SPIRIVA RESPIMAT инструкции за употреба показания, противопоказания, странични ефекти - описание
Притежател на разрешението за употреба:
Произведени от:
Контакти за запитвания:
Доза от
Форма на освобождаване, опаковка и състав на Spiriva ® Respimat ®
Инхалационен разтвор прозрачен безцветен или почти безцветен.
Помощни вещества: бензалкониев хлорид - 1.105 μg, динатриев едетат - 1.105 μg, солна киселина 1M - до pH 2.8-3.0, вода - до 11.05 mg.
60 дози за инхалация (30 терапевтични дози) - патрони от 4,5 ml (1), поставени в алуминиев цилиндър, в комплект с инхалатор Respimat ® - картонени опаковки.
фармакологичен ефект
Тиотропиев бромид е дългодействащ m-антихолинергичен антагонист. Лекарството има същия афинитет към подтиповете M1-M5 мускаринови рецептори. Инхибирането на М3-холинергичните рецептори в дихателните пътища води до отпускане на гладката мускулатура. Бронходилататиращият ефект зависи от дозата и продължава поне 24 часа.Значителната продължителност на действието вероятно е свързана с много бавна дисоциация на лекарството от М3-холинергичните рецептори; периодът на полудисоциация е значително по-дълъг от този на ипратропиев бромид.
При инхалационния метод на приложение, тиотропиев бромид, като N-кватернерно амониево производно, има локален селективен ефект (върху бронхите), докато в терапевтични дози не причинява системни m-антихолинергични странични ефекти. Дисоциацията от М2 холинергични рецептори се случва по-бързо, отколкото от М3 холинергични рецептори, което показва преобладаването на селективността за М3 подтип на рецепторите над М2 холинергичните рецептори. Високият афинитет към рецепторите и бавната дисоциация на лекарството от свързването с рецепторите причиняват изразен и дългосрочен бронходилататорен ефект при пациенти с ХОББ.
Бронходилатацията, която се развива след вдишване на тиотропиев бромид, се дължи предимно на локално (в дихателните пътища), а не на системно действие.
В клинични проучвания е доказано, че употребата на лекарството Spiriva® Respimat® 1 път/ден води до значително подобрение (в сравнение с плацебо) в белодробната функция (FEV1 и FVC) в рамките на 30 минути след употребата на първата доза. Подобряването на белодробната функция продължава 24 часа при равновесна концентрация.
Фармакодинамичното равновесие беше постигнато в рамките на една седмица. Spiriva ® Respimat ® значително подобрява сутрешната и вечерната пикова скорост на издишване (PEFV), измерена от пациентите. Използването на Spiriva ® Respimat ® доведе до намаляване (в сравнение с плацебо) при употребата на бронходилататор като линейка. Бронходилатиращият ефект на лекарството продължава 48 седмици от употребата на лекарството; няма признаци на зависимост.