Розувастатин - понижаващо холестерола средство срещу нарушения на метаболизма на мазнините
Лекарството за понижаване на холестерола розувастатин, един от статините, има силен ефект срещу нарушения на липидния метаболизъм и намалява сърдечно-съдовия риск.
Понижаващата липидите терапия за първична и вторична профилактика на коронарна болест на сърцето има за цел да противодейства на натрупването на холестерол в съдовата стена. Никотиновата киселина, анионообменниците и фибратите се използват за първи път преди десетилетия. Тогава първите статини са били използвани като лекарства за понижаване на холестерола преди около 25 години. Поради ендогенния синтез на холестерол, който достига връх през нощта, Вземете статини вечер. Този клас за понижаване на липидите, известен също като CSE инхибитори (ензим за синтез на холестерол), принадлежи Симвастатин, ловастатин, правастатин, флувастатин, аторвастатин както и активната съставка Розувастатин. При което розувастатин е лекарство за понижаване на холестерола с много мощен ефект.
Ефектът на розувастатин като понижаващо холестерола средство върху съдовите структури на ретината при пациенти с хиперхолестеролемия, които имат нисък до умерен сърдечно-съдов риск.
Атеросклерозата засяга големите еластични артерии и уврежда периферните малки съдове. Оценката на съдовете на ретината често показва колко ефективна е холестерол-понижаващата терапия със статини.
Поради това в скорошно проучване изследователите изследват дали терапията с понижаващо холестерола лекарство розувастатин подобрява ретиналните съдове при пациенти с хиперхолестеролемия с нисък до умерен сърдечно-съдов риск или коронарна артериална болест (ИБС).
Налице е значителен ефект на розувастатин върху микроваскулатурата на ретината след 6 до 12 месеца лечение.
Ефекти на понижаващия холестерола агент розувастатин
Като селективен, конкурентен инхибитор на HMG-CoA редуктазата, понижаващото холестерола лекарство розувастатин предотвратява образуването на мевалонат в хепатоцитите и по този начин ранен етап на биосинтеза на холестерола. Размножаването на чернодробните LDL рецептори засилва ускореното разграждане на LDL. В същото време синтезът на VLDL се инхибира. Скоростта на метаболизма на розувастатин е много ниска при 10% и намалява риска от взаимодействие.
Клиничните данни показват, че розувастатин в доза от 10 милиграма е значително по-ефективен от стандартните дози на останалите статини за понижаване на LDL холестерола, а статините също показват значителен HDL-повишаващ ефект.
Липопротеинът с висока плътност (HDL) е обект на структурни и функционални промени при пациенти със захарен диабет тип 2. Неотдавнашно проучване подчерта ефективността на интервенцията на розувастатин върху HDL-асоциирани протеини и другите им антиатерогенни ефекти при мъже със захарен диабет тип 2. Установено е, че розувастатин е донесъл количествено и качествено подобрение на HDL. И накрая, терапията имаше положителни ефекти при намаляване на прогресията на сърдечно-съдовите заболявания при мъже с диабет.
Между другото, в скорошно проучване при по-млади пациенти с ектазия на коронарните артерии, терапията с розувастатин беше много ефективна, което показва необходимостта от ранна терапия със статини за това разширение или подобно на разширяване на коронарните артерии.
приложение
Crestor е показан за първична хиперхолестеролемия тип IIa или смесена дислипидемия тип IIb, когато диетата и терапията с упражнения са недостатъчни. Понастоящем розувастатин 10 mg е одобрен в повечето държави-членки като начална и поддържаща доза с приемлив баланс риск/полза.
Розувастатин не проявява пролекарствен характер. Поради ниската скорост на метаболизма, потенциалът му на взаимодействие е по-нисък от този на другите статини. Силното инхибиране на ключовия ензим за синтеза на мевалонова киселина намалява биосинтезата на холестерола дори в ниски дози и в същото време води до увеличаване на броя на LDL рецепторите в черния дроб.
Средството за понижаване на холестерола розувастатин също е подходящо за пациенти след PCI (перкутанна коронарна интервенция). В сравнение с високите дози аторвастатин, високите дози розувастатин изглеждат също толкова ефективни по своя клиничен ефект, както показва настоящото проучване.
Странични ефекти и взаимодействия
Най-често документираните нежелани реакции са главоболие, световъртеж, запек, миалгия, астения (
Литература:
Naresh S, Bitla AR, Rao PVLNS, Sachan A, Amancharla YL. Ефективност на оралната интервенция на розувастатин върху HDL и свързаните с него протеини при мъже със захарен диабет тип 2. Ендокринни. 2020 г. септември 7. doi: 10.1007/s12020-020-02472-5. Epub преди печат. Erratum в: Ендокринни. 2020 г., 13 октомври;: PMID: 32895874.
Fan CH, Hao Y, Liu YH, et al. Противовъзпалителни ефекти на лечението с розувастатин върху пациенти с коронарна артериална ектазия от различни възрастови групи. BMC Cardiovasc Disord. 2020; 20 (1): 330. Публикувано 2020 г. на 11 юли. Doi: 10.1186/s12872-020-01604-z
Marie Hougaard Christensen M, Bruun Haastrup M, Øhlenschlaeger T, Esbech P, Arnspang Pedersen S, Bach Dunvald AC, Bjerregaard Stage T, Pilsgaard Henriksen D, James Thestrup Pedersen A. Потенциал за взаимодействие между кларитромицин и индивидуални статини - систематичен преглед. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2019 г. октомври 19. doi: 10.1111/bcpt.13343.