Spiriva® Respimat® - справочник за лекарствата
Регистрационен номер: LP-000890
Търговско наименование: СПИРИВА РЕСПИМАТ
Международно име: тиотропиев бромид
Доза от: разтвор за инхалация
Състав:
Една доза за инхалация съдържа
Активно вещество: тиотропиум - 2,5 mcg (съответно тиотропиев бромид монохидрат - 3,1235 mcg.
Помощни вещества: бензалкониев хлорид - 1.105 mcg, динатриев едетат - 1.105 mcg,
солна киселина 1M до рН 2,8 - 3,0, вода - до 11,05 mg.
Описание: бистър, безцветен или почти безцветен разтвор в патрон 4,5
мл се поставя в алуминиев цилиндър.
Фармакотерапевтична група: М-холиноблокатор
Фармакологични свойства
Тиотропиев бромид е дългодействащо антимускариново лекарство, често наричано в клиничната практика m-антихолинергично средство. Лекарството има същия афинитет към подтиповете M1 - M5 мускаринови рецептори. Инхибирането на M3 рецепторите в дихателните пътища води до отпускане на гладката мускулатура.
Бронходилатиращият ефект е дозозависим и продължава поне 24 часа. Дългата продължителност на действие вероятно е свързана с много бавната дисоциация на лекарството от М3 рецепторите; периодът на полудисоциация е значително по-дълъг от този на ипратропиев бромид.
Когато се прилага чрез инхалация, тиотропиев бромид, като N-кватернерно амониево производно, има локален селективен ефект (върху бронхите), докато в терапевтични дози не причинява системни m-антихолинергични странични ефекти. Дисоциацията от М2 рецепторите настъпва по-бързо, отколкото от М3 рецепторите, което показва преобладаването на селективността за подтип М3 рецептор над М2 рецепторите. Високият афинитет към рецепторите и бавната дисоциация на лекарството от свързването с рецепторите причиняват изразен и дългосрочен бронходилататорен ефект при пациенти с хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ).
Бронходилатацията, която се развива след вдишване на тиотропиев бромид, се дължи предимно на локално (в дихателните пътища), а не на системно действие.
Клиничните проучвания показват, че веднъж дневно употребата на SPIRIVA RESPIMAT води до значително подобрение (в сравнение с плацебо) в белодробната функция (принудителен обем на издишване за 1 секунда FEV1 и принудителен жизнен капацитет FVC) в рамките на 30 минути след употребата на първата доза ... Подобряването на белодробната функция продължава 24 часа при равновесна концентрация.
Фармакодинамичното равновесие беше постигнато в рамките на една седмица. SPIRIVA RESPIMATE значително подобрява сутрешната и вечерната пикова скорост на издишване (PEFV), измерена от пациентите. Употребата на лекарството SPIRIVA RESPIMAT доведе до намаляване (в сравнение с плацебо) в употребата на бронходилататор като линейка.