Прогестерон и прогестини; Фармакорама

Заедно с прогестерона, физиологичен ендогенен гестаген, има няколко синтетични прогестина, чиито свойства не се припокриват напълно с тези на прогестерона и които се използват, особено в комбинация с етинил естрадиол, като хормонални контрацептиви.

Прогестерон

Прогестеронът има прогестационна активност, т.е.може да:

  1. да предизвика образуването на маточна дантела от ендометриум, предварително подложен на въздействието на естроген
  2. поддържа гестация при кастрирана бременна жена.

Прогестеронът физиологично отговаря на тези две условия, но не всички синтетични прогестини го правят. Освен това някои имат друга хормонална активност, например андроген, който може да причини маскулинизация на женския плод, ако се прилага на бременна жена.

Метаболизъм

Биосинтеза

Прогестеронът се синтезира предимно от яйчника и в по-малка степен от тестисите, надбъбречните жлези и плацентата през втората част на бременността. В допълнение е възможен неендокринен синтез на прогестерон, особено в невроните.

Синтезът се извършва от холестерол: под въздействието на десмолаза холестеролът се трансформира в прегненолон, който под въздействието на дехидрогеназа и изомераза дава прогестерон.

Секрецията на прогестерон не е постоянна по време на менструалния цикъл: предизвикана от LH, тя се появява непосредствено преди овулацията и продължава през втората част на цикъла. Падането му в края на цикъла допринася за началото на менструацията.

Ако настъпи оплождане, трофобластът секретира хорион хормон, който поддържа функционирането на секретиращото прогестерон жълто тяло. От третия месец на бременността плацентата отделя естроген и прогестерон.

Разпределение

В плазмата прогестеронът се намира в свободна форма, както и свързан с албумин, с гликопротеин, а също и с транскортин. Неговият полуживот е приблизително 30 минути. При жените концентрацията му по време на фоликуларната фаза е ниска, от същия порядък като тази при мъжете, но значително се повишава по време на лутеалната фаза.

В тъканите прогестеронът, липофилна молекула, се свързва с мазнините, от които може да се осъществи постепенно освобождаване.

Катаболизъм

Катаболизмът на прогестерона се осъществява главно в черния дроб, където под въздействието на няколко ензима той последователно се трансформира в прегнедион, прегнанолон и накрая прегнандиол.