Сибутрамин - ефекти, употреба и рискове
Сибутрамин е производно на амфетамин и в качеството си на индиректен стимулатор на симпатиковата нервна система служи като подтискащ апетита. Активната съставка принадлежи към групата на инхибиторите на обратното захващане на серотонин-норепинефрин и по този начин се доближава до различните антидепресанти и ADHD лекарството метилфенидат по своя начин на действие. Лекарствата, съдържащи сибутрамин, бяха изтеглени от пазара в европейските страни през 2010 г. по препоръка на Европейската агенция по лекарствата поради значителни странични ефекти.
Съдържание
Какво е сибутрамин?
Лекарството сибутрамин, производно на амфетамин, което принадлежи към групата на активните съставки за подтискане на апетита (аноректици), се използва за лечение на тежко наднормено тегло (затлъстяване), докато одобрението му е загубено през 2010 г. Потискащото апетита свойство на сибутрамин се дължи главно на ефекта му като инхибитор на обратното поемане на серотонин-норепинефрин (SNRI). Това води до повишаване на концентрацията на невротрансмитера серотонин и стресовия хормон адреналин в извънклетъчното пространство и в синаптичната цепнатина на засегнатите нерви, което е еквивалентно на непряко стимулиране на симпатиковата нервна система.
В случай на опасност или друг стрес, симпатиковата нервна система обикновено гарантира, че хормоните на стреса се освобождават и метаболизмът на организма се настройва, за да изисква краткосрочно умствено и физическо максимално представяне за полет или атака. В хода на краткосрочните метаболитни промени, наред с другото, се потиска апетитът.
Поради голям брой вредни странични ефекти, някои от които са животозастрашаващи, през януари 2010 г. Европейската агенция по лекарствата препоръча лекарствата, съдържащи сибутрамин, да не се одобряват повече за лечение. Понастоящем индустриализираните държави следват тази препоръка и оттеглят одобрението си за лекарства, съдържащи сибутрамин като Reductil®, Meridia® и LiDa®.
Фармакологичен ефект
В резултат на инхибирането на обратното поемане на невротрансмитерите серотонин и норепинефрин, повишената извънклетъчна концентрация на пратените вещества води до съответно повишено заемане и стимулиране на рецепторите. Стимулираните по този начин адренорецептори задействат метаболитни процеси, подобни на тези при „истинско“ симпатиково възбуждане. Това означава, че са засегнати всички тъкани и органи, които се инервират от симпатиковите нерви и присъстват адренорецептори. Това се отнася и за ЦНС и за кръвните тромбоцити, които също имат адренорецептори на повърхността си.
Ефектите върху психиката обикновено могат да бъдат описани като еуфорични и са подобни на тези на някои психотропни лекарства. Цялостният фармакологичен ефект на сибутрамин може да бъде описан като симпатомиметичен.
В допълнение към други нежелани странични ефекти, това беше преди всичко ефектите върху сърдечно-съдовата система, като сърдечни аритмии и високо кръвно налягане, както и силното влияние върху психиката, което доведе до оттеглянето на одобрението на лекарства, съдържащи сибутрамин през 2010 г.
Медицинско приложение и употреба
Периодът, през който активната фармацевтична съставка Сибутрамин е одобрена в Германия и други европейски страни, е около 12 години, от 1999 до 2010 г. Само в Италия активната съставка е изтеглена официално от пазара през 2002 г. след две смъртни случаи.
Употребата на лекарства, съдържащи сибутрамин, беше предмет на строги правила. Лекарственият продукт трябва да се предписва само за поддържащо лечение на затлъстяване с индекс на телесна маса (ИТМ) 30 или повече. В този случай подкрепящо означава, че трябва да се спазва изпитана диета и да се изпълнява специфична програма за упражнения.
Освен това правилото беше, че лечението със затлъстяване със сибутрамин трябва да се прекрати, ако не може да се постигне загуба на тегло от поне 5% след период на лечение от 3 месеца. Затлъстяването, което трябва да се лекува, може да бъде генетично или придобито.
Лекарствата също били обект на строги правила по отношение на противопоказанията. При наличие на следните заболявания и оплаквания не трябва да се използва лечение с медикаменти, съдържащи сибутрамин: сърдечно-съдови заболявания, функционални нарушения на черния дроб и бъбреците, хипертиреоидизъм и глаукома.
Освен това, от съображения за безопасност, бременни и кърмещи жени, както и деца и юноши на възраст под 18 години не трябва да приемат сибутрамин.
Можете да намерите лекарствата си тук
Рискове и странични ефекти
Освен това бяха открити и нежелани странични ефекти в психологическата и нервната област. По време на лечението могат да се развият сънливост, парестезия, нарушения на вкуса, кожни обриви, прекомерно изпотяване (хиперхидроза), състояния на тревожност и сънливост през деня.
Ефектите на сибутрамин върху психиката могат да бъдат еуфорични и антидепресанти. Ефектът е сравним с този на някои антидепресанти, които също принадлежат към SNRI. Сега сибутраминът също е в списъка на забранените допингови вещества.
Може да се интересувате и от
В MedLexi.de не само публикуваме за здраве, медицина и уелнес, но също така сме ентусиазирани от текущите медицински изследвания и медицински технологии. Ние с удоволствие изследваме всички теми, свързани с благосъстоянието на човека и неговото здраве и обясняваме сложни медицински проблеми с високи журналистически стандарти за широката публика.
Медицинските експертни познания за нашите предметни области ни помагат да подготвим разбираеми знания за вашето здраве. Ние разследваме проблемите с любопитство, проверяваме ги въз основа на текущата изследователска ситуация и също така разглеждаме ежедневната медицинска практика. Виждаме себе си като посредници на знанието между лекар и пациент.