Противогъбични средства, действащи върху мембраната на гъбичките; Фармакорама
Полиени, амфотерицин В
Полиените са макролиди, съдържащи лактонов пръстен и въглеродна верига с конюгирани двойни връзки.
Двете основни вещества в тази група са амфотерицин В и нистатин.
Амфотерицин В взаимодейства с ергостерол, присъстващ в мембраната на чувствителни дрожди и гъбички, за да образува пори, канали, пропускливи за катиони като калий, излизащ от цитоплазмата.
Амфотерицин В действа върху всички микроорганизми, чиито мембрани са богати на ергостерол, като Candida, Streptococcus neoformans, Blastomyces, Histoplasma capsulatum и Aspergillus.
Прилага се през устата, абсорбцията му е много ниска и се използва главно за лечение на кандидоза на храносмилането.
Интравенозното му приложение е запазено за лечение на дълбоки микози с чувствителни микроби. Има три инжекционни препарата за амфотерицин В, един по-стар с дезоксихолат, другите два по-нови, единият с липиден комплекс, наречен ABLC (амфотерицин В липиден комплекс), а другият с липозоми. Последните изглеждат по-малко токсични от първите и имат по-голям обем на разпространение
Неблагоприятните ефекти на амфотерицин В се наблюдават предимно след парентерално приложение и са резултат от участието на лизозоми. Те могат да доведат до увреждане на бъбречните каналчета с ацидоза и загуба на калий и магнезий в урината и до хемолиза чрез увреждане на стената на червените кръвни клетки.
FUNGIZONE * Капсули, напитка Sol, лосион, Inj
ABELCET * Inj
АМБИСОМ * Inj
Нистатинът е вещество, подобно по структура на амфотерицин В, но по-малко ефективно от него. Използва се за същите показания като амфотерицин, но само в неинжекционна форма.
МИКОСТАТИН * c p, напитка Sol, вагинална cp
Инхибитори на синтеза на ергостерол
Ергостеролът, чийто синтез е припомнен по-долу, е съществен компонент на мембраната на някои микроби, по-специално гъбички.
Инхибиторите действат или на нивото на трансформация на сквален в епокси сквален под въздействието на сквален епоксидаза, или на нивото на трансформация на ланостерол в 14-деметил ланостерол под въздействието на С14 деметилаза, или, надолу по веригата, на ниво на D 14-редуктаза и D 7-D 8-изомераза. Всъщност синтезът на ергостерол включва много много етапи и всеки от тях може да бъде инхибиран.
Инхибирането на ензима води до дефицит на ергостерол и натрупване на неговите прекурсори преди инхибирането, два ефекта, които водят до увреждане на мембраната.
Инхибитори на сквален епоксидаза, тербинафин
Използваните инхибитори на сквален епоксидазата са тербинафин и нафтифин, класифицирани като противогъбични средства от алиламиновата група.
Поради точката на въздействие, тербинафин може да инхибира синтеза на холестерол при бозайници и да повлияе на метаболизма на стероидните хормони. Всъщност не го прави, тъй като поради спецификата си на действие инхибира сквален епоксидазата в гъбичките (дерматофити, дрожди) около 200 пъти повече от тази на бозайниците. Обратно, специфични инхибитори на човешката сквален епоксидаза могат да се използват като понижаващи холестерола средства. Те не биха намалили синтеза на убихинон, както правят инхибиторите на HMG CoA редуктазата.