Ривастигмин Тева - BeHealthy
Търговско наименование: RIVASTIGMINA 2mg/ml
Международно общо наименование: RIVASTIGMINUM - 2mg/ml
Фармацевтична форма: перорален разтвор
Парчета: 1 перорален разтвор
Доза (концентрация): 2 mg/ml
Презентация: КУТИЯ X 1 КАФЯВА СТЪКЛЕНА БУТИЛКА С ВЪЗМОЖНОСТ. 125ML X 120ML УСТНО РЕШЕНИЕ. ПРЕДОСТАВЕНО С ОХРАНЕНА ЗАКЛЮЧВАЩА СИСТЕМА ЗА ДЕЦА. С PP СТЕПЕНОВА ШПРИНГ ЗА ДОЗИРАНЕ И PE адаптер
Производител: TEVA
Държава Румъния
CIM код: W55333001
ATC код: N06DA03
N - нервната система
NO0 - психоаналептици
N06DA - антихолинестерази
индикации
Симптоматично лечение на леки до умерено тежки форми на деменция на Алцхаймер. Симптоматично лечение на леки до умерено тежки форми на деменция при пациенти с идиопатична болест на Паркинсон.
Лечението трябва да бъде започнато и наблюдавано от лекар с опит в диагностиката и лечението на деменция на Алцхаймер или деменция, свързана с болестта на Паркинсон. Диагнозата трябва да бъде установена въз основа на настоящите критерии. Ривастигмин трябва да започне само ако има придружител, който редовно ще наблюдава прилагането на лекарството от пациента.
Ривастигмин перорален разтвор трябва да се приема два пъти дневно, сутрин и вечер. Предписаното количество разтвор ще бъде извлечено от контейнера с помощта на предоставената спринцовка за орално дозиране. Ривастигмин перорален разтвор може да се поглъща директно от спринцовката. Ривастигмин перорален разтвор и ривастигмин капсули могат да бъдат замествани един с друг в равни дози.
Начална доза
Определяне на дозата
Началната доза е 1,5 mg два пъти дневно. Ако тази доза се понася добре след поне две седмици лечение, дозата може да бъде увеличена до 3 mg два пъти дневно. Последващото увеличаване на дозата до 4,5 mg и след това 6 mg два пъти дневно също трябва да се основава на добър толеранс на текущата доза и може да се обмисли след поне две седмици лечение с тази доза.
Ако по време на лечението се наблюдават нежелани реакции (напр. Гадене, повръщане, коремна болка или загуба на апетит), загуба на тегло или влошаване на екстрапирамидни симптоми (напр. Тремор) при пациенти с деменция, свързани с болестта на Паркинсон, те могат да бъдат разрешени, като не се приемат или няколко дози. Ако нежеланите реакции продължават, дневната доза трябва временно да се намали до добре поносимата предишна доза или лечението може да бъде прекратено.
Поддържаща доза
Ефективната доза е 3 до 6 mg два пъти дневно; За да получат максимална терапевтична полза, пациентите трябва да използват най-високата добре поносима доза. Максималната препоръчителна дневна доза е 6 mg два пъти дневно.
Поддържащото лечение може да продължи, докато има терапевтична полза за пациента. Поради това клиничната полза от ривастигмин трябва да се преоценява редовно, особено при пациенти, лекувани с дози по-малки от 3 mg два пъти дневно. Ако след 3-месечно лечение с поддържаща доза скоростта на затихване на симптомите на деменция на пациента не се е променила благоприятно, лечението трябва да се прекрати. Прекратяване на лечението също трябва да се обмисли, когато няма данни за терапевтична полза.
Не може да се очаква индивидуалният отговор на ривастигмин. По-силен ефект от лечението обаче се наблюдава при пациенти с болестта на Паркинсон и умерена деменция. По подобен начин се наблюдава по-силен ефект при пациенти с болестта на Паркинсон и зрителни халюцинации (вж. Точка 5.1).
Терапевтичният ефект не е проучен в плацебо-контролирани проучвания по-дълги от 6 месеца.
Ако лечението е спряно за повече от три дни, трябва да се започне отново с доза от 1,5 mg два пъти дневно. След това трябва да се извърши постепенно коригиране на дозата, както е описано по-горе.
Бъбречно и чернодробно увреждане
Не се налага корекция на дозата при пациенти с леко до умерено бъбречно или чернодробно увреждане. Въпреки това, поради повишената експозиция при тези популации, препоръките за постепенно коригиране на дозата въз основа на индивидуалната поносимост трябва стриктно да се спазват, тъй като пациентите с клинично значимо бъбречно или чернодробно увреждане могат да получат няколко нежелани реакции. Пациенти с тежко чернодробно увреждане не са проучвани. Въпреки това, ривастигмин перорален разтвор може да се използва при тази категория пациенти, подлежащи на стриктно наблюдение (вж. Точки 4.4 и 5.2).
Ривастигмин няма подходяща употреба при деца и юноши при лечението на деменция на Алцхаймер.
Противопоказания
Употребата на този лекарствен продукт е противопоказана при пациенти с известна свръхчувствителност към активното вещество, ривастигмин, към други производни на карбамат или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
Анамнеза за нежелани реакции на мястото на внушение за алергичен контактен дерматит, когато се прилага пластир с ривастигмин (вж. Точка 4.4).
предупреждения
Като цяло честотата и тежестта на нежеланите реакции се увеличават при по-високи дози. Ако лечението е спряно за повече от три дни, трябва да се започне с 1,5 mg два пъти дневно, за да се намали вероятността от странични ефекти (напр. Повръщане).
На мястото на приложение на пластира с ривастигмин могат да се появят кожни реакции, които обикновено са с лека до умерена интензивност. Тези реакции не са индикация за сенсибилизация. Използването на пластир с ривастигмин обаче може да доведе до алергичен контактен дерматит.
Трябва да се подозира алергичен контактен дерматит, ако реакциите на мястото на приложение надвишават размера на пластира, ако има данни за по-интензивна локална реакция (напр. Увеличен еритем, оток, папули, мехури) и ако симптомите не се подобрят значително в рамките на 48 дни. часове след отстраняването на пластира. В тези случаи лечението трябва да бъде прекратено (вж. Точка 4.3).
Пациентите, които развиват нежелани реакции на мястото на приложение, които предполагат алергичен контактен дерматит към пластири с ривастигмин и които все още се нуждаят от лечение с ривастигмин, трябва да получават перорален ривастигмин само след тестване за алергии с отрицателни резултати и под строг контрол. медицински. Пациентите, чувствителни към ривастигмин поради излагане на пластир с ривастигмин, не могат да получават ривастигмин по всяко време.
Има редки постмаркетингови съобщения за пациенти с алергичен (дисеминиран) дерматит с ривастигмин, независимо от начина на приложение (перорално, трансдермално). В тези случаи лечението трябва да бъде прекратено (вж. Точка 4.3).
Пациентите и придружаващите ги лица трябва да бъдат обучени като такива.
Определяне на дозата: Нежелани реакции (напр. Хипертония и халюцинации при пациенти с деменция на Алцхаймер и влошаване на екстрапирамидни симптоми, особено тремор, при пациенти с деменция, свързана с болестта на Паркинсон) са наблюдавани малко след повишаване на дозата. Те могат да реагират на намаляване на дозата. В други случаи ривастигмин е спрян (вж. Точка 4.8).
Стомашно-чревни разстройства като гадене, повръщане и диария са дозозависими и могат да се появят, по-специално в началото на лечението и/или когато дозата се увеличи (вж. Точка 4.8). Тези нежелани реакции са по-чести при жените. Пациенти, които показват признаци или симптоми на дехидратация в резултат на повръщане или продължителна диария, могат да бъдат лекувани с интравенозни течности и дозата може да бъде намалена или прекратена, ако тези признаци и симптоми бъдат разпознати и незабавно лекувани. Дехидратацията може да бъде свързана със сериозни ефекти.
Пациентите с болестта на Алцхаймер могат да отслабнат. Инхибиторите на холинестеразата, включително ривастигмин, са свързани със загуба на тегло при тези пациенти. По време на лечението трябва да се следи теглото на пациента.
В случай на тежко повръщане, свързано с лечение с ривастигмин, трябва да се направят подходящи корекции на дозата, както се препоръчва в точка 4.2. Определени случаи на тежко повръщане са свързани с руптура на хранопровода (вж. Точка 4.8). Тези събития са възникнали главно след повишаване на дозата или при високи дози ривастигмин.
Ривастигмин може да причини брадикардия, която е рисков фактор за torsade de pointes, особено при пациенти с рискови фактори. Препоръчва се повишено внимание при прилагане на пациенти с повишен риск от torsade de pointes; например като пациенти с декомпенсирана сърдечна недостатъчност, скорошен инфаркт на миокарда, брадиаритмия, предразположение към хипокалиемия или хипомагнезиемия или едновременна употреба на лекарства, за които е известно, че предизвикват удължаване на QT интервала и/или torsade de pointes (вж. точки 4.5 и 4.8).
Трябва да се внимава, когато се прилага ривастигмин на пациенти със синдром на синусовия възел или нарушения на проводимостта (сино-предсърден блок, атрио-вентрикуларен блок) (вж. Точка 4.8).
Ривастигмин може да увеличи секрецията на стомашна киселина. Трябва да се внимава при лечението на пациенти с язва на стомаха или дванадесетопръстника или пациенти, склонни към тези състояния.
Инхибиторите на холинестеразата трябва да се предписват с повишено внимание при пациенти с анамнеза за астма или обструктивна белодробна болест.
Холиномиметиците могат да предизвикат или влошат запушването на урината и гърчовете. Препоръчва се повишено внимание при лечение на пациенти, склонни към подобни заболявания.
Един от помощните вещества Rivastigmine Teva перорален разтвор е натриев бензоат. Бензоената киселина е лек дразнител на кожата, очите и лигавиците.
Лекарството съдържа глюкоза. Пациенти с рядка глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство. Може да навреди на зъбите.
Употребата на ривастигмин при пациенти с тежка деменция на Алцхаймер или болест на Паркинсон, други видове деменция или други видове нарушения на паметта (напр. Възрастов когнитивен спад) не е проучена и поради това не се препоръчва за употреба при тези групи пациенти.
Подобно на други холиномиметици, ривастигмин може да изостри или да предизвика екстрапирамидни симптоми. Влошаване (включително брадикинезия, дискинезия, нарушения на походката) и повишена честота или тежест на тремор са наблюдавани при пациенти с деменция, свързана с болестта на Паркинсон (вж. Точка 4.8). Тези събития доведоха до прекратяване на лечението с ривастигмин в някои случаи (напр. Тремор поради 1,7% тремор с ривастигмин в сравнение с 0% при плацебо). За тези нежелани реакции се препоръчва клинично наблюдение.
Специални групи пациенти
Пациенти с клинично значимо бъбречно или чернодробно увреждане могат да получат няколко нежелани реакции (вж. Точки 4.2 и 5.2). Трябва стриктно да се спазват препоръките за корекция на дозата според индивидуалната поносимост. Пациенти с тежко чернодробно увреждане не са проучвани. Въпреки това, ривастигмин може да се използва при тази група пациенти, но е необходимо внимателно наблюдение.
Пациентите с тегло под 50 kg могат да получат повече странични ефекти и е по-вероятно да спрат лечението поради странични ефекти.
взаимодействия
Като инхибитор на холинестеразата, ривастигмин може да усили по време на анестезия ефектите на мускулните релаксанти от тип сукцинилхолин. Препоръчва се повишено внимание при избора на анестетици. Ако е необходимо, може да се обмисли възможността за коригиране на дозата или временно прекратяване на лечението.
Поради възможни фармакодинамични и адитивни ефекти, ривастигмин не трябва да се прилага едновременно с други холиномиметични средства. Ривастигмин може да повлияе действието на антихолинергичните лекарства (напр. Оксибутинин, толтеродин).
Съобщава се за адитивни ефекти, водещи до брадикардия (което може да доведе до синкоп) при едновременно приложение на различни бета-блокери (включително атенолол) и ривастигмин. Очаква се сърдечно-съдовите бета-блокери да бъдат свързани с най-висок риск; обаче са получени съобщения и от пациенти, използващи други бета-блокери. Следователно трябва да се внимава, когато ривастигмин се комбинира с бета-блокери и други лекарства за лечение на брадикардия (напр. Антиаритмични лекарства клас III, антагонисти на калциевите канали, гликозиди на дигиталис, пилокарпин).
Тъй като брадикардията е рисков фактор за torsade de pointes, комбинацията от ривастигмин и torsade de pointes индуциращи лекарства, като антипсихотици, а именно някои фенотиазини (хлорпромазин, левомепромазин), бензамиди (сулпирид, султоприд, тиасулидид, халоперидол, дроперидол, цизаприд, циталопрам, дифеманил, еритромицин IV, халофантрин, мизоластин, метадон, пентамидин и моксифлоксацин, трябва да се наблюдават с повишено внимание и може да се наложи клинично наблюдение (EKG).
Не са наблюдавани фармакокинетични взаимодействия между ривастигмин и дигоксин, варфарин, диазепам или флуоксетин при проучвания при здрави доброволци. Увеличаването на протромбиновото време, индуцирано от варфарин, не се влияе от приложението на ривастигмин. Не са наблюдавани непредсказуеми ефекти върху интракардиалната проводимост след едновременно приложение на дигоксин и ривастигмин.
Поради пътя на метаболизма, взаимодействията с други лекарствени продукти са малко вероятни, въпреки че ривастигмин може да инхибира медиирания от бутирилхолинестеразата метаболизъм на други вещества.
Задача
При бременни животни ривастигмин и/или неговите метаболити са преминали през плацентата. Не е известно дали това се случва и при хората. Няма налични клинични данни за експозирани бременности. В пери/постнатални проучвания при плъхове се наблюдава увеличаване на бременността. Ривастигмин не трябва да се използва по време на бременност, освен ако не е абсолютно необходимо.
При животните ривастигмин се екскретира в млякото. Не е известно дали ривастигмин се екскретира в кърмата. Следователно жените, лекувани с ривастигмин, не трябва да кърмят.
плодовитост
Не са наблюдавани неблагоприятни ефекти на ривастигмин върху фертилитета или репродуктивната функция при плъхове (вж. Точка 5.3). Ефектите на ривастигмин върху фертилитета при хората са неизвестни.
Шофиране
Болестта на Алцхаймер може да причини постепенно намаляване на способността за шофиране или да наруши способността за работа с машини. В допълнение, ривастигмин може да причини замаяност и
сънливост, особено в началото на лечението или когато дозата се увеличи. Поради това ривастигмин оказва слабо или умерено влияние върху способността за шофиране и работа с машини. По този начин способността за шофиране или използване на сложно оборудване на пациенти с деменция, лекувани с ривастигмин, трябва редовно да се оценява от лекуващия лекар.
Странични ефекти
Обобщение на профила на безопасност
Най-честите съобщени нежелани реакции (RA) са стомашно-чревни, включително гадене (38%) и повръщане (23%), особено по време на постепенно коригиране на дозата. В клинични проучвания е установено, че жените са по-склонни от мъжете към нежелани реакции от страна на стомашно-чревния тракт и загуба на тегло.
Табличен списък на нежеланите реакции
Нежеланите реакции в таблица 1 и таблица 2 са изброени според базата данни MedDRA за апарати, системи и органи. Категориите на честотата се определят, като се използва следната конвенция: много чести (≥1/10); чести (≥1/100 и 90%) в рамките на 24 часа. По-малко от 1% от приложената доза се екскретира с фекалиите.
Ривастигмин или декарбамилираният метаболит не се натрупват при пациенти с болестта на Алцхаймер.
Популационен фармакокинетичен анализ показа, че употребата на никотин увеличава пероралния клирънс на ривастигмин с 23% при пациенти с болестта на Алцхаймер (n = 75 пушачи и 549 непушачи) след ривастигмин в перорални капсули в дози до 12 mg/ден.
Въпреки че бионаличността на ривастигмин е по-висока при възрастните хора, отколкото при здрави млади доброволци, проучвания при пациенти с Алцхаймер на възраст от 50 до 92 години показват, че бионаличността не се променя с възрастта.
Чернодробно увреждане
Cmax на ривастигмин е приблизително 60% по-висок, а AUC на ривастигмин е два пъти по-висок при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане, отколкото при здрави индивиди.
Бъбречна недостатъчност
Cmax и AUC на ривастигмин са повече от два пъти по-високи при пациенти с умерено бъбречно увреждане в сравнение със здрави индивиди; обаче няма промени в Cmax и AUC на ривастигмин при пациенти с тежко бъбречно увреждане.
Предклинични данни за безопасност
Проучванията за токсичност при многократни дози при плъхове, мишки и кучета показват само ефекти, свързани с преувеличено фармакологично действие. Не се наблюдава специфична токсичност за органи. При проучвания върху животни не са установени граници за безопасност при експозиция на хора, тъй като проучванията върху животни имат определена чувствителност.
Ривастигмин не е имал мутагенни ефекти при стандартни тестове in vitro и in vivo, с изключение на теста за хромозомни аберации на човешки периферни лимфоцити в дози 104 пъти максималната клинична експозиция. Тестът за микроядра in vivo е отрицателен. Също така, основният метаболит NAP226-90 не показва генотоксичен потенциал.
Проучванията при мишки и плъхове не показват канцерогенен ефект на ривастигмин при максимално поносима доза, въпреки че експозицията на ривастигмин и неговите метаболити е по-ниска, отколкото при хората. Когато се корелира с телесната повърхност, излагането на ривастигмин и неговите метаболити е приблизително еквивалентно на максималната препоръчителна доза при хора от 12 mg/ден; въпреки това, в сравнение с максималната доза при хора, е получена 6 пъти по-висока доза при животни.
При животните ривастигмин преминава през плацентата и се екскретира с млякото. Проучванията с перорални дози при бременни плъхове и зайци не показват тератогенен потенциал за ривастигмин. При перорални проучвания при мъжки и женски плъхове не са наблюдавани нежелани ефекти на ривастигмин върху плодовитостта или репродуктивната функция нито при родителите, нито при техните потомци.
В проучване със зайци е установена възможността за леко дразнене на очите/лигавицата.