиска образуването на собствен холестерол в организма и повече LDL холестерол се поема от кръвния поток в клетките. Нивото на LDL спада. HMG-CoA редуктазата също играе роля в образуването на коензим Q10. Коензим Q10 участва в окислителното фосфорилиране, което генерира 95% от общата телесна енергия (АТФ). Потенциалният риск от приема на статини може да бъде свързан с инхибирането на това окислително фосфорилиране и производството на АТФ в мускулите, причинявайки мускулна болка.

Професор Флеминг Дела и неговият екип от Центъра за здравословно стареене в Копенхаген са показали в проучване, публикувано в известния вестник на Американския колеж по кардиология, че терапията със статини пречи на производството на енергия на мускулните клетки. Вие преследвате тезата, че това явление е пряко свързано с мускулната болка. Учените успяха да покажат, че пациентите, лекувани със статини, имат ниски нива на коензим Q10 и намалена инсулинова чувствителност. Липсата на коензим Q10 може да доведе до намалено производство на енергия в мускулите, което от своя страна също може да бъде причина за възникващата мускулна болка.

Нова възможност за терапия при непоносимост към статини

10 до 20% от пациентите изобщо не могат да понасят статини или нивото им на LDL холестерол не може да бъде намалено достатъчно с поносима доза. В проучване фаза II сега е тествано моноклонално антитяло (AMG 145), за което се твърди, че подобрява отстраняването на LDL холестерола от кръвта. Това е антитяло срещу плазмения пропротеин конвертаза субтилизин/кексин тип 9 (PCSK9). PCSK9 се свързва с LDL рецепторите на чернодробните клетки и медиира тяхното разграждане. Това означава, че са налични по-малко рецептори за отстраняване на излишния LDL от кръвта.

AMG 145 е тестван при 160 пациенти със непоносимост към статини в рандомизирано, двойно-сляпо проучване за определяне на дозата. Плацебо плюс езетимиб служи за контрол. В групата на верум участниците са получавали 280 mg, 350 mg или 480 mg AMG 145 самостоятелно или 420 mg AMG 145 плюс 10 mg езетимиб в продължение на дванадесет седмици. Контролната група получава 10 mg езетимиб плюс плацебо. AMG 145 и плацебо се прилагат подкожно на всеки четири седмици, езетимиб дневно. Първичната крайна точка е нивото на LDL холестерол в сравнение с изходната стойност, допълнителни крайни точки са безопасността и поносимостта на различни дози AMG 145.

След дванадесет седмици понижаването на LDL холестерола е 67 mg/dl (-41%) под 280 mg AMG 145, 70 mg/dl под 350 mg (-43%) и 91 mg/dl под 420 mg (-51%) и 110 mg/dl (-63%) за участниците, които са получили 420 mg AMG 145 плюс 10 mg езетимиб. Плацебо/езетимиб намалява нивото на LDL холестерола с 14 mg/dl (-15%). Четирима пациенти са имали тежки нежелани реакции при AMG 145 (коронарна артериална болест, остър панкреатит, фрактура на тазобедрената става, синкоп). Най-честата нежелана реакция е миалгията, чиято поява изглежда не е свързана с дозата.

Като цяло, антителата PCSK9 в това проучване фаза II понижават нивото на LDL холестерола повече от плацебо и се понасят поне за кратки периоди от време.


Източник: Sullivan D, et al. JAMA 2012; 308 (23): 2497-2506.

Зависи от дозата

Както всички лекарства, статините не са без странични ефекти, така че индикацията за използвания статин трябва да бъде внимателно разпитана. Ясни индикации са дадени преди всичко, ако пациентът вече е прекарал инфаркт или инсулт в историята си или ако има други рискови фактори за сърдечно-съдови заболявания като високо кръвно налягане или пушене в допълнение към високите нива на холестерол. Използването на статини става под въпрос само ако няма други рискови фактори и пациентът показва само повишени LDL стойности. Ефектите от понижаването на нивото на LDL са само незначителни за тези пациенти, както показват метаанализите на Cochrane.

Тъй като различните инхибитори на HMG-CoA редуктазата се различават по способността си да намаляват LDL холестерола, изборът на статини и дозата трябва да бъдат индивидуално адаптирани към пациента и целта на терапията. Нежеланите лекарствени ефекти като мускулна болка стават по-вероятни, колкото по-висока е дозата на избрания статин (вж. Таблицата). Следователно може да помогне за намаляване на дозата, ако се появят нежелани реакции.

Статини в сравнение. Процентно намаляване на LDL холестерола.