ROLINOZ капки - инструкции, цена в аптеките, аналози, състав, показания, рецензии, Rotapharm,
перорални капки, разтвор 10 mg/ml бутилка 20 ml, в картонена кутия, № 1
таблетки 10 mg блистер, No20
фармакодинамика. Механизъм на действие. Цетиризин, метаболит на хидроксизин, е мощен селективен периферен антагонист на Н1 рецептора. В проучвания за свързване на рецепторите инвитро нямаше значителен афинитет към рецептори, различни от Н1 рецепторите.
Фармакодинамични ефекти. В допълнение към антагонистичния ефект върху Н1 рецепторите, цетиризин има антиалергичен ефект: при доза от 10 mg 1 или 2 пъти на ден, лекарството инхибира късната фаза на миграция на клетките, участващи в възпалителната реакция (главно еозинофили) в кожа и конюнктива на атопични индивиди, които са били инжектирани с антигена; в доза от 30 mg/ден инхибира притока на еозинофили в бронхоалвеоларната течност по време на късната фаза на бронхоконстрикция, причинена от вдишване на алергени при пациенти с БА. В допълнение, цетиризин инхибира късната фаза на възпалителния отговор, предизвикан от интрадермално приложение на каликреин при пациенти с хронична уртикария. Цетиризин също намалява адхезията на молекули като ICAM-1 и VCAM-1, които са маркери на алергично възпаление.
Клинична ефикасност и безопасност. При дози от 5 mg и 10 mg, цетиризин силно инхибира образуването на мехури и еритема, причинени от много високи концентрации на хистамин в кожата, въпреки че не е установена връзка с ефикасността. Началото на действие след еднократна доза от 10 mg настъпва в рамките на 20 минути при 50% от хората и в рамките на 1 час при 95% от хората. Действието продължава най-малко 24 часа след еднократна доза.
Употребата на цетиризин при пациенти с алергичен ринит и такива съпътстващи заболявания като БА (от лека до умерена тежест) в доза от 10 mg 1 път на ден подобрява състоянието със симптоми на ринит и не засяга белодробната функция, което потвърждава безопасността за използване на цетиризин при пациенти с БА, лека до умерена тежест.
Използването на цетиризин във висока доза от 60 mg/ден в продължение на една седмица не е причинило статистически значимо удължаване на интервала Q - T.
Когато се приема в препоръчани дози, цетиризин подобрява състоянието на пациенти с целогодишен и сезонен алергичен ринит.
На възраст от 5 до 12 години липсва толерантност към антихистаминовото действие на цетиризин (потискане на образуването на мехури и зачервяване). Ако лечението с цетиризин бъде прекратено след многократно приложение, реактивността на кожата към хистамин се възстановява в рамките на 3 дни.
Фармакокинетика. Цетиризин проявява линейна кинетика в дози от 5 mg до 60 mg.
Абсорбция. Равновесната Cmax на цетиризин в кръвната плазма е почти 300 ng/ml и се постига в рамките на 1 ± 0,5 часа.Разпределението на фармакокинетичните параметри, като Cmax в кръвната плазма и AUC, е еднакво. Обемът на абсорбция на цетиризин не намалява, когато се приема едновременно с храна, въпреки че скоростта на абсорбция намалява. Бионаличността е подобна, когато се използва цетиризин под формата на разтвор, капсули или таблетки.