Налтрексон Бупропион Скоро ще се появи нов подтискащ апетита PZ - Pharmazeutische Zeitung

От Анет Менде, Potsdam/Mysimba ®, фиксирана комбинация от налтрексон и бупропион, е одобрена като продукт за отслабване в Европа от две години. Пускането на пазара сега се очаква в началото на следващата година. Новият препарат централно инхибира чувството на глад.

От години развитието на тежестта на германското население познава само една посока: нагоре. „Средностатистическият германец отдавна няма здравословно телесно тегло“, казва професор д-р. Матиас Блюер от университета в Лайпциг на симпозиум, организиран от Чеплафарм в кулоарите на годишната среща на Германското дружество за затлъстяване в Потсдам. През повечето време промяната в поведението към повече упражнения и по-нисък прием на калории, което е в основата на всяка терапия за затлъстяване, в най-добрия случай е увенчана временно с успех. "Обикновено можете да постигнете бърза загуба на тегло с такива интервенции, но много малко пациенти успяват да запазят по-ниското си телесно тегло в дългосрочен план", съобщава Blüher.

Ограничени ефекти

"width =" 250 "height =" 300 "/>

В допълнение, размерът на загуба на тегло, който може да бъде постигнат с хранене, упражнения и поведенческа терапия, е само умерените 3 до 5 процента от първоначалната стойност. Хирургичното намаляване на стомаха, от друга страна, води до средна загуба на тегло от 25 до 30 процента. Но тези интервенции не са без риск. "Пациентите остават наши пациенти дори след операцията", каза Блюхер. Преките хирургични усложнения са по-малко приоритетни от дългосрочните рискове като недостатъчно снабдяване, остеопороза, бръчки и психологически проблеми.

Следователно има нужда от ефективни фармакотерапевтични средства за подпомагане на загубата на тегло. След като римонабант изчезна от пазара поради повишен риск от самоубийство и сибутрамин поради увеличаване на сърдечно-съдовия риск, пазарът беше относително празен. Понастоящем в Европа са одобрени липазният инхибитор орлистат, двата индиректни симпатикомиметика катин хидрохлорид и амфепрамон, GLP-1 рецепторен агонист лираглутид и налтрексон/бупропион. От тях насоката S3 „Превенция и терапия на затлъстяването“ препоръчва орлистат като единствен. Liraglutide, първоначално разработен като антидиабетно лекарство, което също е одобрено за отслабване от две години, е в процес на оценка от една година, за да бъде включен като препоръка в насоките. „Препятствията са високи“, информира Блюер.

Мизимба, новодошъл на пазара за борба със затлъстяването, има централна точка на атака: дъгообразното ядро, част от хипоталамуса, в която гладът и наградата се регулират. Проопиомеланокортинът (POMC) е пратеник, чрез който се осъществява тази регулация. Бупропион директно стимулира POMC-зависимите неврони и налтрексонът усилва този ефект чрез потискане на механизъм за отрицателна обратна връзка, медииран от β-ендорфин. И двете лекарства са стари познати, макар и да не са в терапия за затлъстяване. Инхибиторът на обратното захващане на норепинефрин и допамин бупропион се предлага на пазара като антидепресант и средство за спиране на тютюнопушенето, докато опиоидният антагонист налтрексон се използва за подпомагане на зависимите с лекарства.

Всяка таблетка Mysimba с удължено освобождаване съдържа 8 mg налтрексон хидрохлорид и 90 mg бупропион хидрохлорид. Таблетките трябва да се поглъщат цели, с течност и за предпочитане с храна. Дозировката се увеличава според фиксиран график през първите четири седмици. Първо, пациентът приема една таблетка сутрин в продължение на една седмица, след това една таблетка всяка сутрин и вечер в продължение на една седмица. През третата седмица от лечението трябва да се приемат две таблетки сутрин и една таблетка вечер. От четвъртата седмица препоръчителната максимална дневна доза се достига с две таблетки сутрин и две вечер. След 16 седмици и ежегодно след това лекуващият лекар трябва да провери дали е необходимо да продължи терапията.

Ефикасността и безопасността на Mysimba са оценени в четири рандомизирани, плацебо контролирани проучвания с общо 4536 участници. Лечението с Mysimba в продължение на 56 седмици, заедно с диета и упражнения доведе до това, че 53 до 80 процента от пациентите са в състояние да намалят телесното си тегло с поне 5 процента; с диета, упражнения и плацебо, само 22 до 60 процента са се справили с това. В проучване, в което пациентите са участвали в особено интензивна програма за спорт и упражнения, както тестваните в групата на verum, така и в плацебо са постигнали намаление на теглото над средното. „Това ясно показва, че фармакотерапията винаги трябва да бъде добавка към модификацията на поведението“, подчерта Блюер.

Индикация за Mysimba

Mysimba е одобрен като добавка към диета с намалено съдържание на калории с повишена физическа активност за дългосрочно управление на теглото при възрастни пациенти с начален ИТМ най-малко 30 kg/m 2 (затлъстяване) или 27 до 30 kg/m 2 (наднормено тегло) с поне едно съпътстващо заболяване, свързано с теглото, например високо кръвно налягане, диабет тип 2 или нарушение на липидния метаболизъм. Здравноосигурителните компании не поемат разходите.

Проверете за самоубийство

Най-честите нежелани реакции, регистрирани в проучванията, са гадене, запек, повръщане, световъртеж и сухота в устата. Опитът с бупропион, който вече се използва като антидепресант, показва, че той може да увеличи риска от гърчове и самоубийство. Следователно техническата информация от Mysimba съдържа съответни предупреждения.

Пациентите, които се чувстват депресирани, имат самоубийство, имат анамнеза за самоубийство или имат други психични проблеми, трябва да бъдат внимателно наблюдавани, особено в началото на лечението и след корекции на дозата - предпазни мерки, които трябва да се следват отблизо въз основа на опита с римонабант. Особено внимание се изисква и в случай на повишено кръвно налягане, коронарна артериална болест, мозъчно-съдови заболявания, чернодробна и бъбречна дисфункция и анамнеза за мания. /

За преглед на фармацията.