Пефлоксацин таблетки инструкции за употреба, цена и ревюта

  • Латинско име: Пефлоксацин
  • ATX код: J01MA03
  • Активно вещество: Пефлоксацин (пефлоксацин)
  • Производител: OJSC "KRASFARMA" (Русия)

1 ml от почти бистър разтвор съдържа 4 mg пефлоксацин като мезилат (1 бутилка - 400 mg).

1 покрита таблетка съдържа 400 mg антибиотик Пефлоксацин под формата на метансулфонат.

Формуляр за освобождаване

Лекарството Пефлоксацин се предлага под формата на таблетки, под формата на разтвор. Разтворът е опакован в бутилки от 100 ml, таблетки - в блистери.

Всяка картонена кутия съдържа инструкции от производителя, 1 бутилка тъмно стъкло или 1-2 блистера с таблетки от 10 броя.

фармакологичен ефект

Антимикробно лекарство. Активното вещество принадлежи към групата флуорохинолони. Принципът на антимикробното действие се основава на способността на активния компонент да блокира ДНК-гиразата, на препятствието пред репликацията на А-субединицата на РНК, ДНК, върху нарушаването на синтеза на бактериални протеини.

Има широк спектър от анти- и антимикробни ефекти. По отношение на грам-положителните микроорганизми, антимикробният ефект се проявява само върху клетки, които са в процес на митоза.

По отношение на грам-отрицателните бактерии - в клетки, които са в стадий на делене и покой. Активното вещество е устойчиво на бета-лактамази.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антимикробният агент се абсорбира бързо от лумена на храносмилателния тракт след приема на таблетката вътре. 20 минути след еднократно приложение на 400 mg пефлоксацин, около 90% от приетата доза се абсорбира и Cmax е 4 μg/ml и се постига за 1,5-2 часа.

След интравенозна инфузия Cmax се достига по-бързо - след 1 час. След многократна употреба концентрацията на активното антимикробно вещество в бронхиалната лигавица е 5 μg/ml.

Пефлоксацинът е в състояние да се свърже с плазмените протеини с 25-30%. Активната съставка прониква добре във всички тъкани в тялото и течностите:

  • храчки;
  • сърце;
  • бронхиална секреция;
  • гръбначно-мозъчна течност;
  • жлъчка;
  • костен;
  • бели дробове;
  • перитонеална течност;
  • простатата.

В горните тъкани и течности концентрацията на антимикробно вещество е по-висока, отколкото в кръвта.

След 3-кратен прием от 400 mg, концентрацията на пефлоксацин в цереброспиналната течност е 4,5 μg/ml; когато дозата се удвои, този показател достига 9,8 μg/ml, а съотношението между концентрациите на антибиотик в плазма и течност е 89%.

Метаболизъм извършва се в чернодробната система, където активното вещество се превръща в резултат на метилиране в диметилпефлоксацин, при което антибактериалната активност е много по-изразена от тази на предшественика.

Метаболитът може да се окисли до N-оксид и след това да се конюгира с глюкуронова киселина, за да образува пефлоксацин-глюкуронид.

Когато се приема през устата, T1/2 е 8-10 часа, а при многократна употреба - 12-13 часа. След еднократна интравенозна инфузия T1 \ 2 е 7,2-13 часа, а при многократно приложение - 14-15 часа. Екскретира се частично под формата на метаболити, както и непроменен с изпражненията и урината (60%) през бъбречната система.

След еднократна употреба на лекарството, неговите метаболити могат да бъдат открити в урината в рамките на 84 часа. При хемодиализа коефициентът на екстракция на активното вещество е 23%.

Показания за употреба

Пефлоксацин се предписва при инфекциозни лезии, причинени от чувствителен към антибиотици микроорганизъм:

Лекарството може да се използва за профилактика на инфекциозни заболявания след хирургични, хирургични интервенции.

Противопоказания

  • хемолитична анемия;
  • гестационен период бременност;
  • индивидуална непоносимост флуорохинолони;
  • недостатъчност на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназата;
  • кърмене;
  • епилепсия;
  • ограничение на производителя по възраст - до 18 години.

Относителни противопоказания:

  • конвулсивен синдром, чиято етиология е неизвестна;
  • патология на кръвообращението в мозъка;
  • органични промени/лезии на централната нервна система;
  • атеросклероза главни съдове.

Странични ефекти

Нервна система:

  • конвулсии (рядко регистриран);
  • мигренозно главоболие;
  • бърза умора;
  • тревожност;
  • тремор на крайниците;
  • емоционална възбуда;
  • виене на свят;
  • депресия.

Храносмилателен тракт:

  • холестатична жълтеница;
  • болка в корема;
  • диаричен синдром;
  • повишаване на нивото на ALT, AST;
  • псевдомембранозен колит;
  • метеоризъм;
  • повръщане;
  • чернодробна некроза;
  • гадене;
  • хепатит.