Небиволол - приложение, ефект, страничен ефект жълт списък

Небиволол е антихипертензивно средство и се използва за лечение на хипертония (високо кръвно налягане) и сърдечна недостатъчност (сърдечна недостатъчност). В допълнение към инхибирането на β1 рецепторите (бета-блокери), антихипертензивното средство има и съдоразширяващи свойства.

приложение

приложение

Небиволол се използва за лечение на:

Тип на приложението

Nebivolol се предлага на германския пазар под формата на таблетки за перорално приложение.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Небиволол е смес (рацемат) от два енантиомера. D енантиомерът е конкурентен и селективен β1 рецепторен блокер.

L-енантиомерът има леки съдоразширяващи свойства поради взаимодействието му с метаболитния път на L-аргинин/азотен оксид.

Фармакокинетика

След перорално приложение и двата небивололови енантиомера се абсорбират бързо, като консумацията на храна няма ефект върху абсорбцията. Небиволол се метаболизира екстензивно, отчасти до активни хидроксиметаболити. Небиволол се метаболизира чрез алициклично и ароматно хидроксилиране, N-деалкилиране и глюкурониране; освен това се образуват глюкурониди на хидроксиметаболитите.

Метаболизмът на небиволол чрез ароматно хидроксилиране зависи от CYP2D6-зависимия генетичен окислителен полиморфизъм:

  • При бързите метаболизатори оралната бионаличност на небиволол е средно 12% и е почти пълна при бавните метаболизатори.
  • Максималната плазмена концентрация на непроменения небиволол в стационарно състояние и при същата доза при бавни метаболизатори е приблизително 23 пъти по-висока, отколкото при бързи метаболизатори.
  • Дозировката на небиволол винаги трябва да се адаптира към индивидуалните нужди на пациента: бавните метаболизатори може да изискват по-ниски дози.
  • Елиминационният полуживот на небивололовите енантиомери е средно 10 часа при бързите метаболизатори. При бавните метаболизатори те са 3 до 5 пъти по-дълги.
  • Елиминационният полуживот на хидроксиметаболитите и на двата енантиомера е средно 24 часа при бързите метаболизатори и около два пъти по-дълъг при бавните метаболизатори.
  • Плазмените нива в стационарно състояние за небиволол се достигат в рамките на 24 часа за повечето пациенти (бързи метаболизатори) и след няколко дни за хидрокси метаболитите.

Плазмените концентрации са пропорционални на дозата между 1 и 30 mg.

Фармакокинетиката на небиволол зависи от възрастта. И двата енантиомера се свързват главно с албумин в плазмата.

Свързването с плазмените протеини е 98,1% за SRRR-небиволол и 97,9% за RSSS-небиволол.

Една седмица след приложението 38 процента от дозата се екскретира през бъбреците, а 48 процента във фекалиите. Бъбречното елиминиране на непроменения небиволол е по-малко от 0,5% от дозата.

дозировка

Стандартната доза на небиволол е 5 mg.

При пациенти с бъбречна недостатъчност или при пациенти над 65-годишна възраст препоръчителната начална доза е 2,5 mg дневно.

Пациентите със сърдечна недостатъчност започват с 1,25 mg небиволол веднъж дневно.

Плазмените нива на небиволол са обект на CYP2D6-зависим генетичен оксидативен полиморфизъм: бавните метаболизатори може да изискват по-ниски дози от бързите метаболизатори.

Ефектът на понижаване на кръвното налягане се постига след около 1 до 2 седмици. Понякога оптималният ефект се постига едва след 4 седмици.

Максималната препоръчителна доза е 10 mg небиволол веднъж дневно.

Странични ефекти

Взаимодействия

Следните взаимодействия обикновено се отнасят за β-рецепторните блокери:


Фармакокинетични взаимодействия

  • Инхибитори на CYP2D6 (напр. Пароксетин, флуоксетин, тиоридазин и хинидин) ► възможни повишени плазмени нива на небиволол и по този начин повишен риск от прекомерна брадикардия и други странични ефекти
  • Циметидин ► повишава плазмените нива на небиволол, но без да променя клиничния ефект.
  • Ранитидин ► не повлиява фармакокинетиката на небиволол. Небиволол и антиацид могат да се дават заедно, ако небиволол се приема по време на хранене и антиацидът се приема между храненията.
  • Никардипин ► Плазменото ниво на двете вещества леко се повишава, без да се променя клиничният ефект.
  • Алкохол, фуроземид или хидрохлоротиазид ► Не повлиява фармакокинетиката на небиволол.
  • Варфарин ►Небиволол не повлиява фармакокинетиката и фармакодинамиката на варфарин.

Противопоказание

Небиволол не трябва да се използва при:

Бременност/кърмене

бременност

Небиволол има фармакологични ефекти, които могат да повлияят неблагоприятно на бременността и/или плода или новороденото. Добре известно е, че β-блокерите намаляват притока на кръв към плацентата, което е свързано със забавяне на растежа, вътрематочна смърт, спонтанен аборт и преждевременно раждане. При плода и новороденото нежелани реакции като: Б. настъпват хипогликемия и брадикардия. Ако е необходима терапия с β-рецепторни блокери, трябва да се предпочитат β1-селективните блокери на рецепторите.

Кърмене

Повечето β-блокери, особено липофилни съединения като небиволол и неговите активни метаболити, се екскретират в кърмата. Следователно кърменето не се препоръчва по време на лечението с небиволол.

Способност за шофиране

Фармакодинамичните проучвания показват, че небиволол не повлиява психомоторната функция. Когато шофирате или работите с машини, трябва да се отбележи, че понякога могат да се появят световъртеж и умора.

Алтернативи

Небиволол се характеризира със своя двоен механизъм на действие. От една страна, той блокира β1 рецепторите, а от друга страна има съдоразширяващ ефект. Други бета-блокери, които също имат съдоразширяващи свойства, са:

Съвети

Допълнителна информация може да се намери в съответната информация за специалист.