Сърдечни гликозиди Жълт списък

Групата на сърдечните гликозиди обхваща множество съединения, предимно от растителен произход, които преди всичко имат положителен инотропен и брадикарден ефект върху сърцето. В днешно време от практическо значение са само дигитоксин и дигоксин и техните производни от Digitalis purpurea (червена напръстница) и digitalis lanata (вълнена наперстачка).

приложение

списък

Сърдечните гликозиди се използват за лечение на хронична сърдечна недостатъчност и тахиаритмии.

Недостатък на всички сърдечни гликозиди е тесният терапевтичен диапазон и произтичащият от това голям потенциал за отравяне. Следователно те трябва да се дозират и контролират много внимателно. Сърдечните гликозиди трябва да се преустановят при първите признаци на интоксикация (напр. Сърдечни аритмии, стомашно-чревни и/или невротоксични нарушения). Активен въглен, анионообменници (напр. Холестирамин) или специфични антитела могат да се използват за свързване на съответния сърдечен гликозид и, в случай на дигитоксин, за прекъсване на ентерохепаталния цикъл.

ефект

Сърдечни ефекти

При пациенти със сърдечна недостатъчност сърдечните гликозиди подобряват симптомите, като увеличават силата на удара и сърдечния дебит. Дразнителите, отговорни за рефлекторно повишения симпатиков тонус, се елиминират от повишената мощност на изпомпване. Резултатът е понижаване на сърдечната честота и намаляване на тонуса на съдовете за съпротивление и капацитет. Последиците от това са намаленото предварително и допълнително натоварване, както и намаляването на размера на сърцето и консумацията на кислород в миокарда. Подобреният приток на кръв към бъбреците води до намаляване на производството на ренин. Полученото измиване на оток води до допълнително намаляване на предварителното натоварване.

Екстракардиални ефекти

Екстракардиалните ефекти включват инхибиране на Na + -K + -ATPase. В резултат на това сърдечните гликозиди имат и деполяризиращ ефект върху други възбудими тъкани. Дори при ниски терапевтични дози те водят до повишен тонус на парасимпатиковата нервна система и понижен тонус на симпатиковата нервна система.

Възбуждането на вагусните ядра води до намаляване на честотата, удължено време на AV проводимост и увеличено предсърдно трептене и предсърдно мъждене.

Разлики между дигоксин и дигитоксин

Поради различните фармакокинетични свойства на дигиталисовите гликозиди, дигоксинът и дигитоксинът се различават по своята ентерална абсорбция, свързване с плазмените протеини и биотрансформация. Предимствата на Digitoxin са неговата постоянна бионаличност и фактът, че той е до голяма степен независим от бъбречната функция. Дигитоксинът е частично подложен на ентерохепатален цикъл, който заедно с високото свързване с плазмените протеини допринася за неговото дълго време на задържане в организма. Дигоксинът, от друга страна, се екскретира до голяма степен непроменен през бъбреците и има по-кратък полуживот.

Трябва да се отбележи, че моделът на действие на сърдечните гликозиди при пациенти със сърдечна недостатъчност се различава от този при здрави сърца (случаи на отравяне). В повечето случаи това води до надкамерни сърдечни аритмии (екстремна брадикардия, предсърдно мъждене и нарушения на AV проводимостта).

Странични ефекти

Следните нежелани реакции могат да възникнат по време на терапия със сърдечни гликозиди:

  • Сърдечни аритмии
  • Стомашно-чревни нарушения (напр. Гадене, повръщане, диария)
  • Невротоксични реакции (умора, безсъние, главоболие)
  • Халюцинации
  • Нарушения на зрението
  • Гинекомастия
  • Мускулна слабост

Взаимодействия

Има взаимодействия с многобройни лекарства, които трябва да се вземат предвид при терапия със сърдечни гликозиди.

  • Някои диуретици (тиазиди и бримкови диуретици) увеличават риска от хипокалиемия и по този начин риска от интоксикация от сърдечни гликозиди, тъй като техният положителен инотропен ефект се увеличава при хипокалиемия
  • Лекарства, които повишават нивата на калий (напр. Спиронолактон, триамтерен и калиеви соли) намаляват положителния инотропен ефект и насърчават сърдечните аритмии.
  • Гликозидите на дигиталис са субстрати на CYP3A и р-гликопротеин. Индукторите или инхибиторите на CYP3A и/или р-гликопротеините следователно променят плазменото ниво на тези сърдечни гликозиди. Така че увеличете z. Б. хинидин, верапамил, макролидни антибиотици, тетрациклини и циклоспорин понижават плазменото ниво, докато рифампицин, фенитоин, барбитурати и жълт кантарион понижават плазменото ниво
  • Колестирамин и антиациди намаляват абсорбцията на сърдечни гликозиди.
  • Бета-блокерите увеличават брадикардизиращия ефект
  • Мускулните релаксанти, трицикличните антидепресанти, симпатомиметиците и инхибиторите на фосфодиестеразата могат да насърчат развитието на сърдечни аритмии

Противопоказание

По-долу са противопоказанията за сърдечни гликозиди:

  • Свръхчувствителност към активното вещество или към други сърдечни гликозиди
  • Предполагаема интоксикация с дигиталис
  • Камерни тахиаритмии
  • AV блок II. И III. Степен
  • Хипокалиемия
  • Хиперкалциемия (синергичен ефект на калций и сърдечни гликозиди)
  • Хипомагнезиемия
  • Скорошен инфаркт на миокарда
  • Хипертрофична обструктивна кардиомиопатия
  • Едновременно инжектиране на калций

За пълни предпазни мерки вижте информацията за продукта за всеки продукт.

Алтернативи

В зависимост от индивидуалните обстоятелства, медикаментозната терапия за сърдечна недостатъчност z. Б. се използват и следните лекарства:

  • АСЕ инхибитори/сартани
  • Бета-блокери
  • Блокатори на минералокортикоидни рецептори
  • Диуретици

Активни съставки

В допълнение към терапевтично значимите дигиталисови гликозиди дигоксин и дигитоксин, сърдечните гликозиди включват:

Гликозиди на дигиталис

Scilla гликозиди

Строфантови гликозиди

Съвети

Тъй като хипокалиемията, хиперкалциемията и хипомагнезиемията увеличават ефекта на дигиталиса и увеличават риска от анормален автоматизъм, причинен от дигиталис, серумните нива на тези електролити трябва да бъдат внимателно наблюдавани по време на терапията с дигиталис.

Ранното диагностициране е от решаващо значение за лечение на сърдечно отравяне с гликозиди. Временното прекратяване на лечението обикновено е достатъчно за леки аритмии. Тежките аритмии с високи честоти и екстремна брадикардия, при които сърдечният обем е намален, изискват активен терапевтичен подход.