Спиронолактон - Биология

7α-ацетилтио-3-оксо-17α-прегн-4-ен-21,17β-карболактон

перорално приложение

бяло прахообразно твърдо вещество [1]

Спиронолактон действа като състезателен антагонист на минералокортикоидния рецептор и се причислява към групата на калий-съхраняващите диуретици. Поради намаления ефект на алдостерона се отделя повече натрий и се задържа калий, тъй като не се случва включването на натриевите канали, причинено от алдостерон. В резултат на това се наблюдава повишено отделяне на вода.

ефект

С намаляването на съдържанието на вода в кръвта количеството на кръвта намалява: сърцето се облекчава и кръвното налягане спада. Това също отмива водните натрупвания в тъканта (оток). Загубата на калий поради други диуретици (напр. Тиазиди) може да бъде компенсирана чрез комбинирано лечение със спиронолактон.

Клиничните проучвания показват, че приложението на спиронолактон има благоприятен ефект върху хода на заболяването и оцеляването при хронична сърдечна недостатъчност, независимо от неговия антихипертензивен ефект. [2]

Фармакокинетика

  • Абсорбция: След перорално приложение спиронолактон се абсорбира добре и се елиминира от плазмата в рамките на един час. Остават обаче различни метаболити (метаболити) на изходното вещество. Предполага се, че не спиронолактонът, а главно неговите метаболити причиняват фармакологичния ефект. Метаболизмът на спиронолактон е сложен и протича по различни начини. Важен активен метаболит е канренон, който се появява в кръвта и урината, но все още се метаболизира. Друг важен метаболит е 7α-тиометил-спиронолактон, който вероятно се произвежда в бъбреците и черния дроб. В допълнение към урината, много метаболити се отделят и с жлъчката и изпражненията.
  • Бионаличност: След перорално приложение повече от 90% са налични при хора. [3]
  • Начало на действие: Ефектът настъпва бавно. Отнема около два до три дни, за да се види клиничен ефект. Максималният диуретичен ефект настъпва след пет дни. Дори увеличаването на дозата не може да съкрати времето, необходимо за влизане в сила. [3]

индикация

Спиронолактон се използва за терапия в случай на повишени нива на алдостерон. Увеличено производство, напр. при първичен хипералдостеронизъм или намален разпад, напр. в контекста на чернодробна цироза (вторичен хипералдостеронизъм). Освен това спиронолактонът е одобрен за лечение на хронична сърдечна недостатъчност. [4]

Странични ефекти

Най-честият страничен ефект е повишаване на нивата на калий в кръвта. В резултат на това употребата на лекарството изисква лабораторно наблюдение. Алергични кожни реакции се наблюдават при около 2% от пациентите. Поради структурната връзка между спиронолактон и стероидни хормони, хормонални нарушения могат да възникнат при високи дози. При жените до маскулинизация на типа коса и отсъствие на менструация. Гинекомастия и еректилна дисфункция се срещат при мъжете. Спиронолактонът също може да причини потенциално необратима дрезгавост. [3] [5]

Взаимодействия

В комбинация с дигоксин се наблюдават повишени плазмени нива на сърдечния гликозид. [5]

Злоупотреба в спорта

В изграждането на тялото спиронолактонът е популярен допинг агент за понижаване на нивото на алдостерон преди състезания и по този начин отделя подкожна вода (вода, която обикновено се отлага под кожата чрез прилагане на тестостерон). Потребителите от женски пол също го използват за понижаване на нивото на андроген, което се увеличава след прием на мъжки хормони и води до едно при жените "Маскулинизация". [6] При предозиране и продължителна употреба рискът от увреждане на бъбреците се увеличава неимоверно.

Търговски имена

Алдактон (D, A, CH), Jenaspiron (D), Osyrol (D), Verospiron (D), Xenalon (CH), многобройни генерични лекарства (D, A)

Aldactone Saltucin (A), Aldozone (CH), Furorese comp. (D), Furospir (CH), Furospirobe (A), Lasilacton (A, CH), Osyrol-Lasix (D), Sali-Aldopur (A), Spiro-comp. (D, A), спиро D-таблинен (D), спиронотиазид (D)