Състезание за екзенатид с инжекция само веднъж дневно

Ние използваме бисквитки, за да развиваме непрекъснато DAZ.online и да го адаптираме все по-добре към вашите нужди. DAZ.online се финансира чрез реклама и за това също са определени бисквитки. Следователно използването на сайта е възможно само със съгласието за използването на бисквитки. Подробности за използването на бисквитките можете да намерите в нашата политика за поверителност.

екзенатид

Ние използваме бисквитки, за да подобрим вашето изживяване и да предоставим персонализирано съдържание. Ние се финансираме от реклама, която също се нуждае от бисквитки. Следователно, за да използвате DAZ.online, трябва да се съгласите с използването на бисквитки.

"Жалко! Но DAZ.online не може без бисквитки изцяло, включително защото се финансираме от приходи от реклама. Следователно понастоящем не можете да използвате DAZ.online без това съгласие.

Съжаляваме, но нямате достъп до DAZ.online, без да се съгласите с използването на бисквитки.

  • DAZ.online
  • DAZ/AZ
  • DAZ 14/2013
  • Състезание за Exenatide.

Лекарства и терапия

GLP-1 агонистите (GLP = глюкагон-подобен пептид) представляват нов активен принцип в терапията на диабета (вж. Pharmako-logisch! Neue Antidiabetika, DAZ 2013, № 10, стр. 44-57). Чрез GLP-1 рецептора на β клетките на панкреаса те стимулират освобождаването на инсулин по глюкозозависим начин. Трябва да се направи основно разграничение между две групи в класа на наркотиците:

  • прандиални агонисти на GLP-1
  • непрандиални агонисти на GLP-1

Прандиален или непрандиален

Обозначението прандиален и непрандиален идва от факта, че съответните активни вещества или влияят предимно на кръвната захар след хранене (след прандиал) или на кръвна захар на гладно (непрандиален).

Непрандиалните агонисти на GLP-1 включват активни съставки с по-дълъг полуживот като лираглутид (Victoza ®, полуживот дванадесет часа) и екзенатид (Bydureon ®) за инжектиране веднъж седмично. Те постигат контрол на нивото на кръвната захар предимно чрез техния глюкозозависим инсулинотропен ефект. Намаляването на стомашната подвижност и свързаното с това по-бавно усвояване на храната е по-слабо изразено при продължително действие. В резултат на това гаденето е по-рядко срещан страничен ефект. Непрандиалните агонисти на GLP-1 влияят главно на нивата на кръвната захар на гладно.

Прандиалните, краткодействащи агонисти на GLP-1 значително забавят изпразването на стомаха. По-бавното усвояване на храната предотвратява силно повишаване на нивата на кръвната захар след хранене. Голяма част от действието на прандиалните агонисти на GLP-1 изглежда се основава на този независим от инсулина ефект. Това е така, защото те са ефективни и в късната фаза на захарен диабет тип 2, където изчерпването на β клетките обикновено е доста напреднало. Има и положителни ефекти върху секрецията на инсулин и глюкагон.

Добро за кръвната захар, лошо за панкреаса

Така наречените GLP-1 терапии, които включват глиптини, както и GLP-1 агонисти, са заподозрени в увреждане на панкреаса. Изследване на JAMA, публикувано преди няколко седмици, свързва употребата на новите активни съставки с удвояване на честотата на тежки панкреатиди. Понастоящем друг изследователски екип е установил 40% увеличение на панкреатичната маса при починали диабетици, които са получавали антидиабетни лекарства на основата на GLP-1 по време на живота си. Подобни ефекти върху екзокринната жлезиста тъкан вече са открити при проучвания върху животни. Следователно FDA и EMA са започнали разследвания. В същото време обаче те предупреждават срещу предразсъдъци и предвид настоящото състояние на знанието не виждат причина да ограничават регулацията.

Добавка към базалния инсулин

Профил: Ликсисенатид

Търговско наименование: Lyxumia

Производител: Санофи, Франкфурт/М.

Дата на изпълнение: 15 март 2013 г.

Състав: Всяка доза (0,2 ml) съдържа 10 или 20 μg ликсисенатид (50 или 100 μg на ml). Други съставки: глицерол 85%, натриев ацетат трихидрат, метионин, метакрезол, солна киселина (за регулиране на стойността на рН), разтвор на натриев хидроксид (за регулиране на стойността на рН), вода за инжекции.

Размери на пакета, цени и PZN: Lyxumia 10 µg: 3 мл, 63,01 евро, PZN 09940555; Lyxumia 20 µg: 2 х 3 мл, 115,23 евро, PZN 09940578; 6 х 3 мл, 256,31 евро, PZN 09940584.

Клас на материала: Антидиабетни лекарства; Аналог на GLP-1

Индикация: За лечение на захарен диабет тип 2 при възрастни пациенти в комбинация с лекарства за понижаване на кръвната захар през устата и/или базален инсулин, ако те, заедно с диета и упражнения, не понижават достатъчно кръвната захар.

Дозировка: Начална доза: 10 μg ликсисенатид веднъж дневно в продължение на 14 дни; Поддържаща доза: от 15-ия ден, 20 μg ликсисенатид веднъж дневно; в час преди първото хранене за деня или в час преди вечеря.

Противопоказания: Свръхчувствителност по отношение на активното вещество или друга среда.

Странични ефекти: Гадене, повръщане, диария; при използване на ликсисенатид в комбинация със сулфанилурейно производно и/или базален инсулин: хипогликемия, главоболие.

Взаимодействия: Ликсисенатид забавя изпразването на стомаха; това може да намали скоростта на абсорбция на перорално приложени лекарства. Пациентите, приемащи лекарства с тесен терапевтичен индекс, трябва да бъдат внимателно наблюдавани, особено при започване на лечение с ликсисенатид. В случай на перорални лекарствени продукти, чиято ефективност зависи особено от минимална концентрация, като антибиотици, пациентите трябва да приемат тези лекарствени продукти поне един час преди или четири часа след инжектирането на ликсисенатид; Това се отнася и за препарати, които са устойчиви на стомашен сок и съдържат вещества, които лесно могат да бъдат разградени в стомаха.

Предупреждения и предпазни мерки: Използването на GLP-1 рецепторни агонисти е свързано с риск от развитие на остър панкреатит; Трябва да се внимава при пациенти с анамнеза за панкреатит; При съмнение за панкреатит, ликсисенатид трябва да се преустанови. Използването на GLP-1 рецепторни агонисти може да бъде свързано със стомашно-чревни странични ефекти. Употребата на ликсисенатид не се препоръчва при пациенти с тежки стомашно-чревни нарушения. Ликсисенатид трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с умерено бъбречно увреждане; не се препоръчва употреба при пациенти с тежко бъбречно увреждане или в краен стадий на бъбречно заболяване.

Не по-добър от Exenatide

В пряко сравнение с конкурентния продукт Exenatide, целта беше само да се покаже неинфериорност (проучване GetGoal-X), което беше постигнато. Например, инжектирането на 20 µg ликсисенатид веднъж дневно води до средно намаляване на нивата на HbA1c с 0.79 процентни пункта в сравнение с инжектирането на екзенатид два пъти дневно, което понижава нивата на HbA1c средно с 0.96 процентни пункта. Приблизително същия брой пациенти са постигнали стойност на HbA1c под 7% (екзенатид: 49,8%, ликсисенатид: 48,5%). Степента на отпадане е малко по-ниска при ликсисенатид и малко по-висока при загуба на тегло. За да може тук да се удостоверят действителните предимства, са необходими допълнителни сравнителни проучвания.

Плюс веднъж на ден

Едно от предимствата на ликсисенатид пред краткодействащия екзенатид, което не може да бъде доказано в твърди крайни точки, е, че той се инжектира само веднъж на ден. Особено за пациенти, които получават GLP-1 агонисти като допълнение към терапията си с базален инсулин, който също трябва да се инжектира.

Ранна оценка на ползите от Дамоклов меч

Предстои да се види оценката на IQWiG в контекста на ранната оценка на ползите. Последните примери, линаглиптин (Boehringer Ingelheim) и дапаглифлозин (BMS/Astra Zeneca) показват, че новите активни принципи за лечение на диабет тип 2 не се считат за достатъчни допълнителни ползи. GLP-1 агонистите все още не са оценени. Според експерти всички те ще се провалят, включително ликсисенатид.

Техническа информация Lyxumia ®, от февруари 2013 г.

Европейската агенция по лекарствата разследва констатации относно панкреатичните рискове с терапии за диабет тип 2, базирани на GLP-1. Прессъобщение на EMA от 26 март 2013 г.