Мелофлам
Продуцент: Egis Pharmaceuticals PLC (Унгария)
Намаляване
3% - 43,17 леи
5% - 42,28 леи
Описание Meloflam
ТЪРГОВСКО НАИМЕНОВАНИЕ
DCI НА АКТИВНОТО ВЕЩЕСТВО
СЪСТАВ НА ПРЕПАРАТА
1 таблетка съдържа:
активно вещество: мелоксикам 7,5 или 15 mg; помощни вещества: магнезиев стеарат, безводен колоиден силициев диоксид, повидон К-25, натриев цитрат, кросповидон, лактоза монохидрат, микрокристална целулоза.
ОПИСАНИЕ НА ПРЕПАРАТА
Бледо жълти, кръгли, плоски, скосени, без мирис или слабо миришещи таблетки с буквата "Е" и цифрите 361 или 362, отпечатани от едната страна и врязани на противоположната страна на таблетката.
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА и код АТС
Нестероидно противовъзпалително лекарство, производно на оксикам, M01 AC06.
ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
Фармакодинамични свойства
Мелоксикам е нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС) от групата на оксикама, което има противовъзпалителен, аналгетичен и антипиретичен ефект. Противовъзпалителната активност на мелоксикам е демонстрирана експериментално чрез класически модели на възпаление. Смята се, че всички НСПВС (включително мелоксикам) имат един и същ механизъм на действие: те инхибират биосинтеза на простагландини, вероятно чрез инхибиране на синтеза на простагландини. В терапевтичния спектър мелоксикамът превъзхожда другите традиционни НСПВС. В експерименти in vivo мелоксикам потиска по-силно синтеза на простагландини във възпалителния фокус, отколкото в стомашната или бъбречната лигавица.
Тази разлика вероятно се дължи на факта, че мелоксикамът е по-силен инхибитор на ензима циклооксигеназа-2 (СОХ-2) в сравнение с циклооксигеназа-1 (СОХ-1). Счита се, че терапевтичният ефект на НСПВС се дължи на инхибирането на SO2-2, а инхибирането на ензима COX-1 причинява нежелани реакции в стомашно-чревния тракт и бъбреците. Селективността на инхибирането на циклооксигеназа-2 с мелоксикам е демонстрирана в множество изследвания in vivo и in vivo.
Фармакокинетични свойства
усвояване
Мелоксикам се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт. Неговата бионаличност след вътрешно приложение е 89%. След прилагане на доза от препарата максималната плазмена концентрация се достига за 5-6 часа. Плазмената концентрация на мелоксикам е право пропорционална на дозата (7,5 или 15 mg). Стационарното състояние се достига 3-5 дни след приложението. Когато препаратът се прилага за повече от една година, се постигат концентрации в кръвта, аналогични на тези, определени при първото състояние на равновесие. Прилагането на препарата веднъж дневно постига плазмени концентрации с незначителни отклонения между минималната и максималната: 0,4-1,0 ug/ml при доза 7,5 mg и 0,8-2,0 ug/ml при доза 15 mg . Минималната и максималната стационарна плазмена доза в някои случаи надвишава посочените граници. Абсорбцията на мелоксикам не зависи от храната.
разпределение
В кръвния поток повече от 99% от мелоксикам се свързва с плазмените протеини, особено с албумина. Препаратът прониква добре в синовиалната течност, където достига концентрации от около половината от плазмената концентрация. Обемът на разпределение е малък - средно 11 литра; диапазонът на вариация при различните пациенти е около 30-40%.
биотрансформация
Мелоксикам се подлага на интензивна биотрансформация в черния дроб. Почти цялата доза мелоксикам се превръща в четири метаболита, нито един от които няма фармакологична активност. Основният метаболит - 5'-карбоксилоксикам (60% от дозата), се образува от окисляването на междинния метаболит 5'-хидроксимелоксикам, който също се елиминира, но в по-малки количества (9% от дозата). Изследванията in vitro показват, че CYP 2C9 играе важна роля в метаболизма на мелоксикам, а ролята на ензима CYP 3A4 е малка. Другите два метаболита, които съставляват 16% и 4% от приложената доза, се образуват по-скоро от действието на пероксидазите.
Елиминирането
Мелоксикам се елиминира главно под формата на метаболити и се определя в равни количества в урината и изпражненията. Непроменен във фекалиите, по-малко от 5% от дозата на мелоксикам се екскретира и в урината се определят само следи от изходното вещество. Фармакокинетиката на мелоксикам не се влияе от чернодробно увреждане и леко или умерено бъбречно увреждане. Средният полуживот е 20 часа. Общият клирънс на плазмения препарат е средно 8 ml/min; при възрастните хора е по-ниска, отколкото при младите.
ТЕРАПЕВТИЧНИ ПОКАЗАНИЯ
• Премахване на болката при остеоартрит (остеоартрит, деструктивни ставни заболявания);
• симптоматично лечение на ревматоиден артрит;
• симптоматично лечение на анкилозиращ спондилит.
ДОЗИРОВКА И НАЧИН НА ПРИЛАГАНЕ
Таблетките трябва да се приемат вътрешно с храна или друга течност. Възрастни
Артроза: 7,5 mg дневно. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 15 mg.
Ревматоиден артрит: 15 mg дневно. В зависимост от реакцията към лечението, дозата на нитерал може да бъде намалена до 7,5 mg. Анкилозиращ спондилит: 15 mg дневно.
Ако има повишен риск от нежелани реакции, лечението трябва да започне в доза от 7,5 mg дневно.
При пациенти с тежко бъбречно увреждане на хемодиализа дозата на препарата не трябва да надвишава 7,5 mg дневно.
юноши
Препоръчителната доза за юноши е 0,25 mg/kg.
Препоръчителната доза за деца е неизвестна. По този начин мелоксикам може да бъде показан само при възрастни и юноши. Максималната нитерална доза мелоксикам няма да надвишава 15 mg.
СТРАНИЧНИ ЕФЕКТИ
Невъзможно е да се изключи причинно-следствената връзка между приложението на мелоксикам и изброените по-долу странични ефекти. Посочената честота на тези прояви се определя в клинични изпитвания, независимо от наличието или липсата на причинно-следствена връзка. Тази информация се основава на клинични проучвания, включващи 3750 пациенти, които са приемали мелоксикам вътрешно в доза 7,5 или 15 mg дневно в продължение на 18 месеца (средна продължителност на лечението -127 дни). От храносмилателната система:
> 1%: диспепсия, гадене, повръщане, коремна болка, запек, метеоризъм, диария;
0,1-1%: преходни промени в чернодробните функционални тестове, регургитация, езофагит, язва на стомаха и/или дванадесетопръстника, кръвоизлив
окултни или макроскопични стомашно-чревни;
1%: анемия;
0,1-1%: промени в хемограмата (напр. Левкопения или тромбоцитопения). Едновременното приложение на препарата с потенциално миелотоксични препарати (по-често с метотрексат) може да причини цитопения. От кожата и подкожната тъкан:> 1%: сърбеж и обрив; 0,1-1%: стоматит, уртикария;
1%: световъртеж, главоболие;
0,1-1%: системен световъртеж, шум в ушите, сънливост;
1%: развитие на оток;
0,1-1%: повишаване на кръвното налягане, тахикардия, горещи вълни От пикочната система:
0,1-1%: повишаване на нивата на креатинин и урея;
Продукти от същата категория.
Диклофенак 1% гел 20,0 (Farmaprim)
Намаляване
3% - 10,60 леи
5% - 10,38 леи