Ранитидин - приложение, ефект, страничен ефект жълт списък
Активната съставка ранитидин е антагонист на Н2-рецептора и се използва за контрол на производството на стомашна киселина при киселини, за лечение на рефлуксни заболявания и за профилактика на стомашни язви. Антихистаминът инхибира секрецията на киселина и пепсин в стомаха.
приложение
Активната съставка ранитидин има следните показания:
- киселини в стомаха
- Язва на дванадесетопръстника
- доброкачествени стомашни язви
- Рефлуксен езофагит
- Синдром на Золингер-Елисън
- Предотвратяване на рецидиви на дванадесетопръстника и доброкачествени язви на стомаха
- Продължаване на профилактиката при тежко болни пациенти за предотвратяване на стрес кървене от стомаха и дванадесетопръстника
- Профилактика на киселинна аспирация по време на раждане
Деца (от 3 до 18 години):
- Краткосрочно лечение на пептични язви (дуоденална и доброкачествена стомашна язва)
- Лечение на гастро-езофагеална рефлуксна болест, включително рефлукс-езофагит и облекчаване на симптомите на гастро-езофагеална рефлуксна болест
Тип на приложението
Активната съставка ранитидин е одобрена на германския пазар под формата на филмирани таблетки и като концентрат за производството на инжекционен или инфузионен разтвор.
фармакология
Фармакодинамика (ефект)
Ранитидин е антагонист на Н2 рецептора и инхибира ефекта на хистамин върху Н2 рецепторите на париеталните клетки на стомашната лигавица, което предотвратява отделянето на стомашна киселина.
Фармакокинетика
Ранитидин има такъв Бионаличност от около 50%, но междуиндивидуалната вариабилност е голяма. Максимално плазмено ниво обикновено се достигат след 1,25 до 3 часа след перорално приложение. Плазмената концентрация на ранитидин е пропорционална на дозата до и включително доза от 300 mg.
The Свързване с плазмените протеини е около 15% и това привиден обем на разпределение 1,2 до 1,8 l/kg при възрастни и 2,5 l/kg при деца. Измервания на общ клирънс показа средни стойности от 570 до 710 ml/min при възрастни. При деца и юноши е измерен общ клирънс от почти 800 ml/min/1,73 m2, но с широк диапазон.
The елиминиране приема около 30% непроменен след перорално поглъщане в рамките на 24 часа, до 6% под формата на N-оксид и в по-малка степен в деметилиран, в S-окислена форма и като аналог на фуринова киселина през бъбреците. При здрави бъбреци бъбречната екскреция се осъществява главно чрез тубулна секреция.
The Елиминационен полуживот е средно 2,3 до 3 часа след перорален прием при здрави бъбреци. При бъбречна недостатъчност елиминационният полуживот е 2 до 3 пъти по-дълъг.
Ранитидин преминава през плацентарната бариера. Концентрациите на ранитидин, съответстващи на серумните концентрации при майката, бяха измерени в кръвта от пъпната връв.
дозировка
Препоръчителната доза ранитидин зависи от конкретната индикация. Като част от самолечението при киселини, 75 mg се препоръчват остри. Въпреки това, до 4 филмирани таблетки могат да се приемат в рамките на 24 часа.
При индикациите за дуоденална и доброкачествена стомашна язва и рефлуксен езофагит се препоръчва приемът на 300 mg ранитидин след вечеря или преди лягане. Също така е възможно да се приемат 150 mg сутрин и вечер.
При синдром на Zollinger-Ellison се препоръчват 150 mg ранитидин (еквивалентно на 450 mg) 3 пъти дневно в началото на лечението. Ако е необходимо, дневната доза може да бъде увеличена до 600 до 900 mg ранитидин на ден. Възможни са и по-високи дози, ако това е необходимо след определяне на секрецията на стомашна киселина.
Странични ефекти
Взаимодействия
Когато се използва ранитидин, трябва да се вземат предвид следните взаимодействия:
- Антиациди или сукралфат ► Абсорбцията на ранитидин може да бъде намалена чрез използване на високи дози антиациди или сукралфат (2 g). Следователно ранитидин трябва да се приема приблизително 2 часа преди тези лекарства.
- Лекарства, чиято абсорбция зависи от рН, като напр Б. Кетоконазол ► При едновременно приемане на лекарства, чиято абсорбция зависи от рН, трябва да се вземе предвид променената абсорбция на тези вещества.
- Глипизид, мидазолам и триазолам ► Лечението с ранитидин и гореспоменатите активни съставки може да доведе до повишени плазмени концентрации на тези активни съставки, което може да увеличи ефекта им (напр. Глипизид, понижаващ кръвната захар).
- Теофилин ► Наблюдавани са повишения в нивата на теофилин и симптоми на предозиране на теофилин. Следователно нивата на теофилин трябва да се наблюдават по време на едновременно лечение и дозата на теофилин да се коригира, ако е необходимо.
- Ефекти от алкохола ► Приемът на ранитидин може да увеличи ефекта от алкохола.
Противопоказания
Ранитидин не трябва да се използва при:
- Свръхчувствителност към активното вещество или към други антагонисти на Н2-рецептора
- Порфирия ► Изолирани доклади предполагат връзка между появата на остра порфирия и употребата на ранитидин. Поради това пациентите с анамнеза за остра порфирия не трябва да приемат ранитидин.
Бременност/кърмене
Ранитидин преминава през плацентата и се екскретира в кърмата. Съотношението между концентрацията на мляко и плазма е средно 1,9 2 часа след поглъщане (диапазон: 0,6-20,9).
Следователно от съображения за предпазливост активната съставка трябва да се използва само по време на бременност и кърмене след внимателен анализ на риска и ползата.
Способност за шофиране
В редки случаи при употребата на ранитидин могат да се появят странични ефекти като главоболие, световъртеж, умора, объркване и възбуда, както и халюцинации, така че способността за реакция и способността за преценка са намалени и следователно способността за шофиране и работа с машини е нарушена мога.
Инструкции за употреба
Прикриване на симптомите
Н2 антагонистите могат да маскират симптомите на рак на стомаха и следователно да забавят диагностицирането му. Следователно преди лечение на стомашни язви трябва да се изключи възможно злокачествено заболяване.
Бъбречна дисфункция
Ранитидин се елиминира чрез бъбреците. Следователно, повишени плазмени нива се наблюдават при пациенти с нарушена бъбречна функция. Следователно дозата трябва да бъде намалена за тези пациенти
Алтернативи
Алтернативите в същата зона за индикация включват: