Param; много фармакокин; кърлежи от m; лекарства и изземване на някои параметри; много статистика.
Tmax е времето за достигане на максималната концентрация Cmax; като цяло Tmax и Cmax са обратно свързани. Малък Tmax означава бързо и пълно усвояване, което води до висок Cmax.
За хипнотичните лекарства ще се търси кратък Tmax. Големият Tmax може също да показва по-широко усвояване на лекарството в храносмилателния тракт и следователно по-податлив на въздействието на храната. Интрамускулният парентерален път обикновено води до кратък Tmax. За проява на бърз седативен или хипноседативен ефект ще бъде избрано съединение с кратък Tmax. Парадоксално, но за лекарство като диазепам, интрамускулният път ще доведе до седативен ефект, който ще се появи много късно, тъй като поради рН на мускулната тъкан утаяването на активния принцип ще доведе до намаляване на неговата разтворимост и освобождаването му биологично разположение. Tmax и Cmax също могат да повлияят токсичността на активно вещество. Пример: Амитриптилин е имипраминов антидепресант, който има стабилизиращи мембраната антиаритмични свойства. Кардиотоксичността му намалява, когато Cmax е намален и Tmax се увеличава чрез галенова модификация.
Това е количеството активна съставка, което достига общото кръвообращение и скоростта, с която го достига. Този втори термин от дефиницията често се забравя и ще заключим, че 2 галенови форми на един и същ активен принцип са биоеквивалентни, като разчитаме само на стойностите на областите под кривата на серумни или плазмени концентрации, без да сравняваме Tmax. И Cmax.
Колкото по-висока е бионаличността на дадено активно вещество от галенова форма, толкова по-малко то ще бъде обект на индивидуални вариации.
T 1/2 на елиминиране: елиминационен полуживот
Този параметър по принцип е в основата на скоростта на приложение на лекарството. Съответства на времето, след което количеството на активния компонент или неговата концентрация се намалява наполовина. Теоретично, в случай на линеен процес, активно вещество трябва да се прилага на всеки полуживот, за да се поддържа стабилно състояние на плазмените концентрации.
По този начин е законно да се чудим за някои активни съставки, чийто полуживот елиминиране е няколко дни и които продължават да се прилагат всеки ден, докато скоростта на приложение на други се адаптира добре към полуживота.
Пример 1: Този на флуоксетин е особено поразителен: неговият полуживот при еднократна доза е равен на 1,9 дни, а при многократни дози достига стойност между 7 и 15 дни. В Съединените щати има орална форма на удължено освобождаване на флуоксетин. Знаем обаче, че транзитното време в тънките черва, където се осъществява резорбцията, е приблизително 8 часа. В очите на френските галенови фармацевти тази форма не е оправдана. Скоростта на приложение от 1 до 2 дози на седмица изглежда по-подходяща.
Пример 2: Очевидният елиминационен полуживот на конвенционалните невролептици със забавено освобождаване ще диктува техния режим на дозиране:
Този полуживот е функция на клирънса и обема на разпределение.