Ranexa 750mg - BeHealthy

Като цяло видът и честотата на нежеланите събития, съобщени при пациенти с ниско телесно тегло (60 kg); въпреки това, коригираните с плацебо честоти на следните често срещани нежелани събития са по-високи при тези с ниско телесно тегло, отколкото при тези с по-високо телесно тегло: гадене (14% срещу 2%), повръщане (6% срещу 1%) и хипотония (4% в сравнение с 2%).

Лабораторни резултати: При здрави пациенти и пациенти, лекувани с Ranexa, са наблюдавани малки, обратими, клинично незначителни повишения на серумния креатинин. Липсва бъбречна токсичност по отношение на тези резултати. Изследване на бъбречната функция при здрави доброволци показва намаляване на креатининовия клирънс, без промяна в скоростта на гломерулна филтрация, в съответствие с инхибирането на тубулната секреция на креатинин.

Докладване на съмнения за нежелани реакции

Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване на лекарството е важно. Това позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза/риск от лекарството. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всяка предполагаема нежелана реакция чрез националната система за докладване, както е посочено в приложение V.

предозиране

В проучване на поносимостта на високи перорални дози при пациенти със стенокардия честотата на световъртеж, гадене и повръщане се увеличава в зависимост от дозата. При проучване на интравенозно предозиране при здрави доброволци, в допълнение към тези странични ефекти, са наблюдавани диплопия, летаргия и синкоп. В случай на предозиране, пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван и лечението трябва да бъде симптоматично и поддържащо жизнените функции.

Тъй като приблизително 62% ранолазин се свързва с плазмените протеини, пълният клирънс чрез хемодиализа е малко вероятно.

Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: други лекарства за сърдечни заболявания, ATC код: C01EB18

Механизъм на действие: Механизмът на действие на ранолазин е до голяма степен неизвестен. Ранолазин може да има някои антиангинални ефекти чрез инхибиране на късния поток на натрий в клеткитесърце. Това намалява вътреклетъчното натрупване на натрий и в резултат намалява вътреклетъчното претоварване с калций. Счита се, че ранолазинът чрез своето действие за намаляване на късния натриев поток намалява този вътреклетъчен йонен дисбаланс по време на исхемия. Това намаляване на вътреклетъчното претоварване с калций се очаква да подобри миокардната релаксация и в резултат на това да намали диастоличната скованост на лявата камера. Клинични доказателства за инхибиране на късния натриев поток от ранолазин се дават чрез значително съкращаване на QTc интервала и подобряване на диастоличната релаксация в отворено проучване при 5 пациенти със синдром на дълъг QT интервал (LQT3 със SCN5A AKPQ генетична мутация).

Тези ефекти не зависят от промени в сърдечната честота, кръвното налягане или вазодилатацията. Фармакодинамични ефекти

Хемодинамични ефекти: при контролирани проучвания са наблюдавани минимални намаления на средната сърдечна честота (100 метаболита) и фекалиите (25 метаболита). Идентифицирани са 14 основни пътя, от които О-деметилирането и N-дезалкилирането са най-важните. Проучванията in vitro с използване на човешки чернодробни микрозоми показват, че ранолазин се метаболизира главно от CYP3A4, но също така и от CYP2D6. При доза от 500 mg два пъти дневно, субекти без активност на CYP2D6 (бавни метаболизатори, ML) имат 62% по-висока AUC от субекти с бърз метаболизъм на CYP2D6 (бързи метаболизатори, MR). Разликата при доза от 1000 mg два пъти дневно е 25%.