Оксикодон - употреба, ефект, страничен ефект жълт списък

Подобно на повечето аналгетици от опиоидната група, оксикодонът се използва главно за силна и много силна болка. Оксикодонът е около два пъти по-силен от морфина и следователно не е един от изключително силните опиоиди.

приложение

Активната съставка оксикодон е показана за лечение на силна болка, която може да бъде лекувана адекватно само с опиоидни аналгетици. Комбинацията с налоксон е предназначена да противодейства на запек, който може да възникне по време на терапията с опиоиди.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Оксикодонът е един от опиоидите и следователно един от силните аналгетици. Активната съставка принадлежи към дихидропроизводните на морфина. Те също включват дихидрокодеин, хидроморфон и хидрокодон. Оксикодонът и хидроморфонът се използват като аналгетици, докато дихидрокодеинът и хидрокодонът се използват като антитусивни средства.

Оксикодонът има активиращ ефект върху µ, κ- и δ-опиоидните рецептори в мозъка и гръбначния мозък. Оксикодонът действа върху тези рецептори като опиоиден агонист без антагонистичен ефект. Неговият терапевтичен ефект е предимно аналгетичен и седативен. Както при всички опиоиди, употребата на оксикодон е свързана с риск от развитие на зависимост.

Фармакокинетика

По отношение на фармакокинетиката на оксикодон, трябва да се отбележи, че активната съставка се предлага и под формата на формулировки с продължително освобождаване.

След перорално приложение абсолютната бионаличност на оксикодон е 42-87%, максималната плазмена концентрация се достига след около 1 до 1,5 часа, с таблетки с удължено освобождаване след 3 часа. В случай на таблетки с удължено освобождаване, абсорбцията протича на две фази с първоначално относително кратък полуживот от 0,6 часа за по-малката част от количеството на активната съставка. Втората фаза на абсорбция е по-бавна и отнема около 6,9 часа.

Свързването на оксикодон с протеини е 38-45%. Полуживотът е 4-6 часа.

Оксикодонът се метаболизира в червата и черния дроб чрез цитохромната система P450 до нороксикодон, оксиморфон и различни глюкуронидни конюгати. Пътят на елиминиране е 33-61% през бъбреците.

дозировка

Оксикодонът е главно Предлага се под формата на таблетки с удължено освобождаване. Дозировката трябва да бъде съобразена с интензивността на болката и индивидуалната чувствителност на пациента. Началната доза за пациенти, които не са опиоиди, обикновено е 10 mg на всеки 12 часа за формулировки с удължено освобождаване. Допълнителни дозировки могат да бъдат намерени в съответната техническа информация.

Тъй като пристрастяването може да се развие по време на терапията с оксикодон, терапията не трябва да се спира внезапно.

Странични ефекти

Най-честите странични ефекти от терапията с оксикодон са гадене и запек. Освен това могат да се появят респираторна депресия, миоза, спазми на бронхиалните мускули и овладяване на кашличния рефлекс.

Нежеланите реакции са изброени по-долу според честотата им.

Много често:

Седация (умора до сънливост)
виене на свят
главоболие
Запек
гадене
Повърнете
сърбеж.

Често:

Намаляване на апетита
Психологични странични ефекти, напр. Б. Промени в настроението, липса на шофиране, объркване
тремор
Диспнея
Бронхоспазъм
Суха уста
Стомашно-чревни оплаквания, напр. Б. Коремна болка
Кожни симптоми като обрив, рядко повишена фоточувствителност
Повишена нужда от уриниране
Слабости.

Понякога:

Синдром на неадекватна секреция на ADH
Свръхчувствителност на имунната система
Дехидратация
Променено възприятие
Наркомания
Повишено/намалено мускулно напрежение
Припадъци, особено при хора с епилепсия или склонни към припадъци
Хипестезия, парестезия
Некоординация
амнезия
Нарушения на сълзенето
Миоза
Зрителни нарушения
Хиперакузис
Световъртеж
Ускоряване на пулса
Палпитации (свързани със синдром на отнемане)
Вазодилатация
Респираторна депресия
Повишена кашлица
Възпалено гърло
подушвам
Промяна на гласа
Язви в устата и възпаление на венците
метеоризъм
Илеус
Повишаване на чернодробните ензими
Суха кожа
Задържане на урина
Еректилна дисфункция
втрисане
Оток, също периферен
мигрена
Поносимост към лекарства
Синдром на отнемане на наркотици
Случайни наранявания.

Редки:

Херпес симплекс
Лимфаденопатия
Повишен апетит
(Ортостатична) хипотония
Кървящи венци
Катранено столче
Смяна на зъбите
Уртикария
Мускулни спазми
Хематурия
Промени в теглото
Възпаление на клетъчната тъкан.

Странични ефекти с неизвестна честота:

Анафилактични реакции
агресивност
Хипералгезия
Зъбен кариес
Холестаза
Жлъчни колики
Аменорея.

Взаимодействия

С едновременната употреба на оксикодон и лекарства, които имат ефект върху ЦНС, депресиращият ЦНС ефект може да бъде увеличен. Това включва други опиоди, успокоителни, хипнотици, антидепресанти, фенотиазини, невролептици, анестетици, мускулни релаксанти, антихистамини и антиеметици.

Инхибиторите на моноаминооксидазата (МАО) и оксикодон трябва да се прилагат с повишено внимание. Това се отнася и за пациенти, които са получавали МАО през последните две седмици.

Трябва да се избягва едновременната употреба на оксикодон и алкохол.

Антихолинергичните странични ефекти на оксикдон, напр. Други лекарства с антихолинергичен ефект могат да ги изострят, като запек и сухота в устата.

Инхибитори на CYP3A4

Инхибиторите на CYP3A4 могат да намалят клирънса на оксикодон. Полученото увеличение на плазмената концентрация на оксикодон може да се наложи да се противодейства чрез коригиране на дозата.

Инхибиторите CYP3A4 включват:

Макролидни антибиотици, напр. Б. Еритромицин
Азолни противогъбични средства, напр. Б. кетоконазол
Протеазни инхибитори, напр. Б. ритонавир
Циметидин
Грейпфрутов сок.

Индуктори на CYP3A4

Индукторите на CYP3A4 могат да увеличат клирънса на оксикодон. И тук може да се наложи да се коригира дозата на оксикодон, за да се избегне намаляване на плазмената концентрация.

Индукторите на CYP3A4 включват:

Рифампицин
Карбамазепин
Фенитоин
Йоханисови билки.

CYP2D6 инхибитори и други инхибитори на цитохромната система

Инхибиторите на CYP2D6, като пароксетин и хинидин, могат да намалят клирънса и по този начин да увеличат плазмените концентрации на оксикодон.

Не е ясно до каква степен метаболизмът на оксикодон се влияе от други подходящи изоензимни инхибитори на цитохромната система. Трябва да се имат предвид възможните взаимодействия.

В редки случаи е имало клинично значимо намаляване или увеличаване на международната нормализирана дажба (INR) при едновременна употреба на антикоагуланти на основата на оксикодон и кумарин.

Противопоказание

Свръхчувствителността към оксикодон или някоя от останалите съставки на съответното лекарство е противопоказание.

Освен това оксикодонът не трябва да се използва в ситуации, при които опиоидите са противопоказани. Което включва:

Тежка респираторна депресия с хипоксия и/или хиперкапния
Тежка хронична обструктивна белодробна болест
Cor pulmonale
Тежка бронхиална астма
Паралитичен илеус
Остър корем
Забавено изпразване на стомаха.

Бременност/кърмене

Употребата на оксикодон по време на бременност и кърмене трябва да се избягва, доколкото е възможно, тъй като това може да доведе до респираторна депресия и симптоми на отнемане при новородени и кърмачета.

При проучвания върху животни оксикодонът не показва никакви отрицателни ефекти върху плодовитостта. Няма данни за хора.

Способност за шофиране

Оксикодонът може да промени бдителността и способността да реагира до такава степен, че активното участие в движението по пътищата или използването на машини е нарушено или вече не е разрешено.

Обща забрана за шофиране не е абсолютно необходима за пациенти със стабилна терапия. Лекуващият лекар трябва да направи индивидуална оценка.

Допълнителни подробности за тази активна съставка могат да бъдат намерени в съответната информация за професионалисти.