Поздравявам студентите за тяхното антимикробно лечение o on o Dr o
Поздравявам студентите на моята лекция за антимикробните средства: д-р Ева Кромпечер
ПРОЕКТ 1. Атака на наркотици, нови знания. Разлика между бактериалните клетки и животинските клетки 2. Групиране на антибактериалните лекарства въз основа на точката им на атака. 3. Изясняване на основните понятия 4. Описание на някои групи антибиотици, някои от най-новите. 5. Противогъбични средства
Практикуващи химически науки и лекарства В миналото е била определена структурата на вече използваното лекарство. По-късно те променят вече известните молекули, подобрявайки тяхната ефективност, кинетика и т.н. Понастоящем е известна структурата на точката на атака на няколко лекарства на атомно ниво и следователно могат да бъдат проектирани подходящи лекарства.
Kyriacos C Nicolau Тези от нас, които практикуват тотален синтез, обичат да мислят за себе си и като учени, и като художници.
Молекулите, с които си имаме работа в химията, имат размери, геометрия и симетрия, които са естетически приятни и може би артистични. В нашия бизнес ние непрекъснато проектираме молекули, упражняващи артистичен вкус. Ние също упражняваме артистичен вкус по начина, по който комбинираме химични реакции, за да стигнем до стратегия, която ще доведе до целевата молекула.
НАГРАДА ЗА ХИМИЧЕСКИ НОБЕЛ 2012г
7 (разклонен) трансмембранен рецептор
Защо антибактериалните лекарства са изключителни? В човешката медицина повечето лекарства засягат нашите клетки. Това са еукариотни клетки. Изключение правят антибактериалните лекарства, наред с други неща, защото: те действат върху бактериалните клетки, които имат различна структура. Това са прокариотни клетки.
Клетката на животните е еукариотна клетка
Бактериална клетка Прокариотна клетка Клетъчни органи, които най-често участват в механизма на действие на антибиотиците: нуклеоид, рибозоми, клетъчна стена.
Клетъчната стена на бактерията
Видове антибактериални лекарства атакуват точка от NUCLEINSAV- (СИНТЕЗ/АКТИВНОСТ) ИНХИБИТОРИ Rifammycinek, Поемането на нитрофлорантоин Метронидазол хинолоните протеинови инхибитори на синтезата на Aminogikozidok тетрациклин Макролидите хлорамфеникол клетъчна стена ИНХИБИТОРИ бета-лактамни антибиотици са пеницилини цефалоспорини Други бета-лактамни антибиотици Sulfonamidok МЕТАБОЛИЗЪМ ИНХИБИТОРИ триметоприм гликопептиди ванкомицин тейкопланин
Изследователи на пеницилин-свързващи протеини са Натали Стринадка и Сюзън Уокър
Изследователи на структурата на рибозомите Нобелова награда за химия 2009 г. Венкатраман Рамакришнан Томас Щайтц Ада Е. Йонат
Снимка на рибозомата
Цели на разработването на лекарства 1. Резистентност 2. Ефикасност 3. Спектър на действие 4. Кинетика 5. Взаимодействия 6. Нежелани реакции 7. Показания
Форми на бактериална резистентност 1. НАТУРАЛНИ 2. ПРИДОБЕНИ Производство на разграждащи се ензими (напр. Лактамази) Промяна на структурата на точката на атака Активен излив
ЦЕЛИ: Как да се измери? По-голяма ефикасност Широк спектър In vitro определяне на MIC, MBC Определяне на чувствителни щамове Подобряване на кинетиката Разпределение Разпределение Метаболизъм Предклинични и клинични проучвания Измерване на серумни и тъканни концентрации Съотношение на лекарството и продуктите от разграждането при екскреция Елиминиране Удължаване Показания Благоприятен страничен ефект Профил на клиничния, клиничния профил Измерване на концентрацията в урината и др. Национални и международни записи
β-лактамен пръстен и пеницилини: 5-членен тиазолидинов пръстен, цефалоспорини 6-членен дихидротиазинов пръстен Карбапенеми в позиция 1 S вместо C
Ново 5-то поколение цефалоспорин Шест щама MRSA също! (CEFTAROLINE)