Ranex таблетки инструкции за употреба, цена и ревюта

• Латинско име: Ранекса
• ATX код: C01EB18
• Активно вещество: Ранолазин
• Производител: DSM Pharmaceuticals Inc. (САЩ)

1 таблетка ранолазин 500 или 1000 mg и помощни вещества.

Формуляр за освобождаване

Таблетки със задържано освобождаване във филмова обвивка 500 mg и 1000 mg.

фармакологичен ефект

Антиангинално.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Ефективен антиангинален и антиисхемичен агент, който надеждно намалява броя на атаките ангина пекторис. Механизмът на действие е уникален, което отличава това лекарство от другите антиангинални лекарства. В условия исхемия има претоварване на мускулните клетки на сърцето с калциеви йони, което нарушава отпускането на миокарда в диастола и намалява пълненето на коронарните артерии, причинявайки пристъпи на ангина. Ранолазин инхибира късния поток на натриеви йони в кардиомиоцитите и намаляването на вътреклетъчния натрий води до намаляване на вътреклетъчния калций. Намаляването на излишъка на калций в клетката води до отпускане на миокарда, намаляване на диастолното вентрикуларно напрежение и подобряване на коронарния кръвен поток като цяло и по-специално на исхемичната зона. Така омагьосаният кръг на исхемията се прекъсва.

По време на лечението не се развива развитието на толерантност и след рязко оттегляне честотата на атаките не се увеличава. Толерантността към упражненията на пациентите е значително подобрена. Има ясна връзка доза-отговор: колкото по-висока е дозата, толкова по-висок е антиангиналният ефект. ЕКГ показва удължаване на QTc интервала, намаляване на височината на Т вълната и намаляване на честотата на аритмии. С всички тези ефекти се наблюдава леко намаляване на сърдечната честота и намаляване на систолното кръвно налягане.

Фармакокинетика

Когато се приема през устата, Cmax в кръвта се определя след 2 - 6 часа.Равновесна концентрация се постига в рамките на 3 дни след приема на лекарството 2 пъти на ден. Бионаличността е 35-50%. Около 63% от активното вещество се свързва с белтъците в кръвта. Подлага се на метаболизма в черния дроб с участието изоензими CYP3A4 и CYP2D6. Екскретира се чрез бъбреците и през червата. Периодът е около 7 часа. При CHF се наблюдава увеличение на концентрацията с 1,3 пъти. При възрастните хора ефектът на лекарството може да бъде увеличен. При бъбречна недостатъчност AUC на ранолазин е 1,7-2 пъти по-висока, отколкото при здрави.

Показания за употреба

Лечението е стабилно ангина пекторис.

Противопоказания

• бъбречна недостатъчност умерена и тежка;
• приложение с итраконазол, позаконазол, Кетоконазол, кларитромицин, нефазодон, телитромицин, са мощни инхибитори ензим CYP3A4;
• приложение с антиаритмични лекарства клас I A и III;
• възраст до 18 години;
• кърмене;
• бременност;
• наследствена непоносимост към лактоза;
• свръхчувствителност.

С повишено внимание лекарството Ranexa се използва при лица на възраст над 75 години, с тегло под 60 kg, с удължаване на QT интервала, CHF III-IV функционален клас, докато се използва дилтиазем, еритромицин, флуконазол, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин и наркотици Hypericum perforatum, недостатъчност изоензим CYP2D6.

---