Prospect Zeplan 20mg ARM Chain
Prospect Zeplan 20mg x28compr.film ARM
Една филмирана таблетка съдържа 10 mg симвастатин и помощни вещества: лактоза монохидрат, бутил-хидроксианизол, аскорбинова киселина, безводна лимонена киселина, микрокристална целулоза, предварително желатинизирано нишесте, магнезиев стеарат, Opadry 33G24737.
Една филмирана таблетка съдържа 20 mg симвастатин и помощни вещества: лактоза монохидрат, бутил-хидроксианизол, аскорбинова киселина, безводна лимонена киселина, микрокристална целулоза, предварително желатинизирано нишесте, магнезиев стеарат, Opadry 39G22514.
Фармакотерапевтична група: понижаващи липидите лекарства; хипохолестеролемични и хипотриглицеридемични средства, инхибитори на HMG-CoA редуктазата.
При пациенти с исхемична болест на сърцето, с нива на холестерол над 5,5 mmol/l, Zeplan е показан за:
- намаляване на риска от смъртност;
- намаляване на риска от смърт от коронарна болест на сърцето и нелетален миокарден инфаркт;
- намаляване на необходимостта от процедури за реваскуларизация на миокарда (коронарен байпас и перкутанна транслуминална коронарна ангиопластика);
- забавяне на прогресията на коронарната атеросклероза, включително намаляване на появата на нови лезии и тотални оклузии.
Zeplan е показан като хранителен добавка за намаляване на повишения общ холестерол, LDL-холестерол, аполипопротеин В и триглицериди при пациенти с първична хиперхолестеролемия, хетерозиготна фамилна хиперхолестеролемия или смесена хиперлипидемия.
Симвастатин повишава HDL-холестерола и следователно намалява съотношението LDL-холестерол/HDL-холестерол и общ холестерол/HDL-холестерол.
Както при всяка терапия за понижаване на холестерола, всички рискови фактори трябва да бъдат оценени в началото на лечението.
Хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия
Zeplan е показан като допълнение към диетата и други нефармакологични мерки за намаляване на повишени нива на общ холестерол, LDL-холестерол и аполипопротеин В при пациенти с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия, когато реакцията на тези мерки е неадекватна.
- свръхчувствителност към симвастатин или към някое от помощните вещества на продукта;
- активно чернодробно заболяване или необяснимо персистиращо повишаване на серумните трансаминази;
- бременност и кърмене; жени с детероден потенциал, при липса на адекватна защита с нехормонални методи;
- едновременно лечение с итраконазол, кетоконазол, антипротези (вж. Взаимодействия).
Въпреки че симвастатин намалява нивата на триглицеридите, той не е показан при хиперлипидемии, проявяващи се главно чрез хипертриглицеридемия (хиперлипидемии тип I, IV и V).
След започване на лечение със Zeplan може да има леки и асимптоматични преходни повишения на серумните трансаминази, които не изискват прекратяване на лечението. Няма доказателства, че тези промени се дължат на свръхчувствителност към симвастатин. Препоръчва се чернодробните тестове да се извършват при всички пациенти преди започване на лечението и периодично по време на лечението (напр. Два пъти годишно) през първата година или поне една година след увеличаване на дозата. Пациентите, получаващи дози от 80 mg симвастатин дневно, ще бъдат тествани на тримесечие. Специално внимание се обръща на пациенти с повишени серумни трансаминази и при тези пациенти тестовете се повтарят често. Ако нивото на трансаминазите се увеличава, особено ако надвишава три пъти горната граница на нормата и повишението е трайно, лечението със Zeplan ще бъде прекратено.
Zeplan трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, които консумират големи количества алкохол и/или имат анамнеза за чернодробно заболяване. Активно чернодробно заболяване или повишени трансаминази са противопоказания за употребата на симвастатин.
При липса на каквото и да е лекарствено лечение, увеличаването на разпространението на помътняването на лещите с течение на времето е предвидимо в резултат на стареенето. Съвременните данни не показват никакви неблагоприятни ефекти на симвастатин върху лещата.
Гемфиброзил и други фибрати, ниацин в понижаващи липидите дози (1 g/ден). Тези лекарства увеличават риска от миопатия при едновременно приложение със симвастатин, вероятно защото те могат да причинят миопатия и когато се прилагат като монотерапия. Няма данни за ефекта на тези лекарства върху фармакокинетиката на симвастатин.
Симвастатин няма инхибиращо действие върху CYP3A4 и следователно не повлиява плазмените концентрации на лекарства, метаболизирани по този път. Симвастатин е субстрат за CYP3A4. Мощните инхибитори на CYP3A4 могат да увеличат риска от миопатия чрез увеличаване на плазмените концентрации на инхибиторите на HMG-CoA редуктазата. Тези лекарства са: циклоспорин, итраконазол, кетоконазол, еритромицин, кларитромицин, ХИВ протеазни инхибитори и нефазодон.
Сокът от грейпфрут съдържа един или повече компоненти, които инхибират CYP3A4. Ефектът от умерената консумация (напр. 240 ml на ден) е минимален (13% увеличение на инхибиторната активност върху HMG-CoA редуктазата) и без клинично значение. Трябва да се избягват големи количества (над 1 l на ден), тъй като те предизвикват значително повишаване на инхибиторната активност на HMG-CoA редуктазата.
Едновременното приложение на симвастатин с дигоксин води до леко повишаване (под 0,3 ng/ml) в плазмените концентрации на дигоксин.
Симвастатин може да усили ефекта на кумариновите антикоагуланти. При пациенти на антикоагулантна терапия протромбиновото време ще се определя преди въвеждането на симвастатин и често в началото на лечението със Zeplan, за да се открият възможни промени в протромбиновото време. След като се получи стабилно протромбиново време, пациентите ще бъдат тествани на обичайните интервали за антикоагулантно лечение. Ако дозата на симвастатин се промени, първоначалната процедура трябва да се повтори.
Симвастатин и други инхибитори на HMG-CoA редуктазата могат понякога да причинят миопатия, проявяваща се с мускулна болка или слабост, придружени от значително увеличение на креатин фосфокиназата (CPK) (> 10 пъти горната граница на нормата). Рабдомиолизата, със или без бъбречна недостатъчност, вторична за миоглобинурията, може да се появи рядко.
Миопатия поради лекарствени взаимодействия
Честотата и тежестта на миопатията се увеличават при едновременно приложение на инхибитори на HMG-CoA редуктаза с лекарства, които могат да причинят миопатия, като гемфиброзил и други фибрати или ниацин (никотинова киселина), даван в ниски дози (1 g/ден).
В допълнение, рискът от развитие на миопатия се увеличава с увеличаване на плазмените нива на инхибиторите на HMG-CoA редуктазата. Симвастатин и други инхибитори на HMG-CoA редуктазата се метаболизират от цитохром P450 3A4 (CYP3A4). Някои лекарства, които имат значителен инхибиторен ефект при терапевтични дози по този метаболитен път, могат значително да повишат плазмените концентрации на HMG-CoA редуктазни инхибитори, като по този начин увеличават риска от миопатия. Тези лекарства са: циклоспорин, получени от азол противогъбични средства (итраконазол и кетоконазол), макролидни антибиотици (еритромицин и кларитромицин), ХИВ протеазни инхибитори и антидепресант нефазодон.
Общи мерки за намаляване на риска от миопатия
Пациентите, приемащи Zeplan, трябва да бъдат предупредени за риска от развитие на миопатия и необходимостта да съобщават за необяснима мускулна болка, бавност или мускулна слабост. Нивата на CPK над 10 пъти горната граница на нормата при пациент с необясними мускулни симптоми показват миопатия. Zeplan трябва да се преустанови при съмнение или диагностика на миопатия.
Пациентите с бъбречна недостатъчност, обикновено възприемани като усложнение на диабета, имат повишен риск от рабдомиолиза. При тези пациенти увеличаването на дозата на симвастатин изисква повишено внимание. Освен това, тъй като няма неблагоприятни ефекти от краткосрочното прекратяване на лечението, Zeplan ще бъде спрян няколко дни преди операцията или когато настъпи голямо медицинско или хирургично събитие.
Мерки за намаляване на риска от миопатия поради лекарствени взаимодействия
В случай на лечение със Zeplan в комбинация с потенциално взаимодействащо лекарство, лекарят трябва да прецени потенциалните ползи и рискове и да наблюдава внимателно пациента, особено през първите месеци от лечението и в периодите след дозата и на двете лекарства. Препоръчва се периодично определяне на CPK. Едновременното приложение на Zeplan с фибрати или ниацин трябва да се избягва, тъй като ползите от повишеното действие за понижаване на липидите са по-големи от увеличения риск от миопатия.
Комбинацията от фибрати или ниацин с ниски дози симвастатин е била използвана в краткосрочни клинични изпитвания без миопатия. Комбинацията от тези лекарства с инхибитори на HMG-CoA редуктазата причинява леко намаляване на LDL-холестерола, но намаляването на нивата на триглицеридите и повишаването на HDL-холестерола може да бъде значително. Ако е необходимо да се комбинира едно от тези лекарства със Zeplan, за предпочитане е ниацинът, който предразполага към по-нисък риск от миопатия.
При пациенти, лекувани със Zeplan в комбинация с циклоспорин, фибрати или ниацин, дозата на симвастатин не трябва да надвишава 10 mg на ден, тъй като рискът от развитие на миопатия се увеличава при високи дози. Не се препоръчва едновременната употреба на Zeplan с итраконазол, кетоконазол, еритромицин, кларитромицин, HIV протеазни инхибитори или нефазодон. Zeplan ще бъде спрян по време на лечението с тези лекарства, които обикновено са краткотрайни.
Едновременната употреба на други лекарства със значителен инхибиторен ефект върху CYP3A4 ще бъде избегната, освен ако ползите от комбинираното лечение не надвишават повишения риск.
Безопасността и ефикасността на симвастатин при деца не са установени. Zeplan не се препоръчва за педиатрична употреба.
Zeplan е противопоказан при бременност. Тъй като атеросклерозата е хроничен процес, спирането на Zeplan по време на бременност може да има незначително въздействие върху резултатите от дългосрочното лечение на хиперлипидемия. В допълнение, холестеролът и други продукти от пътя на биосинтеза на холестерола са основни компоненти на развитието на плода, включително синтеза на стероиди и клетъчни мембрани. Поради способността на инхибиторите на HMG-CoA редуктазата, включително симвастатин, да намаляват синтеза на холестерол и евентуално други продукти от пътя на биосинтеза на холестерола, Zeplan е противопоказан за употреба по време на бременност и при жени с детероден потенциал, с изключение на пациенти, които използват ефективни нехормонални контрацептиви. Между спирането на лечението със Zeplan и зачеването трябва да има интервал от един месец. Ако пациентите забременеят по време на лечението, Zeplan трябва да се прекрати и пациентът да бъде предупреден за потенциалния риск за плода.
Тъй като безопасността на бременността не е установена и няма очевидна полза от терапията със симвастатин по време на бременност, лечението със Zeplan трябва да бъде спряно веднага след бременността.
При липса на данни за екскрецията в кърмата Zeplan няма да се прилага на кърмещи жени.
Способност за шофиране или работа с машини
Не са съобщени ефекти върху способността за шофиране или работа с машини.
Дози и начин на приложение
Zeplan се прилага през устата. Пациентите трябва да спазват диета за понижаване на холестерола
стандарт преди и по време на лечението със Zeplan.
Пациенти с исхемична болест на сърцето могат да бъдат лекувани с начална доза от 20 mg симвастатин/дневно в еднократна доза, приложена вечер. Ако е необходимо, коригирането на дозата ще се извършва на интервали от най-малко четири седмици, до максимум 80 mg на ден, прилагани вечер, в единична доза, в зависимост от развитието на холестерола.
Ако нивата на LDL-холестерол спаднат под 1.94 mmol/l (75 mg/dl) или общият холестерол падне под 3.6 mmol/l (140 mg/dl), дозите на симвастатин трябва да бъдат намалени.
Препоръчителната начална доза е 10 mg симвастатин/ден, давана вечер. Дневната доза е 10-80 mg симвастатин/ден, като единична доза, давана вечер. Важен отговор на лечението със Zeplan вече се появява в края на първите две седмици и максималният терапевтичен отговор настъпва след 4-6 седмици лечение. Отговорът се запазва при продължаване на лечението. Ако лечението със Zeplan бъде спряно, общият холестерол се връща до нивата преди лечението. Корекцията на дозата се извършва съгласно модела по-горе (вж. Исхемична болест на сърцето) .
Хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия
Препоръчителните дози за пациенти с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия са
40 mg симвастатин на ден в една доза, вечер или 80 mg симвастатин на ден, в три дози: 20 mg сутрин, 20 mg на обяд и 40 mg вечер. Zeplan се използва в комбинация с други мерки за намаляване на липидите или ако такива лечения не са налични.
Zeplan е ефективен като монотерапия или в комбинация с хелатори на жлъчни киселини. При пациенти, получаващи едновременно с Zeplan циклоспорин, фибрати или ниацин, максималната препоръчителна доза симвастатин е 10 mg дневно.
Тъй като симвастатин не показва значителна бъбречна екскреция, не се налага корекция на дозата на Zeplan при пациенти с умерено бъбречно увреждане.
При пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс