REGENON 25mg x30 CAPS MOI TEMMLER Перспективи за лекарства, химикали, козметични съставки
A08AA03 - амфепрамон
| ОСНОВНА АНАТОМИЧНА ГРУПА | A | Храносмилателен тракт и метаболизъм |
| ТЕРАПЕВТИЧНА ПОДГРУПА | A08 | Лечение на затлъстяване, с изключение на диетични продукти |
| ФАРМАКОЛОГИЧНА ПОДГРУПА | A08A | Лечение на затлъстяване, с изключение на диетични продукти |
| ХИМИЧЕСКА ПОДГРУПА | A08AA | Продукти против затлъстяване с централно действие |
| ХИМИЧНИ | A08AA03 | амфепрамон (амфепрамон) |
Обща информация за REGENON 25mg
Дата на последния списък с лекарства: 01-11-2020
Търговски код: W62884001
Концентрация: 25 mg
Лекарствена форма: CAPS MOI
Количество: 30
Представяне на продукта: кутия x1 blist al/pvdc-pvc x30 меки капачки
Тип на продукта: оригинален
Ограничения по рецепта: TAB3 - Зелени лекарства с рецепта (психотропни).
Цена: 52,95 RON
Налични фармацевтични форми за амфепрамон
Налични концентрации за амфепрамон
Разрешение за употреба (APP)
Производител на приложението: TEMMLER PHARMA GMBH - ГЕРМАНИЯ
Притежател на приложението: TEMMLER PHARMA GMBH - ГЕРМАНИЯ
Номер на приложението: 8699/2016/01
Валидност: 2 години
Други лекарствени продукти от същата фармацевтична група като амфепрамон
- сибутрамин (сибутрамин)
Съдържание на листовката за лекарството REGENON 25mg x30 CAPS MOI TEMMLER
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Regenon 25 mg меки капсули
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Една капсула съдържа 25 mg амфепрамон хидрохлорид.
Помощно вещество с известен ефект: сорбитол За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Меки капсули Меки овални, шоколадово-кафяви желатинови капсули, съдържащи кремаво-бяла маса.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Адювантна терапия за пациенти със затлъстяване с индекс на телесна маса (ИТМ) от поне 30 kg/m2, които не са постигнали адекватна загуба на тегло само с диета.
Индексът на телесна маса ще се изчисли като съотношението на теглото в kg към квадрата на телесната височина, изразено в метри.
Забележка:
Доказана е само краткосрочна ефикасност при намаляване на теглото. Все още няма значими данни за промените в заболеваемостта или смъртността.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Преди да се предпише това лекарство, трябва да се изключи диагнозата затлъстяване, причинено от вторични органични причини.
Лечението на затлъстяването трябва да се извършва чрез глобален подход, който трябва да включва диетични, медицински и психотерапевтични методи.
Дози:
Възрастни и деца над 12 години Препоръчителната дневна доза е 1 капсула х 3 пъти на ден. Общата дневна доза не трябва да надвишава 3 капсули Regenon.
Метод на администриране
Regenon капсулите трябва да се поглъщат цели с малко течност преди основните хранения.
Последното приложение трябва да бъде поне 4 часа преди лягане, тъй като това лекарство предизвиква безпокойство и безсъние.
Препоръчва се лечението да се прилага под наблюдението на лекар с опит в лечението на затлъстяване.
Продължителност на лечението:
Продължителността на лечението е 4-6 седмици и не трябва да надвишава три месеца.
Ако след 3-4 седмици не се наблюдава загуба на тегло, терапията трябва да се прекрати.
В случай на лечение в продължение на 4 седмици, ползата трябва да бъде внимателно оценена спрямо възможния риск.
Дори в случай на загуба на тегло, Regenon не трябва да се приема повече от 12 седмици.
4.3 Противопоказания
- свръхчувствителност към амфепрамон хидрохлорид или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
- пароксизмална тахикардия
- тахиаритмии
- феохромоцитом
- хипертиреоидизъм
- тежки форми на ангина пекторис
- тесноъгълна глаукома
- белодробна хипертония
- тежка хипертония
- текущи или анамнеза за сърдечно-съдови или мозъчно-съдови заболявания
- текущи или минали психични заболявания (напр. психотични реакции), включително нервна анорексия и депресия
- склонност към злоупотреба с наркотици, наркомания или алкохол
- напреднала атеросклероза
- деца под 12-годишна възраст.
Асоциацията с който и да е друг анорексигенен продукт с централна активност е противопоказана поради повишения риск от белодробна артериална хипертония, потенциално летална.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Regenon трябва да се използва с повишено внимание, ако:
- уретро-простатно заболяване със задържане на урина
- метаболитни заболявания (напр. диабет)
- хипертония
- сърдечно заболяване
Използването на Regenon може да доведе до положителни резултати от теста за допинг контрол и може да представлява по-голям риск за здравето.
Съобщавани са тежки случаи на белодробна артериална хипертония, често фатални, при пациенти, получаващи анорексигени като това лекарство. Епидемиологично проучване показа, че приложението на анорексигени е рисков фактор за развитието на белодробна артериална хипертония и че приложението им е свързано с повишен риск от тези странични ефекти.
Поради този рядък, но сериозен риск, трябва да се отбележи, че: Необходимо е внимателно спазване на показанията и продължителността на лечението.
Продължителност на лечението повече от 3 месеца и ИТМ> 30 kg/m2 увеличават риска от белодробна артериална хипертония.
Началото или влошаването на диспнея при натоварване предполага възможността за хипертония
белодробни артерии. В този случай лечението трябва да бъде спряно незабавно и пациентът да бъде изпратен за разследване в специализирано звено.
Продължителното лечение може да увеличи риска от фармакологична поносимост и лекарствена зависимост, а в редки случаи могат да възникнат тежки психични разстройства при пациенти с предразположение.
Внезапното прекратяване на приема на амфепрамон след продължително приложение на високи дози може да доведе до изразена умора и депресия; също са отбелязани промени в електроенцефалограмата (ЕЕГ) по време на сън.
Проявите на хронично анорексично отравяне включват тежки дерматози, изразено безсъние, раздразнителност, хиперактивност и личностни разстройства. Най-тежката проява на хронична интоксикация е психоза, често клинично неразличима от шизофрения.
Ако се развие толерантност към амфепрамон, препоръчителната доза не трябва да се увеличава, тъй като лечението трябва да се прекрати.
Рядко са докладвани случаи на сърдечни или мозъчно-съдови инциденти, често поради бърза загуба на тегло.
Трябва да се вземат специални мерки, за да се осигури постепенна загуба на тегло и трябва да се извършва редовно проследяване на загубата на телесно тегло при пациенти със затлъстяване с предразположение към съдови заболявания.
Това анорексигенно лекарство е противопоказано при пациенти с текущо или предишно сърдечно-съдово или мозъчно-съдово заболяване.
Това анорексигенно лекарство трябва да се използва изключително внимателно при пациенти с епилепсия. Докладите показват, че амфепрамонът може да увеличи честотата на гърчовете при някои епилептици. Поради това епилептичните пациенти, получаващи Regenon, трябва да бъдат внимателно наблюдавани. Може да се наложи бавно да увеличите дозата на лекарството или да спрете приема му.
Лекарството съдържа сорбитол. Пациенти с редки наследствени проблеми с непоносимост към фруктоза не трябва да приемат това лекарство.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Непрякото симпатомиметично действие на амфепрамон може да бъде опасно повишено при едновременно приложение на адренергични амини, антидепресанти, инхибитори на амантадин и моноаминооксидаза (МАО). Това важи за МАО през първите две седмици след последното приложение на това лекарство.
Необходимостта от антидиабетни лекарства (напр. Инсулин) може да бъде засегната. Едновременното приложение на анестетици може да причини аритмии. Амфепрамон може да намали ефекта на антихипертензивните лекарства (-метилдопа).
Действието на централната стимулация, както и ефектът на инхибиране на апетита са напълно или частично антагонизирани от едновременното приложение на големи невролептици (например фенотиазини, бутирофенони).
Не се изключва потенцирането на ефекта на амфепрамон като увеличаване на потенциалната злоупотреба при едновременното приложение на високи дози кофеин.
4.6 Фертилитет, бременност и кърмене
Regenon не трябва да се използва по време на бременност или кърмене. Преди започване на лечението може да се изключи възможността за бременност. Жените с детероден потенциал трябва да използват ефективна контрацепция по време на лечението с Regenon. Ретроспективните проучвания, включващи 1232 пациенти, които са получавали амфепрамон по време на бременност, не показват никакви неблагоприятни ефекти на лекарството върху бременността или плода в сравнение с контролната група. Злоупотребата с амфетамон по време на бременност може да причини синдром на отнемане на новородено.
Regenon не трябва да се използва по време на кърмене, тъй като активното вещество и неговите метаболити се екскретират в кърмата.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Дори ако Regenon се прилага според указанията на Вашия лекар, способността да реагирате може да се промени до степен да повлияе неблагоприятно на способността Ви да шофирате или работите с машини. Този ефект се увеличава, когато лекарството се комбинира с етилов алкохол.
По тази причина трябва да се избягва шофиране, работа с машини или извършване на дейности с висока степен на опасност поне през първите дни на лечението. Решението ще се вземе от лекаря в зависимост от реактивността на индивида и приложената доза.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
Нежеланите реакции са оценени въз основа на следните честоти:
Много чести (≥1/10)
Чести (≥1/100 и
4.9 Предозиране
а) Симптоми на предозиране В случай на предозиране съществува риск от хипертонични кризи, аритмии и остри психични реакции.
Острото предозиране се проявява с безпокойство, тремор, хиперрефлексия, тахипнея, объркване, раздразнителност, халюцинации, тревожност и др. Свръхвъзбудимостта в централната нервна система може да причини изтощение и депресия.
На ниво сърдечно-съдова система проявите могат да включват: аритмии, хипертония и сърдечно-съдов шок. В стомашно-чревния тракт могат да се появят гадене, повръщане, диария и коремни спазми.
б) Лечение на интоксикация
Препоръчва се стомашна промивка, прилагане на солеви лаксативи.
Подкрепа за дихателната и кръвоносната функция, приложение на диазепам 10-20 mg i.v., с многократно дозиране, ако е необходимо след 10 минути. -Блокери (напр. Толазолин), нитроглицерин или изосорбиден денитрат се прилагат едновременно.
Няма достатъчно клиничен опит с използването на хемодиализа или перитонеална диализа, за да се препоръча такова лечение.
Необходим е редовен мониторинг на кръвното налягане, ЕКГ, бъбречната функция и плазмените електролити, както и психиатрични консултации.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Продукти за централен контрол на затлъстяването, ATC код: A08A A03
Амфепрамон е симпатомиметик с непряко действие и принадлежи към групата на анорексигените. Веществата от тази група също действат, като инхибират центъра на глада. Все още обаче не е установено, че действието на тези лекарства при лечението на затлъстяване е от първостепенно значение за намаляване на апетита. Има и други ефекти върху централната нервна система и метаболизма, свързани с анорексигенното действие.
Клиничните проучвания показват, че възрастните пациенти, лекувани с амфепрамон, които са били на диета, са отслабнали, средно повече от тези на плацебо и диета.
Оценка на 17 двойно-слепи, плацебо контролирани проучвания показва, че в зависимост от продължителността на лечението, средната загуба на тегло след приложение на амфепрамон хидрохлорид е 4-6% след 4 седмици, 5-7% след 8 седмици и 7 -10% след 12 седмици (спрямо първоначалното тегло). Индивидуалната загуба на тегло може да варира значително при всеки пациент.
Амфепрамон освобождава адренергични амини от пресинаптичните нервни окончания. Експериментални проучвания върху животни показват, че действието на инхибиране на апетита се дължи на стимулирането на невроните в страничния хипоталамус.
Амфепрамонът може да стимулира други адренергични периферни области по същия начин, което може да доведе до странични ефекти (високо кръвно налягане, тахипнея, мидриаза и др.). Това действие обаче е сравнително ниско в сравнение с други симпатомиметици.
5.2 Фармакокинетични свойства
След перорално приложение амфепрамон хидрохлорид се абсорбира бързо и напълно. Максималната плазмена концентрация се получава 50 минути след перорално приложение на воден разтвор, съдържащ 75 mg амфепрамон хидрохлорид; поради интензивния чернодробен феномен на първо преминаване, максималната плазмена концентрация на амфепрамон хидрохлорид е 20,3 ng/ml. След приложение на 400 mg амфепрамон хидрохлорид максималната плазмена концентрация достига 200 ng/ml.
Освобождаването на амфепрамон хидрохлорид може да се забави с повече от 10 часа за дозирани форми с удължено освобождаване.
Метаболизъм, елиминиране:
Амфепрамон хидрохлорид се метаболизира в голяма степен чрез N-дезалкилиране и редукция. Много от метаболитите са биологично активни и участват в терапевтичния ефект на амфепрамон хидрохлорид.
Поради различната мастноразтворимост на метаболитите, плазмената им концентрация се влияе от рН на урината. Амфепрамон хидрохлорид и неговите метаболити преминават през кръвно-мозъчната и плацентарната бариера.
Основните метаболити, производни на етиламинопропиофенон (M II) и диетилнорпсевдоефедрин (M IV) са фармакологично активни (централно стимулиращи и анорексигенни). Други активни метаболити водят до намаляване на кетонните групи.
Амфепрамон хидрохлорид и неговите метаболити се екскретират предимно чрез бъбреците. Между 75% и 100% от дозата се откриват в урината в рамките на 48 часа след приложението като първични метаболити.
бионаличност
Изследване на бионаличността, проведено през 1995 г. върху партида от 12 души, има следните резултати в сравнение с референтен продукт.
Концентрация Времето, когато площта под плазмената крива достигне максималната си плазмена концентрация през
C max (ng/ml) функция на плазменото време
Амфепрамон Тестван продукт 11,71 8,58 1,29 0,66 36,60 33,44 (капсули)
Продукт от 20,31 11,24 0,54 0,2 42,11 29,0 еталон (разтвор)
Метаболит II Тестван продукт 149,52 20,03 2,00 0,8 1222,37 144,7 (енон етиламинопропиоф (капсули))
Продукт от 148,48 27,69 1,11 0,64 1098,72 190,68 еталон (разтвор)
Метаболит IV Тестван продукт 100,48 40,5 2,50 0,98 1566,02 670,61 (2-N-диетиламино- (капсули) 1-фенилпропанол)
Продукт от 90,22 25,77 1,46 0,91 1357,09 548,7 еталон (разтвор)
Тестван продукт: 3 капсули (от 25 mg амфепрамон хидрохлорид) Regenon, съдържащ 75 mg амфепрамон хидрохлорид. Референтен продукт: воден разтвор, съдържащ 75 mg амфепрамон хидрохлорид на доза.
5.3 Предклинични данни за безопасност
а) Остра токсичност
Острата токсичност на амфепрамона е проучена при различни животински видове. Стойността на LD50 след перорално приложение е между 225 mg/kg (куче), 400 mg/kg (плъх) и 600 mg/kg (мишка). Симптоматология на интоксикация - вижте точка 4.9. предозиране.
б) Хронична токсичност
Проучванията за подостра и хронична токсичност при животни, макар и недостатъчни, не разкриват никакви патологични промени поради приложение на амфепрамон хидрохлорид.
в) Мутагенен и канцерогенен потенциал
Няма информация за мутагенен потенциал и не са провеждани дългосрочни проучвания за канцерогенност.
г) Изследвания върху репродуктивната функция
Репродуктивните проучвания при плъхове с 9 пъти по-високи дози амфепрамон хидрохлорид не показват увреждане на плодовитостта или ембриотоксичност. Опитът с употребата на амфепрамон по време на бременност и кърмене е ограничен. Тъй като ембриотоксичността при животни не се екстраполира при хората, приложението на амфепрамон по време на бременност и кърмене е противопоказано.
Амфепрамон и неговите метаболити се екскретират в кърмата.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ СВОЙСТВА
6.1 Списък на помощните вещества
Съдържание на капсулата:
Винена киселина
Твърд парафин (точка на замръзване 68-72oC)
Течен парафин (нисък вискозитет)
Алуминиев стеарат
Глутаминова киселина хидрохлорид
Безводен колоиден силициев диоксид
Капсула:
Желатин
Глицерол (85%)
сорбитол
Червен железен оксид (Е172) 3-етокси-4-хидроксибензалдехид
Фосфорна киселина (85%)
Манитол (Е 421)
Хидролизирано хидрогенирано нишесте