Олга Бондур - причини

Здравейте, редовни читатели и гости на блога! Днес ще бъде трудна статия за съвременните лекарства, които вече се използват от лекари по целия свят.

Какво представляват инкретините и инцетините, кои активни съставки от групата на инхибиторите на дипептидил пептидаза-4 и глюкагон-подобни пептид-1 агонисти се използват за лечение на диабет? Днес ще научите какво означават тези дълги и сложни думи и най-важното - да приложите придобитите знания.

Тази статия разглежда напълно нови лекарства - аналози на глюкагон-подобен пептид 1 (GLP1) и дипептидил пептидаза 4 (DPP4) блокери. Тези лекарства са изобретени в проучванията с инкретинови хормони, които участват пряко в синтеза на инсулин и усвояването на глюкозата в кръвта.

Инкрети и лечение на диабет тип 2

Преди всичко ще ви кажа какви са самите инкретини, както накратко се наричат. Инкретините са хормони, които се произвеждат в стомашно-чревния тракт в отговор на консумацията на храна и които повишават нивата на инсулин в кръвта. Два хормона, глюкогон-подобен пептид-1 (GLP-1) и глюкозависим инсулинотропен полипептид (HIP), се считат за инкретини. HIP рецепторите са разположени върху бета клетките на панкреаса, а GLP-1 рецепторите са разположени в различни органи. Следователно, активирането на GLP-1 рецепторите води до други ефекти на този хормон в допълнение към стимулиране на производството на инсулин.

Ето ефектите, които се появяват в резултат на работата на GLP-1:

Стимулиране на производството на инсулин от бета клетки в панкреаса.
Потискане на производството на глюкагон от алфа клетки на панкреаса.
Забавено изпразване на стомаха.
Намален апетит и повишено чувство за ситост.
Положителен ефект върху сърдечно-съдовата система и централната нервна система.

Ако с първия и водещ ефект всичко е ясно: има повече инсулин - по-малко глюкоза, а с втория вероятно ще ви е по-трудно да го разберете. Глюкагонът е панкреатичен хормон, произведен от алфа клетки. Този хормон е пълна противоположност на инсулина. Глюкагонът повишава нивата на кръвната захар, като се освобождава от черния дроб. Не забравяйте, че в нашето тяло в черния дроб и мускулите има големи резерви от глюкоза като енергиен източник, които са под формата на гликоген. Чрез намаляване на производството на глюкагон, инкретините не само намаляват освобождаването на глюкоза от черния дроб, но и увеличават синтеза на инсулин.

Какъв е благоприятният ефект от намаляването на изпразването на стомаха при лечението на диабет? Факт е, че по-голямата част от хранителната глюкоза се абсорбира от тънките черва. Следователно, когато храната попадне в червата на малки порции, нивото на кръвната захар се увеличава по-бавно и без резки скокове, което също е голям плюс. Това решава проблема с повишената глюкоза след хранене (гликемия след хранене).

Стойността на намаляването на апетита и увеличаването на подуването при лечението на диабет тип 2 като цяло е трудно да се надцени. GLP-1 действа директно върху центровете за глад и ситост в хипоталамуса. Така че това е голям плюс. В момента се изследва положителен ефект върху сърцето и нервната система и има само експериментални модели, но съм сигурен, че ще научим повече за тези ефекти в близко бъдеще.

В допълнение към тези ефекти, в експерименти е показано, че GLP-1 стимулира регенерацията и растежа на нови клетки на панкреаса, както и унищожаването на бета-клетъчни блокове. По този начин този хормон предпазва панкреаса от изтощение и увеличава масата на бета клетките.

Какво би ни попречило да използваме тези хормони като лекарства? Това биха били почти перфектни лекарства, тъй като биха били същите като човешките хормони. Трудността обаче се крие във факта, че GLP-1 и HIP се унищожават много бързо (GLP-1 за 2 минути и HIP за 6 минути) от ензима дипептидил пептидаза тип 4 (DPP-4).

Но учените са намерили изход.

Днес в света има две групи лекарства, които по някакъв начин са свързани с инкретинини (тъй като GLP-1 има по-положителни ефекти от GUI, икономически изгодно е да се работи с GLP-1).

Лекарства, които имитират ефектите на човешки GLP-1.
Лекарства, които блокират действието на ензима DPP-4, като по този начин удължават действието на неговия хормон.

Отидете на съдържанието

Аналози на GLP-1 при лечението на диабет тип 2

В момента има два препарата за аналози на GLP-1 на руския пазар - това са Bayetta (Exenatide) и Viktoza (Liraglutide). Тези лекарства са синтетични аналози на човешки GLP-1, но само продължителността на действието е много по-голяма. Те имат абсолютно всички ефекти на човешкия хормон, който споменах по-горе. Това несъмнено е плюс. Ползите включват намаляване на телесното тегло средно с 4 кг за 6-12 месеца. и намаляване на гликирания хемоглобин средно с 0,8-1,8%. Какво представлява гликираният хемоглобин и защо трябва да го контролирате? Прочетете статията "Гликиран хемоглобин: Как да даря?".

Само подкожно приложение, т.е. З. Не е таблетна форма.
Концентрацията на GLP-1 може да се увеличи пет пъти, увеличавайки риска от хипогликемични състояния.
Ефектите от GLP-1 само се увеличават, лекарството не засяга ISP.
При 30-40% могат да се наблюдават странични ефекти под формата на гадене и повръщане, но те са временни.

Byetta се предлага в писалки за еднократна употреба (подобни на писалки за инсулин) в доза от 250 µg/mg. Дръжките се предлагат в обеми от 1,2 и 2,4 ml. В една опаковка - писалка. Започнете лечение на захарен диабет с доза 5 µg два пъти дневно в продължение на един месец, за да подобрите поносимостта. След това дозата се увеличава до 10 µg два пъти дневно, ако е необходимо. Друго увеличаване на дозата не подобрява ефекта на лекарството, но увеличава броя на страничните ефекти.

Правете инжекция Baet за един час преди закуска и вечеря, не може да се направи след хранене. Ако инжекцията е пропусната, следващата ще бъде приложена в планираното време. Инжекцията се прилага подкожно в бедрото, корема или рамото. Не може да се прилага интрамускулно или интравенозно.

Дръжте лекарството на тъмно, студено място, тоест до вратата на хладилника, и не го оставяйте да замръзне. Писалката за спринцовка трябва да се съхранява в хладилника всеки път след инжектирането. След 30 дни писалката с Baeta се изхвърля, дори лекарството да остане в нея, тъй като след това време лекарството е частично унищожено и няма желания ефект. Не съхранявайте използваното лекарство с прикрепена игла; З. След всяка употреба иглата трябва да се развие, изхвърли и да се носи нова, преди нова инжекция.

Byetta може да се комбинира с други лекарства против диабет. Ако лекарството се комбинира със сулфонилурейни лекарства (манин, диабетон и др.), Дозата трябва да се намали, за да се избегне развитието на хипогликемия. Има отделна статия за хипогликемията, така че препоръчвам да следвате връзката и да проучите, ако не сте. Когато Byetta се използва с метформин, дозите на метформин не се променят, тъй като в този случай е малко вероятно хипогликемията.

Viktoza се предлага и в спринцовки в доза от 6 mg на 1 ml. Обемът на писалката за спринцовка е 3 мл. Продава се от 1, 2 или 3 писалки за спринцовки в опаковката. Съхранението и употребата на писалката за спринцовки е подобно на това на Baye. Лечението на диабет с Viktozy се провежда веднъж дневно по едно и също време, което пациентът може да избере независимо от храненето. Лекарството се инжектира подкожно в бедрото, корема или рамото. Също така не може да се използва за интрамускулно и интравенозно приложение.

Началната доза Victoza е 0,6 mg на ден. След една седмица можете постепенно да увеличите дозата до 1,2 mg. Максималната доза е 1,8 mg, която може да започне една седмица след увеличаване на дозата до 1,2 mg. Лекарството не се препоръчва над тази доза. Както при Baeta, Viktozu може да се използва с други антидиабетни лекарства.

А сега за най-важното - цената и наличността на двете лекарства. Тази група лекарства не е във федералния или регионален списък на предпочитаните лекарства за лечение на пациенти с диабет. Следователно тези лекарства трябва да се купуват за собствени пари. Честно казано, тези лекарства не са евтини. Цената зависи от дозата на приложеното лекарство и опаковката. Например 1,2 mg Byet съдържа 60 дози от лекарството. Тази сума е достатъчна за 1 месец. при условие, че предписаната дневна доза е 5 микрограма. В този случай лекарството струва средно 4600 рубли на месец. Ако това е Viktoza, тогава при минимална дневна доза от 6 mg лекарството ще струва 3400 рубли на месец.

DPP-4 инхибитори при лечението на диабет тип 2

Както казах по-горе, ензимът дипептидил пептидаза-4 (DPP-4) унищожава инкретиновите хормони. Затова учените решиха да блокират този ензим, което води до по-дълъг физиологичен ефект на собствените му хормони. Голям плюс на тази група лекарства е повишаването на двата хормона - GLP-1 и HIP, което увеличава ефективността на лекарството. Положителен е и фактът, че увеличаването на тези хормони се случва във физиологичния диапазон не повече от два пъти, което напълно елиминира появата на хипогликемични реакции.

Също така, плюс може да бъде начинът на приложение на тези лекарства - това са таблетни препарати, а не инжекции. На практика няма странични ефекти на DPP-4 инхибиторите, тъй като хормоните се увеличават във физиологични граници, сякаш са при здрав човек. Когато се използват инхибитори, съдържанието на гликиран хемоглобин намалява с 0,5-1,8%. Тези лекарства обаче нямат почти никакъв ефект върху телесното тегло.

Днес на руския пазар има три лекарства - Galvus (вилдаглиптин), Januvia (ситаглиптин), Ongliz (саксаглиптин).

Januvia е първото лекарство от тази група, което се използва първо в САЩ, а след това и по целия свят. Това лекарство може да се използва както в монотерапия, така и в комбинация с други хипогликемични лекарства и дори инсулин. Januia блокира ензима за 24 часа и започва да работи в рамките на 30 минути след поглъщането.

Предлага се в таблетки в дози от 25, 50 и 100 mg. Препоръчителната доза - 100 mg на ден (1 път на ден) може да се приема със или без храна. При бъбречна недостатъчност дозата на лекарството се намалява до 25 или 50 mg.

Ефектът от приложението е очевиден през първия месец на употреба и нивата на кръвната захар, както при препечен хляб, така и след хранене са намалени.

За удобство на комбинираната терапия, Янувия се освобождава като комбинирано лекарство с метформин - Janumet. Предлага се в две дози: 50 mg Januvia + 500 mg метформин и 50 mg Januvia + 1000 mg метформин. В тази форма таблетките се приемат два пъти дневно.

Galvus също е член на групата инхибитори на DPP-4. Приема се със или без хранене. Началната доза Galvus е 50 mg 1 път на ден, като дозата се увеличава до 100 mg, ако е необходимо, но дозата се разделя 50 mg два пъти дневно.

Galvus се използва и в комбинация с други лекарства против диабет. Следователно има такова комбинирано лекарство като Galvusmet, което също включва метформин. Има таблетки с 500, 850 и 1000 mg метформин, дозата на Galvus остава 50 mg.

Обикновено комбинацията от лекарства се предписва за неефективността на монотерапията. В Galvusmet лекарството се приема два пъти на ден. В комбинация с други лекарства, Galvus се приема само веднъж дневно.

Ако бъбречната функция е леко нарушена, дозата на лекарството не може да се променя. Когато се сравняват две лекарства от Januvia и Galvus, се наблюдават идентични промени в гликирания хемоглобин, гликемията след хранене (захар след хранене) и глюкозата на гладно.

Ongliza - последната отворена лекарствена група на DPP-4 инхибитори. Предлага се в таблетки от 2,5 и 5 mg. Приема се 1 път на ден независимо от храненето. Използва се също като монотерапия и в комбинация с други антидиабетни средства. Засега обаче няма комбиниран продукт с метформин, какъвто е случаят с Янувия или Галвус.

При лека бъбречна недостатъчност не се изисква корекция на дозата, при умерени и тежки стадии дозата на лекарството се намалява два пъти. Сравнението с Янувия и Галвус също не показва очевидни и значителни разлики, нито в ефективността, нито в честотата на страничните ефекти. Следователно изборът на лекарството зависи от цената и лекарския опит с това лекарство.

За съжаление тези лекарства не са във федералния списък на преференциалните лекарства, но в някои региони е възможно тези лекарства да бъдат разтоварени на пациенти от регионалния регистър за сметка на местния бюджет. Следователно тези лекарства трябва отново да купуват собствени пари.

По отношение на цената тези лекарства също не са много различни. Например, за лечение на захарен диабет Янувия в доза от 100 mg трябва да похарчите средно 2 200-2 400 рубли. Дозата на Galvus от 50 mg ще струва 800-900 рубли на месец. Ongliz 5 mg струва 1700 рубли на месец. Цените са чисто ориентировъчни и се получават от онлайн магазини.

За кого са предписани тези групи лекарства? Препаратите от тези две групи могат да бъдат предписани още по време на дебюта на заболяването, разбира се, за тези, които могат да си го позволят. В този момент е особено важно да се поддържа и може би дори да се увеличи наборът от бета-клетки на панкреаса. Тогава диабетът се компенсира добре за дълго време и не изисква назначаването на инсулин.

Колко лекарства се предписват едновременно за откриване на захарен диабет зависи от количеството гликиран хемоглобин.

Разбрах всичко. Много се оказаха, дори не знам дали ще можете да го направите. Но знам, че сред читателите има хора, които вече получават тези лекарства. Затова ви призовавам да споделите впечатленията си от лекарството. Мисля, че ще бъде полезно за тези, които все още мислят да преминат към ново лечение, за да разберат.

И не забравяйте, че въпреки най-ефективните лекарства, при диабет нормализирането на диетата играе водеща роля във връзка с редовното физическо натоварване.