Отворете Начална страница за лекарства с лекарства за база данни
Активни съставки
Алопуринол.
Спомагателни материали
Cellulosi pulvis, povidonum K25, macrogolum 4000, кросповидон, талк, magnesii stearas, целулозен микрокристалин.
Показания/възможни употреби
Allopur е показан за намаляване на образуването на урати/пикочна киселина, ако урат/пикочна киселина вече са депонирани (напр. При подагричен артрит, кожен тофи и нефролитиаза) или ако има предвидим клиничен риск (например лечение на злокачествено заболяване, което води до лечение на остра пикочна киселина Нефропатия).
Такива отлагания на урат/пикочна киселина се наблюдават при: идиопатична подагра, литиаза на пикочна киселина, остра нефропатия на пикочна киселина, новообразувания и миелопролиферации с повишено разграждане на клетките, при което нивото на урат може да се увеличи спонтанно или след химиотерапия; и в случай на свръхпроизводство на пикочна киселина в резултат на ензимен дефект: хипоксантингуанин фосфорибозил трансфераза (синдром на Lesch-Nyhan), глюкозо-6-фосфатаза (заболяване за съхранение на гликоген), фосфорибозил пирофосфат синтетаза, фосфорибозил пирофосфат трансфераза, трансформаза на фосфорисфосфосфат трансфераза.
Allopur е показан за лечение на камъни в бъбреците, причинени от липса на фосфорибозил трансфераза.
Allopur се използва също за лечение на повтарящи се камъни от калциев оксалат, когато е налице хиперурикозурия и когато режимите на пиене и диетата се провалят.
Дозировка/приложение
Противопоказания
Употребата на Allopur е противопоказана при пациенти с известна свръхчувствителност към алопуринол или адювант на Allopur.
Предупреждения и предпазни мерки
Взаимодействия
Бременност/кърмене
бременност
Няма налични подходящи данни за употребата на Allopur по време на бременност и кърмене.
Въпреки че Allopur е бил използван по време на бременност в продължение на много години без никакви последствия, няма достатъчно клинични данни за употребата на алопуринол при бременни жени (вж. „Тератогенност“ в „Предклинични данни“). Allopur не трябва да се използва по време на бременност; освен ако няма по-безопасна алтернатива или самата болест представлява риск за майката и детето.
Кърмене
Няма достатъчно данни за употребата на алопуринол при кърмещи жени. Алопуринол и неговият метаболит оксипуринол се екскретират в кърмата. При жена, приемала 300 mg Allopur дневно, в майчиното мляко са открити концентрации от 1,4 mg/l алопуринол и 53,7 mg/l оксипуринол. Няма налични данни за ефектите на Allopur върху новороденото, затова трябва да се внимава, когато се използва по време на кърмене.
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Allopur може да наруши способността на пациентите да реагират при шофиране или работа с машини. Освен ако не могат да бъдат изключени нежелани ефекти като сънливост, замаяност и атаксия, дължащи се на алопуринол, препоръчва се повишено внимание при шофиране или работа с машини.
нежелани ефекти
Предозиране
Взети са до 22,5 g алопуринол без странични ефекти. Симптомите за поглъщане до 20 g могат да включват гадене, повръщане, диария и сънливост. Възстановяването настъпи след общи поддържащи мерки.
Масивната абсорбция на Allopur може да доведе до значително инхибиране на ксантиноксидазата, но това има неблагоприятен ефект само ако се приемат едновременно 6-меркаптопурин и/или азатиоприн. В такива случаи трябва да се постигне оптимална диуреза чрез увеличен прием на течности или да се извърши хемодиализа.
Свойства/ефекти
ATC код: M04AA01
Механизъм на действие
Алопуринолът инхибира ксантиноксидазата, важен ензим в метаболизма на пурините и по този начин образуването на пикочна киселина чрез двоен ефект.
Хипоксантин -> ксантин -> пикочна киселина.
1. Чрез инхибиране на ксантиноксидазата се намалява окисляването на хипоксантин в ксантин и на ксантин в пикочна киселина.
2. Този ефект означава, че повече хипоксантин и ксантин са на разположение за рециклиране в пуриновия метаболизъм, което чрез механизъм за обратна връзка намалява de novo синтеза на пурин.
Фармакодинамика
Тъй като алопуринолът намалява образуването на урат, той намалява концентрацията на пикочна киселина както в телесната течност, така и в урината.
Намаляването на концентрацията на урат в телесната течност от алопуринол позволява мобилизирането на уратни отлагания навсякъде в тялото, особено в кожата, костите, ставите и бъбреците.
Клинична ефективност
Неопределено.
Фармакокинетика
Предклинични данни
Мутагенност/канцерогенност
Цитогенетичните изследвания върху човешки кръвни клетки показват, че алопуринолът не предизвиква хромозомна аберация in vitro до концентрации от 100 µg/ml и in vivo до дози от 60 mg дневно за среден период от 40 месеца.
Не са открити доказателства за канцерогенност при мишки и плъхове, лекувани с алопуринол до 2 години.
Тератогенност
При проучване на мишки с интраперитонеални дози от 50 или 100 mg/kg на 10 и 13 ден от бременността са установени фетални малформации. В подобно проучване при плъхове със 120 mg/kg на ден 12 от бременността не са наблюдавани малформации. Обширни проучвания с високи дози алопуринол при мишки до 100 mg/kg/d, при плъхове 200 mg/kg/d и зайци до 150 mg/kg/d по време на бременността 8 и 16 ден не показват тератогенни ефекти. Проучвания in vitro, използващи слюнчени жлези на фетална мишка в култура за разкриване на ембриотоксичност, също така предполагат, че не може да се очаква ембриотоксичност от алопуринол без токсичност при майката.
Други бележки
трайност
Лекарството може да се използва само до датата, отбелязана с "Годен до" на опаковката.
Специални инструкции за съхранение
Да се съхранява в оригиналната опаковка, не над 25 ° C и на място, недостъпно за деца.