Метронидазол Арена 250 mg таблетки Резюме на характеристиките на продукта
Метронидазол Арена 250 mg
Търговско наименование: METRONIDAZOLE 250mg
Международно общо наименование: METRONIDAZOLUM - 250mg
Лекарствена форма: таблетки
Парчета: 30 таблетки
Доза (концентрация): 250 mg
Презентация: BOX X 3 BLIST. AL/PVC X 10 COMPR.
Производител: ARENA
Държава Румъния
CIM код: W53689002
ATC код: J01XD01
J - антиинфекциозни средства за системна употреба
J01 - антибиотици
J01XD - производни на имидазол
Метронидазол Арена 250 mg таблетки Обобщение на характеристиките на продукта
ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Метронидазол Арена 250 mg таблетки
- КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка таблетка съдържа 250 mg метронидазол
Помощни вещества с известен ефект: лактоза монохидрат 28 mg
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
- ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Непокрити, жълтеникаво-бели таблетки, маркирани от едната страна с CAS
- КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Метронидазол е показан за лечение на инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми:
- лечебно лечение при медико-хирургични инфекции с чувствителни анаеробни микроби;
- продължаване на лечебното лечение, извършвано парентерално при инфекции с чувствителни анаеробни микроби;
- по време на операция с висок риск от инфекция, за профилактика на следоперативни инфекции с чувствителни анаеробни микроби.
По време на приложението на Метронидазол Арена 250 mg, официалните указания за
правилната употреба на антимикробни лекарства.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Възрастни: обичайната доза е 6 таблетки (1,5 g метронидазол) на ден, приети през устата, разделени на 3 приема.
Деца: обичайната доза е 30 - 40 mg метронидазол/kg/ден, прилагана през устата, разделена на 3 приема, без да се превишава препоръчителната доза при възрастни.
В случай на амеобични чернодробни абсцеси се препоръчва комбинирането на лечение с метронидазол с хирургично отстраняване на абсцеса.
Лечението ще се прилага 7 последователни дни.
Жени (уретрит и вагинит): препоръчва се еднократна перорална доза от 8 таблетки (2 g метронидазол) или комбинирано лечение за 10 последователни дни с 2 таблетки (500 mg метронидазол) на ден, перорално и едно яйце на ден.
Мъже (уретрит): лечението се препоръчва в продължение на 10 последователни дни с 2 таблетки (500 mg метронидазол) на ден, приемани през устата.
Възрастни: обичайната доза е 3-4 таблетки (750-1000 mg метронидазол) на ден, приемани през устата в продължение на 5 последователни дни.
Деца на възраст от 6 до 15 години: обичайната доза е 2 таблетки (500 mg метронидазол) на ден, приети през устата.
Обичайната доза е 2 таблетки (500 mg метронидазол), прилагани перорално два пъти дневно в продължение на 7 последователни дни.
В същото време партньорът трябва да бъде лекуван. В някои случаи се препоръчва комбиниране на перорално лечение с приложение на яйца.
Медицински и хирургични инфекции с анаеробни микроби:
Възрастни: обичайната доза е 4 до 6 таблетки (1 до 1,5 g метронидазол) на ден.
Деца на възраст между 6 и 15 години: обичайната доза е 20-30 mg метронидазол/kg/ден.
Хемопрофилактика на хирургични инфекции:
Метронидазолът ще бъде свързан с антибиотици с действие върху ентеробактериите.
Възрастни: обичайната доза е 2 таблетки (500 mg метронидазол) на 8-часови интервали, започвайки 48 часа преди операцията и продължавайки 12 часа следоперативно.
Деца на възраст от 6 до 15 години: използвайте същия режим на лечение, като прилагате дози от 20-30 mg метронидазол/kg/ден.
Деца под 6-годишна възраст: препоръчително е да се използват други подходящи за възрастта фармацевтични форми.
4.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към метронидазол, нитроимидазоли или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.3
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Лечението с метронидазол трябва да се прекрати, ако се появят атаксия, замаяност или объркване. Поради риска от неврологично увреждане се препоръчва лекарството да се избягва при пациенти с централни или периферни неврологични нарушения.
По време на лечението с метронидазол е необходимо да се избягва поглъщането на алкохолни напитки, както и прилагането на лекарства, съдържащи етилов алкохол, тъй като могат да възникнат реакции от типа дисулфирам.
При хората метронидазолът не показва канцерогенен риск; той е открит само при определени лабораторни животни, при условия на приложение на лекарството в много високи дози, за дълго време.
Метронидазолът се метаболизира главно чрез чернодробно окисление. При наличие на напреднало чернодробно увреждане може да настъпи значително увреждане на клирънса на метронидазол. Може да настъпи значително натрупване при пациенти с чернодробна енцефалопатия, водеща до повишени плазмени концентрации на метронидазол, което може да допринесе за симптомите на енцефалопатия. Поради това Метронидазол Арена трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с чернодробна енцефалопатия. Дневната доза трябва да бъде намалена до една трета и може да се дава веднъж дневно.
При пациенти с анамнеза за кръвна дискразия или в случай на дългосрочно или високодозово лечение се препоръчва проследяване на кръвната картина. Ако се появи левкопения, продължаването на приложението ще се реши в зависимост от тежестта на инфекцията, след оценка на съотношението потенциален риск/терапевтична полза.
В случай на продължително лечение е необходимо да се наблюдава появата на признаци, предполагащи нежелани реакции като централна или периферна невропатия (парестезии, атаксия, световъртеж, гърчове).
Клиничното и параклиничното наблюдение се считат за необходими, ако лечението надвишава 10 дни.
Повторно приложение на Metronidazole Arena е необходимо при пациенти, подложени на хемодиализа.
Тъй като това лекарство съдържа лактоза, пациентите с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, дефицит на лактаза на Lapp или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
- дисулфирам: комбинацията с метронидазол може да причини епизоди на делириум или объркване;
- алкохол: може да се появи зачервяване на лицето, усещане за топлина, повръщане, тахикардия; поради това по време на лечението с метронидазол трябва да се избягват алкохол и лекарства, съдържащи етилов алкохол.
Асоциации, които изискват предпазни мерки:
- перорални антикоагуланти: метронидазолът увеличава ефекта на пероралните антикоагуланти чрез намаляване на техния чернодробен метаболизъм, с риск от кръвоизлив; препоръчва се по-чест контрол на протромбиновото време и INR, с коригиране на дозата на антикоагулантите по време и 8 дни след спирането на метронидазол.
Асоциации, които да се вземат предвид:
- фенобарбитал или фенитоин: при пациенти, получаващи фенобарбитал или фенитоин, метаболизмът на метронидазол е много по-бърз от нормалния, намалявайки полуживота до около 3 часа;
- 5-флуороурацил: метронидазол повишава токсичността на 5-флуороурацил чрез намаляване на неговия клирънс.
- бусулфан: метронидазолът повишава токсичността на бусулфан чрез повишаване на плазмените му концентрации.
Влияние на лабораторните тестове:
Метронидазолът може да обездвижи трепонемите и да предизвика фалшиво положителна реакция на теста на Нелсън-Майер.
4.6 Фертилитет, бременност и кърмене
Изследванията върху ефектите върху репродуктивната функция, извършени при животни, не разкриват тератогенни или фетотоксични ефекти. Данните от голям брой бременни пациенти, лекувани с метронидазол през първия триместър на бременността, не показват особени малформативни ефекти. Проучванията при еквивалентен брой бременни пациенти, лекувани с метронидазол след първия триместър на бременността, не показват фетотоксични ефекти. Следователно бременността не е противопоказание, ако приложението на лекарството е абсолютно необходимо. Краткосрочните високи дози не се препоръчват.
Тъй като метронидазолът се екскретира в кърмата, в зависимост от важността на лечението за майката се препоръчва или да се избягва приложението, или да се преустанови кърменето.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Обикновено метронидазолът не влияе неблагоприятно върху способността за шофиране или работа с машини; рядко се съобщава за замаяност, объркване, халюцинации, гърчове или преходни зрителни нарушения. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да не шофират или да работят с машини, ако се появят такива симптоми.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
Нежеланите реакции са изброени по системо-органни класове и честота според терминологията MedDRA:
Разпространението на придобитата резистентност може да варира в зависимост от географския район и сезона за определени видове. Поради това е полезно да се знаят данни за разпространението на местната резистентност, особено при лечението на тежки инфекции. Тези данни могат да дадат само насоки относно вероятността бактериален щам да е податлив на този антиинфекциозен агент.
- Грам-отрицателни аероби: Helicobacter pylori
- анаероби: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium, Bilophila, Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Eubacterium, Fusobacterium, Peptostreptococcus, Prevotella, Porphyromonas, Veillonella.
- анаероби: Mobiluncus, Propionibacterium acnes
5.2 Фармакокинетични свойства
След перорално приложение метронидазолът се абсорбира бързо; поне 80% се абсорбира през първия час. Пиковите плазмени концентрации след перорално приложение са подобни на тези, получени след интравенозно приложение на еквивалентни дози. Бионаличността след перорално приложение е 100%, не се променя значително от приема на храна
Приблизително един час след прилагането на единична доза от 125 mg, достигнатата максимална плазмена концентрация е средно 10 μg/ml. След 3 часа средната плазмена концентрация е 13,5 μg/ml.
Плазменият полуживот е 8-10 часа.
Свързването с плазмените протеини е ниско: по-малко от 20%.
Привидният обем на разпределение е значителен, приблизително 40 l (съответстващ на 0,65 l/kg).
Разпределението е бързо и важно; подобни плазмени концентрации се достигат в: бели дробове, бъбреци, черен дроб, кожа, жлъчка, цереброспинална течност, слюнка, сперма, вагинален секрет.
Метронидазол преминава фето-плацентарната бариера и се екскретира в кърмата.
Той се метаболизира предимно от черния дроб чрез окисляване, което води до две основни съединения:
- метаболитът "алкохол", основният метаболит, с бактерицидна активност върху анаероби около 30% от тази на метронидазол и елиминационен полуживот от около 11 часа;
- киселинният метаболит, в малки количества, с бактерицидна активност приблизително 5% от тази на метронидазол.
Той е силно концентриран в черния дроб и жлъчката. Той се концентрира слабо в червата. Леко се елиминира във фекалиите. Елиминирането е предимно с урина, метронидазолът и окислените метаболити, екскретирани в урината, представляват приблизително 35-65% от приложената доза.
5.3 Предклинични данни за безопасност
След многократно приложение на метронидазол в продължение на повече от 26-80 седмици при плъхове, проспективни и тестикуларни дистрофии се наблюдават само при високи дози.
При кучета токсичните ефекти се появяват след многократно приложение под формата на атаксия и тремор.
В проучвания при маймуни е доказано увеличаването на честотата на дозозависима хепатоцелуларна дегенерация след една година на приложение.
Метронидазолът има мутагенен ефект върху бактериите след нитроредукция. Утвърдените методологични проучвания не дават заключения, предполагащи мутагенния ефект върху клетките на бозайници in vitro или in vivo.
Има данни, които предполагат мутагенния ефект на метронидазол при плъхове и мишки. Увеличение на белодробните тумори се наблюдава при мишки след перорално приложение. Изглежда обаче това не се дължи на генотоксичен механизъм, тъй като при трансгенни мишки след високи дози метронидазол не се съобщава за увеличаване на мутациите в различни организми, включително белите дробове.
Тератогенни или ембриотоксични ефекти са наблюдавани при проучвания при плъхове и зайци
- ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества
Колоиден силициев диоксид
6.2 Несъвместимости
6.3 Срок на годност
6.4 Специални условия на съхранение
Да се съхранява под 25 ° C в оригиналната опаковка.
6.5 Данни за опаковката
Кутия от 3 PVC/Al блистера по 10 таблетки
Кутия от 100 PVC/Al блистера по 10 таблетки
6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне
- ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
Ул. Ştefan Mihăileanu бр. 31, сектор 2, Букурещ, код 024022, Румъния
- НОМЕР (А) НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
- ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Подновяване на разрешението, април 2014 г.
- ДАТА НА РЕВИЗИЯ НА ТЕКСТА