Salofalk суспензия, 4 g
активно вещество: месалазин;
1 клизма (60 g суспензия) съдържа 4,0 g месалазин (5-аминосалицилова киселина);
помощни вещества: натриев бензоат (Е 211), калиев метабисулфит (Е 224), динатриев едетат, карбомер 934 R, калиев ацетат, ксантанова смола, пречистена вода.
Доза от
Основни физични и химични свойства: хомогенна суспензия, има цвят от много светлокафяв до кафяв, не съдържа чужди частици.
Фармакотерапевтична група
Противовъзпалителни лекарства, използвани за лечение на чревни заболявания.
ATX код A07E C02.
Фармакологични свойства
Механизмът на противовъзпалителното действие е неизвестен. Проучванията in vitro предполагат, че инхибирането на липоксигеназата може да играе роля.
Доказан е и ефектът върху концентрацията на простагландини в чревната лигавица. Мезалазин (5-аминосалицилова киселина/5-ASA) може също да действа като радикален чистач на реактивни кислородни съединения.
Мезалазин, когато се прилага ректално, действа преобладаващо локално върху чревната лигавица и върху подлигавицата от чревния лумен.
Предклиничните данни, базирани на традиционни проучвания за безопасност, фармакология, генотоксичност, канцерогенност (при плъхове) или токсичност за репродуктивната система, не показват особена опасност за хората.
Бъбречна токсичност (бъбречна папиларна некроза и увреждане на епитела в проксималния канал (Pars convoluta) или цял нефрон) е наблюдавана при проучвания за токсичност при многократни високи перорални дози месалазин. Клиничното значение на тези данни е неизвестно.
Общи свойства на месалазин
Поглъщането на мезалазин е най-високо в проксималното черво и минимално в дисталното черво.
Мезалазин се метаболизира както предсистемно в чревната лигавица, така и в черния дроб до фармакологично неактивна N-ацетил-5-аминосалицилова киселина (N-Ac-5-ASA). Очевидно е, че ацетилирането не зависи от фенотипа на апарата за ацетилиране на пациента. Известно ацетилиране се получава и чрез действието на бактерии в дебелото черво. Свързването на месалазин и N-Ac-5-ASA с протеини е съответно 43% и 78%.
Мезалазин и неговият метаболит N-Ac-5-ASA се екскретират с изпражненията (основната част), през бъбреците (варира между 20 и 50% в зависимост от вида на приложението, фармацевтичната форма и съответно начина на освобождаване на месалазин) и с жлъчката (малка част). Бъбречната екскреция протича главно под формата на N-Ac-5-ASA. Около 1% от общата перорална доза месалазин се екскретира в кърмата главно като N-Ac-5-ASA.
Характеристики на клизмите Salofalku 4 g/60 ml
Сцинтиграфско проучване при пациенти с лек или умерен остър улцерозен колит показва, че клизмената течност в началото на лечението и след 12 седмици употреба се разпределя главно в ректума и сигмоидното дебело черво и, в по-малка степен, в дебелото черво.
Абсорбция и екскреция
В проучване върху пациенти с улцерозен колит в ремисия, пиковата плазмена концентрация е 5-ASA 0,92 μg/ml, а за N-Ac-5-ASA 1,62 μg/ml след приблизително 11-12 часа при постоянни условия. Скоростта на елиминиране е около 13% (стойност след 45 часа), като по-голямо количество (около 85%) се екскретира под формата на метаболита N-Ac-5-ASA.
Плазмената концентрация на 5-ASA и N-Ac-5-ASA при деца с хронично възпаление на дебелото черво по време на лечението със Salofalk 4 g/60 ml е съответно 0,5-2,8 μg/ml и 0,9-4,1 μg/ml.
Лечение на обостряния на улцерозен колит (хронично възпалително заболяване на дебелото черво).
Противопоказания
Свръхчувствителност към месалазин, към някоя от съставките на лекарството или към салицилати, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника в остър стадий, тежка чернодробна и/или бъбречна недостатъчност, хеморагична диатеза.
Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Не са провеждани специфични проучвания за лекарствени взаимодействия.
По време на комплексно лечение със Salofalk и азатиоприн, 6-меркаптопурин или тиогуанин, някои проучвания са установили по-висока честота на милосупресивни ефекти, което предполага, че показва наличието на взаимодействие, но механизмът на взаимодействие не е напълно установен. Препоръчва се редовно да се следи нивото на левкоцитите и режимът на дозиране на тиопурин трябва да се коригира.