Нов МАО-В инхибитор разагилин

Ние предлагаме висококачествено журналистическо съдържание в нашата онлайн оферта. Добрата журналистика струва пари и трябва да се финансира оферта като нашата, за да продължи. За да можете да прочетете съдържанието на DAZ.online, без да плащате директно за него, ние печелим парите си с рекламни партньори и проследяване.

Средства за проследяване: С информацията, съхранявана на вашето устройство, като бисквитки или идентификатори на устройства или подобни, рекламите и съдържанието могат да бъдат адаптирани въз основа на вашия потребителски профил. От тази информация могат да се получат знания за целевата група и да се използват за разработване на продукти.

Подробности за тракерите, използвани в нашата оферта, можете да намерите в нашата декларация за защита на данните. Нашият уебсайт може да се използва само със съгласието за използването на бисквитки.

Уважаеми потребител,
разбираме, че поверителността е вашият приоритет. Моля, разберете и нас, ние трябва да печелим пари с нашата работа, за да можем да поддържаме предложението си.
Ние сме максимално чувствителни, когато обработваме данните на нашите клиенти.

Мерките включват Пълно, модерно криптиране чрез HTTPS, използването на най-новия софтуер и хардуер и внимателният подбор на нашите рекламни партньори.

Следователно, нашата оферта понастоящем не може да бъде разгледана без съгласие за описаните по-горе мерки за рекламиране и проследяване. Все още работим по алтернативно решение за абонамент за нашето цифрово съдържание. На този етап бихме искали да отбележим, че абонаментите за печат също не са цифрови абонаменти.

DAZ.online
DAZ/AZ
DAZ 33/2005
Нов инхибитор на МАО-В .

Лекарства и терапия

По времето, когато болестта на Паркинсон се проявява клинично, 60 до 80% от произвеждащите допамин нерви в substantia nigra обикновено умират и засегнатите имат само около десет процента от нормалното съдържание на допамин в стриатума. В резултат на това се развива дисбаланс на предавателните системи; преобладават глутаматергичните и холинергичните влияния.

Най-честият симптом на заболяването е болката в гърба; това е последвано от общо чувство на скованост, проблеми със ставите, лоша стойка и световъртеж. Обикновено пациентът се движи все по-рядко в хода на заболяването, показва разбъркана походка, трепере с ръце, пише дребно и трудно четливо, става по-твърд в лицето и почти няма изражения на лицето. Развиват се депресия и деменция. Много пациенти се оплакват рано от лошо обоняние и вкус.

Медикаментозна терапия за болестта на Паркинсон

Лекарствата за лечение на болестта на Паркинсон могат да са насочени към различни позиции в централната нервна система: Те могат да заместят допамина, да блокират допамин-разграждащите ензими или да се намесят в предавателни системи, които са свръхактивни в резултат на заболяването. Лечението има за цел да намали или дори да премахне симптомите.

Инхибиране на МАО-В

Разагилин (Azilect®) е вторият инхибитор на моноаминооксидаза В (МАО-В), който излиза на пазара за лечение на идиопатична болест на Паркинсон, след селегилин. Разагилин е одобрен като монотерапия или допълнителна терапия с леводопа при пациенти с колебания в края на дозата. Колебанията в края на дозата са симптоми на неуспех след отзвучаване на ефекта на леводопа.

Селективният МАО-В инхибитор разагилин води до повишаване на извънклетъчните нива на допамин в стриатума. Ензимът МАО-В гарантира, че освободеният допамин бързо се разгражда отново в мозъка. Ако този ензим се инхибира, допаминът се разгражда по-бавно, по-дълго е на разположение на мозъка и може да работи тук по-дълго. МАО-В инхибиторите облекчават симптомите на болестта на Паркинсон. Преди всичко те удължават ефекта на леводопа („допаминов разширител“) и компенсират колебанията в ефекта на леводопа. МАО-В инхибиторите могат също да помогнат за защита на нервните клетки и да предпазят допаминергичните неврони от разрушаване.

Разагилин действа добре при пациенти, чието заболяване тепърва започва. Тогава ранното лечение с разагилин вероятно може да запази функцията на нервните клетки за по-дълго. Разагилин може да помогне за намаляване на дозата на леводопа с напредването на заболяването.

1 mg веднъж дневно

Разагилин може да се приема със или без храна като еднократна перорална доза от 1 mg със или без леводопа веднъж дневно и не е необходимо да се титрира като допаминовите агонисти. Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст. След поглъщане, разагилин се абсорбира бързо и достига максимални плазмени концентрации в рамките на около 0,5 часа, абсолютната бионаличност е около 36%. Мазната храна забавя усвояването, но не влияе значително върху абсорбираното количество. Следователно разагилин може да се приема със или без храна.

Разпадане на черния дроб

Разагилин се метаболизира почти напълно в черния дроб преди екскрецията. Той се метаболизира чрез системата цитохром P450, главно чрез CYP1A2. Разагилин и неговите метаболити се елиминират главно с урината (62,6%) и на второ място с фекалиите (21,8%). Крайният полуживот е 0,6 до 2 часа. Употребата на разагилин при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност е противопоказана, употребата при умерена чернодробна недостатъчност трябва да се избягва и трябва да се внимава при лека чернодробна недостатъчност. Не е необходима промяна на дозата в случай на нарушена бъбречна функция.

Не използвайте с други MAOI

Едновременното лечение с други инхибитори на моноаминооксидазата (МАО) и петидин е противопоказано поради риска от неселективно инхибиране на МАО, което може да доведе до хипертонични кризи. Трябва да има поне 14 дни между прекратяването на приемането на разагилин и започването на лечение с МАО или петидин.

При едновременна употреба на МАО инхибитори - включително селективни МАО-В инхибитори - и симпатомиметици, се съобщава за взаимодействия между тези лекарства. Поради МАО-инхибиращия ефект на разагилин, не се препоръчва едновременно лечение с разагилин и симпатомиметици, например тези, съдържащи се в деконгестанти за назална и перорална употреба, или с лекарства за настинка, които съдържат ефедрин или псевдоефедрин.

Разагилин в терапевтични концентрации е малко вероятно да причини клинично значима намеса на субстратите на ензимите CYP450.

Като монотерапия или като допълнителна терапия

Разагилин е показал своята ефективност в три проучвания като монотерапия и в комбинация с леводопа. В проучването за монотерапия 404 пациенти са разпределени на случаен принцип за плацебо (138 пациенти), разагилин 1 mg/ден (134 пациенти) или разагилин 2 mg/ден (132 пациенти) и са лекувани в продължение на 26 седмици. Тук разагилин действа добре и в двете дози.

В друго проучване пациентите са рандомизирани да получават плацебо (229 пациенти) или разагилин 1 mg на ден (231 пациенти) или лечение с катехол-О-метилтрансфераза (COMT) инхибитор ентакапон, 200 mg, заедно с назначени дози инхибитори на леводопа/декарбоксилаза (227 пациенти) и лекувани в продължение на 18 седмици. В другото проучване на комбинираната терапия пациентите са разпределени произволно на плацебо (159 пациенти), разагилин 0,5 mg на ден (164 пациенти) или разагилин 1 mg на ден (149 пациенти) и са лекувани в продължение на 26 седмици. Времето на изключване беше намалено с 0,78 до 0,94 часа дневно с 1 mg разагилин в сравнение с плацебо и ентакапон действаше сравнително добре. Разагилин също има статистически значително по-добър ефект от плацебо върху вторичните целеви параметри, като цялостна оценка на подобрението и дейности в ежедневието.

Най-честите нежелани реакции: коремна болка, повръщане и запек

Най-честите нежелани реакции на разагилин са коремна болка, повръщане и запек и загуба на тегло. Нарушенията на баланса са по-изразени при разагилин, отколкото при плацебо, но не са зависими от дозата. здравей