Окситоцин - приложение, ефект, страничен ефект жълт списък

Окситоцинът е пептиден хормон, който се използва като лекарство чрез свиване на маточните мускули за предизвикване на раждане, за слаби контракции или за стимулиране на раждането. Активната съставка, известна още като хормон на гушкане, е физиологично отговорна за секрецията на мляко и връзката майка-дете.

приложение

Употреба преди раждане:

Индукция на труда
първична и вторична слабост в раждането
Стимулиране на труда (стрес тест за окситоцин)

Употреба след раждане:

Предотвратяване на кървене след аборт
Профилактика на повишено следродилно кървене
Насърчаване и ускоряване на отделянето и изхвърлянето на плацентата
Профилактика и терапия на субинволюция на матката в пуерпериума
Атонично кървене в следродилния период, когато други контрактиращи матката вещества като метилергометрин, простагландини или техни производни са противопоказани или не се понасят.

Тип на приложението

Окситоцинът се предлага на германския пазар като инжекционен разтвор и като концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Окситоцинът е цикличен напълно синтетичен пептиден хормон, състоящ се от 9 аминокиселини. Синтетичната форма е идентична с естествения хормон, който се съхранява в задната част на хипофизата.

Окситоцинът има следната аминокиселинна последователност:

Окситоциновите рецептори са рецептори, свързани с G-протеин. Активирането води до освобождаване на калций, което води до свиване на матката. Окситоцинът също има слаби вазопресин-подобни антидиуретични ефекти.
Окситоцинът също води до секреция на мляко чрез стимулиране на миоепителните клетки на млечната жлеза.

Фармакокинетика

Абсорбция

Окситоцинът е неефективен след перорално приложение. Когато се прилага IM, окситоцинът навлиза в кръвта за минути. Плазмените нива на окситоцин при бременни жени към изчислената дата, които са получавали 4 мили единици в минута като интравенозна инфузия, са 2-5 микро единици/ml.

разпределение

Че при 6 здрави мъже след i.v. Обемът на разпределение, определен чрез инжектиране, е в стационарно състояние при 12,2 l или 0,17 l/kg. Окситоцинът се свързва незначително със свързването с плазмените протеини. Той преминава през плацентата в двете посоки. Окситоцинът може да се секретира в кърмата в много малки количества.

Биотрансформация

По време на бременност се произвежда и освобождава окситоциназа, гликопротеин аминопептидаза, която се освобождава в плазмата, където може да разгради окситоцин. Произвежда се както от майката, така и от плода. За метаболизма и изчистването на окситоцин от плазмата са главно Отговорност на черния дроб и бъбреците.

елиминиране

Плазменият полуживот на окситоцин е от 3 до 20 минути. Метаболитите се елиминират през бъбреците, докато по-малко от 1% от окситоцина се екскретира непроменен с урината. Скоростта на метаболитен клирънс при бременни жени е 20 ml/kg/min.

дозировка

Препоръчителната доза за окситоцин за предизвикване на раждане по медицински причини при назначение или за първична и вторична слабост в раждането:

1 I.E. Окситоцин в 100 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид за капково вливане
Първоначалната скорост на инфузия трябва да бъде 0,5-2 х 10 -3 IU/min. H. 0,05 до 0,2 ml, съответстващи на 1 до 4 капки/мин. бъда.

По време на цезарово сечение непосредствено след извличането на детето:

5 I.U. като инфузия (30 х 10-3 IU/мин.) профилактично

Следродилен период (атонично кървене):

5 до 10 I.U. в. или 5-6 I.U. като инфузия

За почистване след аборти:

3 до 6 I.U. Окситоцин като IV инфузия или IM

Странични ефекти

Много често (≥ 1/10) е имало прекомерен труд с случайни тетанус матки и произтичащата от това хипоксия при детето.

Взаимодействия

Съществуват следните взаимодействия при употребата на окситоцин:

Простагландини и техните аналози ► Засилване на ефекта на простагландини и техните аналози и обратно
Лекарства за удължаване на QT интервала
Метилергометрин ► контрактиращият матката ефект на окситоцин се засилва от
Инхалационни анестетици (напр. Циклопропан, халотан, севофлуран, десфлуран) ► Отслабване на маточния тонус, което може да намали утеротоничния ефект на окситоцин
Вазоконстриктори/симпатомиметици ► Окситоцинът може да увеличи вазопресорните ефекти на вазоконстрикторите и симпатомиметиците, включително местни анестетици
Каудални анестетици ► Окситоцинът може да увеличи ефекта на симпатомиметичните вазоконстриктори, повишаващ кръвното налягане

Противопоказание

Окситоцинът не трябва да се използва при:

Свръхчувствителност към активната съставка
хипертоничен труд
„Фетален дистрес“ (ако раждането не предстои)
всички състояния, при които поради фетални или майчини причини трябва да се избягва спонтанен труд и/или вагинално раждане е противопоказано
Окситоцинът не трябва да се използва в рамките на 6 часа след вагинално приложение на простагландини

Бременност/кърмене

бременност

Въз основа на дългогодишен опит и въз основа на съвременните познания, не се очакват аномалии на плода, когато се използват правилно.

Кърмене

Окситоцинът може да премине в кърмата в малки количества. Не се очакват обаче вредни ефекти върху новороденото. Въпреки това, вътреродовото снабдяване с окситоцин може да наруши майчината система на окситоцин, което може да попречи на рефлекса за изхвърляне на мляко.

Способност за шофиране

Съвети

Анафилаксия при жени с алергия към латекс

Има съобщения за анафилаксия след прилагане на окситоцин при жени алергични към латекс. Поради структурната хомология между окситоцин и латекс, алергията към латекс може да бъде важен предразполагащ рисков фактор за анафилаксия след приложение на окситоцин.

Допълнителна информация може да се намери в съответната информация за специалист.