Росувастатин - биология
Молекулярен компас за подравняване на клетките
Какво кара листата да стареят през есента
Демокрацията на лешоядите токачки
Околната среда на Ekembo: Хората също живееха в открити пейзажи
| Генетика | Земеделие, горско стопанство и животновъдство
Сортът пшеница е създаден чрез кръстосване на диви треви
| Генетика | Земеделие, горско стопанство и животновъдство
Ечемик Pangenom: Важен етап по пътя към стъкларския завод
С намален прием на храна, по-дълъг живот
Методът без животни прогнозира токсичността на наночастиците
Клетъчна миграция: новооткрита функция на известен протеин
Розувастатин
IUPAC: (3R.,5С.,6-тоД.) -7- [4- (4-флуорофенил) -2- (метил-метилсулфониламино) -6-пропан-2-илпиримидин-5-ил] -3,5-дихидроксихепт-6-енова киселина
≥ 155 ° C (калциева сол) [1]
Розувастатин (Търговско наименование Crestor ®; първи производител AstraZeneca) е лекарство от групата на статините, което се използва като понижаващо холестерола средство при лечение на нарушения на липидния метаболизъм.
Клинична информация
Области на приложение (индикации)
Розувастатин е лекарство от групата на статините и се използва за лечение на първична хиперхолестеролемия или смесена дислипидемия в допълнение към диетата, когато тези и други терапевтични мерки, като допълнителни упражнения, не носят желания терапевтичен успех.
Механизъм на действие
Розувастатин е инхибитор на HMG-CoA редуктазата. Този ензим действа като катализатор при редукцията на 3-хидрокси-3-метилглутарил-коензим А (HMG-CoA) до мевалонат, което е ограничаваща стъпка в синтеза на холестерол в черния дроб.
Търговски наименования и лекарствени форми
| Важно ЗАБЕЛЕЖКА: Търговските наименования и лекарствените форми на лекарства не подлежат на никаква стандартизация. Следователно те могат да се различават в отделните държави. |
Розувастатин се предлага на пазара в Австрия (от март 2003 г.) и Швейцария в концентрации 10, 20 и 40 mg; в Германия е на пазара от 15 януари 2009 г.
Фармакологични свойства
Друга информация
Проучвания
Проучвания за безопасност
Предлагат се изследвания за безопасност за приблизително 6500 пациентски години. Профилът на страничните ефекти е същият като при другите статини. Въпреки това вече се съобщава за рабдомиолиза и бъбречна недостатъчност при два пъти максимално разрешената доза от 40 mg. [3]
Проучване на ASTEROID---
Тук се изследва ползата от усилена терапия с розувастатин в доза от 40 mg по отношение на атеросклероза. IVU (интраваскуларна сонография) показва, че розувастатин може да причини регресия на коронарните плаки до 9%. Тази полза обаче се появява само под LDL стойност от 70 mg/dl. Това показва, че усилената терапия със статини може да бъде полезна при пациенти с ИБС.
Проучване AURORA
(А. проучване, оценяващо Uсе на R.осъвастатин при пациенти, които се нуждаят Оизходящ R.енална диализа: an А.оценка на преживяемостта и сърдечно-съдови събития) рандомизирано, двойно-сляпо дългосрочно проучване за оценка на ефекта на доза от 10 mg розувастатин върху смъртността и сериозните сърдечно-съдови събития при 2775 пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност и хронична хемодиализа (стартирано през 2003 г., като част от програмата GALAXY) [4 ]
Проучване COMET
Ползите от розувастатин са изследвани в проспективно проучване при метаболитен синдром. Това е проучването COMET (съвместно проучване с розувастатин при пациенти с METabolic синдром). 10 mg розувастатин са сравнени с 10 и 20 mg аторвастатин за намаляване на LDL холестерола. Според резултатите, LDL холестеролът с 10 mg розувастатин е намален с почти 43%, с 10 mg аторвастатин с почти 37%. Сравнението на дозите от 20 милиграма и на двата статина показва малко под 49% и 42,5% в полза на розувастатин. Имаше и разлика в полза на розувастатин при „достигане на европейската LDL целева стойност под 100 mg/dl“ и при параметъра „процентно увеличение на HDL“. [5]
Проучване на CORONA
През 2007 г. се появиха резултатите от проучването CORONA, при което над 5000 пациенти със сърдечна недостатъчност бяха лекувани с 10 mg розувастатин или плацебо дневно в продължение на една година. За първичната крайна точка (сърдечно-съдова смърт, нефатален инфаркт на миокарда, инсулт) няма значителна разлика в ефекта между приложението на розувастатин и плацебо. [6]
JUPITER проучване
Проучване, публикувано в NEJM на 9 ноември 2008 г., разглежда въпроса дали хората с повишени нива на С-реактивен протеин (CRP), но нормални нива на холестерола също могат да се възползват от терапията със статини. Повишените нива на CRP в кръвта предоставят информация за степента на възпаление и са прогнозен параметър за сърдечно-съдов риск. Както показват резултатите от проучването, както LDL, така и стойностите на CRP могат да бъдат намалени при розувастатин. [7]
За разлика от симвастатин, правастатин, флувастатин и аторвастатин обаче няма дългосрочни проучвания, които да докажат положителна полза по отношение на заболявания или смъртни случаи чрез чисто понижаване на LDL холестерола като заместващ параметър. [8-ми]
Проучване на GISSI-HF
Изследването GISSI-HF, публикувано през 2008 г., изследва подобно на пациентите със сърдечна недостатъчност CORONA 4574 в сравнение между 10 mg розувастатин и плацебо. Средният период на наблюдение тук е бил 3,9 години. Отново няма разлика между розувастатин и плацебо за комбинираната крайна точка на смъртност от всички причини и хоспитализация по сърдечно-съдови причини. Общата смъртност е 29% за розувастатин и 28% за плацебо; делът на пациентите, които са били приети повторно в болница или са починали от сърдечно-съдови причини, е 57% за розувастатин и 56% за плацебо. [9]