СИБУТРАЛ (сибутрамин); Фармакорама

Сибутраминът току-що е пуснат на пазара във Франция (май 2001 г.) под името SIBUTRAL * за лечение на затлъстяване. От две години се предлага на пазара в други страни, включително САЩ и Германия. Патентите за сибутрамин са подадени през 1982 и 1987 г. Той е рацемат, а не енантиочист.

обратното поемане

Сибутраминът е моноамин норепинефрин и инхибитор на обратното поемане на серотонин (вж. Synapse). Не е доказано, че е ефективен като антидепресант, но е доказано, че има аноректичен ефект при загуба на тегло. Освен аноректичния си ефект, сибутраминът увеличава термогенезата и катаболизма на мастните киселини, вероятно чрез стимулиране на b3 адренергичните рецептори. Изглежда, че не инхибира обратното поемане на допамин, но при животни може да увеличи концентрацията на допамин в определени области на мозъка (вж. Neuropharmacology 2000 Sep; 39 (12): 2352-9).

Самият сибутрамин е активен, но неговата активност се дължи главно на тази на 2 от неговите метаболити в резултат на 2 последователни деметилирания под въздействието на цитохром P450, CYP3A4.