ОЛБЕТАМ
Показания: Лечение на липидни нарушения, характеризиращи се с класификация на Fredrickson чрез повишени плазмени нива на триглицериди (хиперлипопротеинемия тип IV), холестерол (хиперлипо-протеинемия тип IIa) и триглицериди и холестерол (хиперлипо-протеинемия тип IIb, III и IV).
Описание: Olbetam (аципимокс или 4-метилпиразинкарбоксилна киселина-4-оксид) е понижаващ липидите агент, синтезиран в изследователските лаборатории на Farmitalia Carlo Erba. Olbetam е показан при липидни нарушения, характеризиращи се с хипертриглицеридемия и/или хиперхолестеролемия.
Повишените плазмени нива на липидите са известен рисков фактор в патогенезата на атеросклерозата и свързаните с нея сърдечно-съдови усложнения.
Фармакология: Олбетам има подчертан понижаващ липидите ефект, който намалява нивата на свободни мастни киселини и триглицериди. Продуктът действа върху мастната тъкан чрез намаляване на липидната мобилизация (липолиза) и чрез стимулиране на липопротеинова липаза, като по този начин ускорява катаболизма на липопротеините с много ниска плътност (VLDL).
Токсикология: Токсикологичните проучвания при различни видове животни (мишки, плъхове и кучета) показват, че Olbetam има изключително ниска токсичност. Продължителното лечение (за период от над 2 години) показва, че това съединение има много добър системен и стомашен профил на безопасност. Изследванията на репродуктивната функция не предполагат неблагоприятни ефекти върху плодовитостта, ембриогенезата или лактацията. Продуктът не е мутагенен.
фармакокинетика: При хора Olbetam се абсорбира бързо и напълно след перорално приложение, достигайки пикови нива за по-малко от 2 часа. Полуживотът е около 2 часа. Съединението не се свързва с протеини, не се метаболизира и се екскретира с урината. Клинична употреба: Olbetam инхибира освобождаването на свободни мастни киселини от мастната тъкан и намалява плазмените нива на триглицеридите и общия холестерол чрез намаляване на липопротеините с много ниска плътност (VLDL или преди бета) и липопротеините с ниска плътност (LDL или бета). Продуктът също така насърчава повишени нива на липопротеинов холестерол с висока плътност (HDL или алфа). Подобрение в плазмената липидна картина обикновено се забелязва през първия месец от терапията.
противопоказания: Потвърдена индивидуална свръхчувствителност към това лекарство. Пептична язва.
Дозировка: Дневната доза може да се определи индивидуално в зависимост от плазмените нива на триглицеридите и холестерола. Средната дневна доза е 1 капсула 2 или 3 пъти на ден след хранене. По 1 капсула два пъти дневно се препоръчва при тип IV хиперлипопротеинемия и по 1 капсула 3 пъти дневно при тип II, III и V. В много тежки случаи дозите могат да бъдат увеличени според показанията на лекаря. Дневните дози над 1200 mg са прилагани безопасно за дълги периоди. При пациенти с бъбречно увреждане се препоръчва намаляване на дозата в зависимост от креатининовия клирънс. Предлага се следната схема на лечение: за стойности между 80 и 40 ml/min. 1 капсула на ден; за стойности между 40 и 20 ml/min 1 капсула на всеки 2 дни.
Предпазни мерки: Както при други лекарства от същия терапевтичен клас, преди започване на лечението с Olbetam се препоръчват режими на хиполипидемия и хипохолестеролемия. По-специално, по време на продължително лечение се изискват периодични определяния на нивата на липидите и липопротеините, както и чернодробната и бъбречната функция. Тъй като безопасността на употребата на продукта в случай на бременност, съмнение за бременност или кърмене все още не е проверена, препоръчва се избягването на продукта в тези ситуации. Дръжте далеч от деца
Странични ефекти: Продължителните клинични изпитвания при значителен брой пациенти потвърдиха експерименталните резултати и показаха, че лекарството се понася добре. Клиничните и лабораторни определяния показват, че лекарството не предизвиква повишена токсичност в основните органи, нито пречи на други метаболитни модели (като метаболизма на глюкозата или пикочната киселина). Лекарството може да предизвика вазодилатация на кожата, причинявайки чувство на топлина, зачервяване и сърбеж. По принцип тези ефекти обикновено изчезват бързо през първите дни на терапията. По време на лечението са наблюдавани умерени стомашни разстройства (киселини, болки в епигастриума), главоболие и астения. В няколко редки случая тези странични ефекти също са били достатъчно интензивни, за да предизвикат прекратяване на лечението. По изключение понякога имаше тежки реакции, както местни, така и системни, на възможна имуноалергична патогенеза (уртикария, оток на клепачите и/или лабиални, обрив, диспнея, дори астматична, хипотония). В тези случаи терапията с Olbetam ще бъде прекратена незабавно и ще бъдат предприети подходящи терапевтични мерки.
Форма на презентация: Кутии с капсули от 30 mg.