МИКАРДИС, таблетки

Търговско наименование: MICARDIS 80mg
Международно общо наименование: TELMISARTANUM - 80mg
Лекарствена форма: таблетки
Парчета: 28 таблетки
Доза (концентрация): 80 mg
Форма за презентация: BOX X 28COMPR. (БЛИСТ. PA/AL/PVC)
Производител: BOEHRINGER
Държава: Германия
CIM код: W05785002

ATC код: C09CA07
С - сърдечно-съдова система
C09 - активни продукти в системата ренин-ангиотензин
C09CA - ангиотензин II антагонисти

индикации

Хипертония

Лечение на есенциална хипертония при възрастни.

Сърдечно-съдова профилактика

Намаляване на сърдечно-съдовата заболеваемост при възрастни с:

диагностицирано атеротромботично сърдечно-съдово заболяване (анамнеза за исхемична коронарна болест, инсулт или периферна артериална болест) или
диабет тип 2 с доказани лезии на прицелните органи

ДозировкаЛечение на есенциална хипертония

Обичайната ефективна доза е 40 mg веднъж дневно. Някои пациенти могат да се възползват от терапевтичен ефект при дневна доза от 20 mg. В случаите, когато предложеното кръвно налягане не е достигнато, дозата на телмисартан може да бъде увеличена до максимум 80 mg веднъж дневно. Алтернативно, телмисартан може да се използва в комбинация с диуретици от тиазиден тип, като хидрохлоротиазид, за който е доказано, че има адитивен ефект към телмисартан по отношение на хипотензивен ефект. Когато възнамерявате да увеличите дозата, трябва да се има предвид, че максималният антихипертензивен ефект обикновено се получава 4 до 8 седмици след началото на лечението (вж. Точка 5.1).

Препоръчителната доза е 80 mg веднъж дневно. Не е известно дали дозите под 80 mg телмисартан са ефективни за намаляване на сърдечно-съдовата заболеваемост.

При започване на лечение с телмисартан за намаляване на сърдечно-съдовата заболеваемост се препоръчва внимателно проследяване на кръвното налягане, както и възможността за подходяща корекция на лекарството, необходимо за понижаване на кръвното налягане.

При пациенти с тежко бъбречно увреждане или хемодиализа опитът с приложението на лекарството е ограничен. При тези пациенти се препоръчва използването на по-ниска начална доза от 20 mg (вж. Точка 4.4). Не се налага корекция на дозата при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане.

Micardis е противопоказан при пациенти с тежко чернодробно увреждане (вж. Точка 4.3). При пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане използваната доза не трябва да надвишава 40 mg веднъж дневно (вж. Точка 4.4).

Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст.

Безопасността и ефикасността на Micardis при деца и юноши под 18-годишна възраст не са установени. Наличните понастоящем данни са описани в точки 5.1 и 5.2, но не може да се направи препоръка за дозата.

Метод на администриране

Таблетките телмисартан се дават перорално, веднъж дневно, с течност, със или без храна.

Предпазни мерки, които трябва да се вземат преди боравене или приложение на лекарството

Телмисартан трябва да се съхранява в запечатан блистер поради хигроскопичните свойства на таблетките. Таблетките трябва да се извадят от блистера непосредствено преди приложение (вж. Точка 6.6).

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1
Триместър II и III на бременността (вж. Точки 4.4 и 4.6)
Обструктивни жлъчни нарушения
Тежко чернодробно увреждане Съвместното приложение на Micardis със съдържащи алискирен лекарствени продукти е противопоказано при пациенти със захарен диабет или бъбречно увреждане (MER 70 години)
Комбинация с едно или повече лекарства, които повлияват ренин-ангиотензин-алдостероновата система и/или калиеви добавки. Лекарства или терапевтични класове лекарства, които могат да причинят хиперкалиемия, са калий-съдържащи заместители на солта, калий-съхраняващи диуретици, ACE инхибитори, антагонисти на рецептора на ангиотензин II, нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС, включително селективни инхибитори на COX-2), хепарин, имуносупресори ( или такролимус) и триметоприм
Събития, които могат да възникнат по пътя/интеркурентни, особено дехидратация, остра сърдечна декомпенсация, метаболитна ацидоза, влошаване на бъбречната функция, внезапно влошаване на бъбречно заболяване (напр. Инфекции), клетъчен лизис (напр. Остра исхемия на крайниците, рабдомиоза) продължителна травма).

При рискови пациенти се препоръчва внимателно проследяване на серумния калий (вж. Точка 4.5).

Това лекарство съдържа сорбитол (Е420). Пациенти с редки наследствени проблеми с непоносимост към фруктоза не трябва да използват Micardis.

Етнически различия

Както се наблюдава и при употребата на конверторни ензимни инхибитори, телмисартан и други ангиотензин II рецепторни антагонисти са очевидно по-малко ефективни като антихипертензивни средства при пациенти от африкански произход, отколкото при тези от друг произход, вероятно поради ниска ренинемия при пациенти с хипертоничен произход Африкански.

Други предпазни мерки

Както при всяко антихипертензивно лекарство, прекомерното кръвно налягане при пациенти с исхемична болест на сърцето или исхемична сърдечно-съдова болест може да доведе до инфаркт на миокарда или инсулт.

взаимодействия

Когато телмисартан се прилага едновременно с дигоксин, се наблюдава повишаване на средната плазмена концентрация на дигоксин (49%) и минималната концентрация (20%). При започване, модифициране и прекратяване на приема на телмисартан ще се проследяват плазмените концентрации на дигоксин, за да се поддържат плазмените концентрации в терапевтичните граници.

Както при другите лекарства, които повлияват ренин-ангиотензин-алдостероновата система, телмисартан може да причини хиперкалиемия (вж. Точка 4.4). Рискът може да се увеличи при едновременно приложение с други лекарства, които от своя страна могат да причинят хиперкалиемия (калий-съдържащи заместители на солта, калий-съхраняващи диуретици, АСЕ инхибитори, ангиотензин II рецепторни антагонисти, нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС, включително селективни COX инхибитори). 2), хепарин, имуносупресори (циклоспорин или такролимус) и триметоприм.

Появата на хиперкалиемия зависи от асоциацията на рисковите фактори. Рискът се увеличава, ако се прилагат гореспоменатите комбинации/комбинации от лечение. Рискът е особено висок, когато се комбинира с калий-съхраняващи диуретици и когато се комбинира с калий-съдържащи заместители на солта. Например, комбинация с АСЕ инхибитори или НСПВС представлява по-малък риск, ако предпазните мерки за употреба се спазват точно.

Не се препоръчва едновременното приложение.

Калий-съхраняващи диуретици или калиеви добавки

Антагонистите на рецептора на ангиотензин II, като телмисартан, намаляват индуцираната от диуретици загуба на калий. Спестяващите калий диуретици, например спиронолактон, еплеренон, триамтерен или амилорид, калиеви добавки или калий-съдържащи заместители на солта могат да доведат до значително повишаване на серумните нива на калий. Ако поради обоснована хипокалиемия се препоръчва комбинация, те трябва да се използват с повишено внимание и с често проследяване на серумния калий.

По време на едновременното приложение на литий с инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим и антагонисти на рецептора на ангиотензин II, включително телмисартан, се съобщава за обратимо повишаване на серумната концентрация на литий и токсичност. Препоръчва се внимателно проследяване на серумните нива на калий, ако употребата на тази комбинация се окаже необходима.

Едновременното приложение изисква повишено внимание. НСПВС противовъзпалителни лекарства (напр. Ацетилсалицилова киселина в препоръчителни противовъзпалителни терапевтични дози, COX-2 инхибитори и неселективни НСПВС) могат да намалят антихипертензивния ефект на ангиотензин II рецепторните антагонисти.

При някои пациенти с нарушена бъбречна функция (напр. Дехидратирани пациенти или пациенти в напреднала възраст с нарушена бъбречна функция), едновременното приложение на ангиотензин II рецепторни антагонисти с лекарства, които инхибират циклооксигеназата, може да доведе до допълнително увреждане на бъбречната функция. възможна остра бъбречна недостатъчност, която обикновено е обратима. Поради това комбинацията трябва да се използва с повишено внимание, особено при възрастни хора. Пациентите трябва да бъдат адекватно хидратирани след започване на комбинирана терапия и да продължат периодично и трябва да се обмисли проследяване/бъбречна функция.

В едно проучване едновременното приложение на телмисартан и рамиприл води до увеличение до 2,5 пъти на AUC0-24 и Cmax на рамиприл и рамиприлат. Клиничното значение на това наблюдение е неизвестно.

Диуретици (тиазиди или бримкови диуретици)

Ако телмисартан се започне в резултат на лечение с високи дози диуретици като фуроземид (контур диуретик) и хидрохлоротиазид (тиазид диуретик), може да настъпи изчерпване на обема и риск от хипотония.

Това ще бъде взето предвид при едновременно приложение.

Други антихипертензивни лекарства

Ефектът на телмисартан върху понижаването на кръвното налягане може да се увеличи, като се приемат едновременно други антихипертензивни лекарства.

Клиничните проучвания показват, че двойната блокада на ренин-ангиотензин-алдостероновата система (ARAS) чрез едновременно приложение на АСЕ инхибитори, ангиотензин II рецепторни блокери или алискирен е свързана с по-висока честота на нежелани реакции, като хипотония, хиперкалиемия и нарушена бъбречна функция (включително остра бъбречна недостатъчност) в сравнение с приложението на едно лекарство, действащо върху ARDS (вж. точки 4.3, 4.4 и 5.1).

Въз основа на техните фармакологични свойства се очаква следните лекарства да засилят хипотензивните ефекти на антихипертензивните средства, включително телмисартан: баклофен, амифостин.

В допълнение, ортостатичната хипотония може да се влоши от алкохол, барбитурати, опиоиди или антидепресанти. Кортикостероиди (системно приложение)

Намаляване на антихипертензивния ефект.

Задача

Не се препоръчва лечение с ангиотензин II рецепторни антагонисти през първия триместър на бременността (вж. Точка 4.4). Лечението с ангиотензин II рецепторни антагонисти е противопоказано през втория и третия триместър на бременността (вж. Точки 4.3 и 4.4).

Няма достатъчно данни за употребата на Micardis при бременни жени. Проучванията при животни показват репродуктивна токсичност (вж. Точка 5.3).

Епидемиологичните доказателства за риска от тератогенност след излагане на АСЕ инхибитори през първия триместър на бременността не са категорични; обаче не може да се изключи леко увеличение на риска. Въпреки че няма контролирани епидемиологични данни за риска от лечение с ангиотензин II рецепторни антагонисти, може да има подобни рискове за този клас лекарства. Освен ако продължителната терапия с ангиотензин II рецепторни антагонисти не се счита за съществена, пациентите, които възнамеряват да забременеят, трябва да преминат към алтернативно антихипертензивно лечение, което има добре установен профил на безопасност, когато се прилага по време на бременност. След като бъде диагностицирана бременността, лечението с ангиотензин II рецепторни антагонисти трябва незабавно да бъде спряно и, ако е необходимо, да се започне алтернативна терапия.

Излагането на ангиотензин II рецепторни антагонисти през втория и третия триместър на бременността предизвиква фетотоксичност при хора (намалена бъбречна функция, дефицит на околоплодни течности, забавяне на осификацията на черепа) и неонатална токсичност (бъбречна недостатъчност, хипотония, хиперкалиемия). . (Вижте също точка 5.3).

Ако през втория триместър на бременността е настъпило излагане на ангиотензин II рецепторни антагонисти, се препоръчва ултразвуково изследване на бъбречната и черепната функция. Новородените, чиито майки са приемали ангиотензин II рецепторни антагонисти, трябва да бъдат внимателно наблюдавани за хипотония (вж. Също точки 4.3 и 4.4).

Тъй като няма информация за употребата на телмисартан по време на кърмене, телмисартан не се препоръчва по време на кърмене и са за предпочитане алтернативни лечения с по-добре установен профил на безопасност, особено в случай на кърмене на новородено или недоносено бебе.

плодовитост

В предклиничните проучвания не са наблюдавани ефекти на Micardis върху фертилитета при мъжете и жените.

Шофиране

Когато пациентът трябва да шофира или да работи с машини, той/тя трябва да вземе предвид понякога замаяност или сънливост по време на лечение с антихипертензивно лекарство като Micardis.

Странични ефекти

Обобщение на профила на безопасност

Сериозните нежелани реакции включват анафилактични реакции и ангиоедем, които могат да се появят рядко (≥1/10 000 до 99,5%), главно албумин и алфа-1 киселинен гликопротеин. Привидният обем на средно разпределение при равновесие (Vdss) е около 500 литра.

метаболизъм

Телмисартан се метаболизира чрез конюгация до глюкуронидния конюгат на оригиналния продукт. Не е доказана фармакологична активност на конюгираната форма.

Телмисартан се характеризира с целенасочена крива на лечение с елиминационен полуживот повече от 20 часа. Максималната плазмена концентрация (Cmax) и в по-малка степен площта под кривата на плазмената концентрация-време (AUC) се увеличават непропорционално с дозата. Няма данни за клинично значимо натрупване на телмисартан в препоръчаната доза. Плазмените концентрации са по-високи при жените, отколкото при мъжете, без съществено влияние върху ефикасността.

След перорално (и интравенозно) приложение телмисартан се екскретира почти изключително с фекалии, главно в непроменена форма. Цялата екскреция с урина е под 1% от дозата. Общият плазмен клирънс (Cltot) е висок (приблизително 1000 ml/min) в сравнение с чернодробния кръвен поток (приблизително 1500 ml/min).

Фармакокинетичните свойства на две дози телмисартан са оценени като вторична крайна точка при пациенти с хипертония (n = 57) на възраст от 6 до