Метформин бигуанид

Това, което звучи като вид влечуго, е група от определени лекарства. Най-известният представител е метформин (Glucophage® и други), една от най-важните активни съставки в оралната терапия на диабета (таблетки вместо инсулин).

Всички бигуаниди имат определена химическа структура, което ги прави представители на една и съща група. Но това беше почти всичко с приликите. Вторият, наполовина известен бигуанид е Proguanil, който се използва за профилактика и лечение на малария. По-известен е с търговското си име Paludrine® .

Риск от наводняване с лактат

Двата други бигуанида, буформин и фенформин, са разработени с подобно намерение като метформин, т.е. за лечение на таблетки на диабет тип 2. И двете активни съставки трябваше да бъдат изтеглени от пазара в края на 70-те години, тъй като имаше смъртни случаи след поглъщане. Инхибирането на използването на лактат в организма може да доведе до така наречената лактатна ацидоза. Това е масивно подкисляване на кръвта с лактат, което е животозастрашаващо. Метформин също може да доведе до повишаване на лактата, но рискът от заплашително повишаване е много по-малък.

Като цяло бигуанидите са малко странни лекарства, тъй като от една страна те се използват успешно от десетилетия (метформин е класика в терапията на диабета, същото се отнася и за прогуанил в борбата с маларията), а от друга страна все още не е толкова ясно, колкото е Закон. Единственото, което е сигурно е, че начинът им на действие е доста сложен. Метформин, например, не само инхибира чернодробните клетки в производството на глюкоза, но също така възпрепятства усвояването на глюкозата в червата и също така гарантира, че телесните клетки могат да използват инсулина по-добре. Три биохимично напълно различни механизма, но всички със същия ефект - поне при диабет.

Нещо подобно е доста рядко при разработването на лекарства.

---