Lorcaserine (Belviq); НОВИНИ ПО МЕДИЦИНА
Лоркасерин хидрохлорид е лекарство от групата на серотониновите агонисти: използва се като подтискащо апетита при затлъстели хора. Belviq е друг продукт, който е одобрен от FDA.
FDA одобрява хапче за отслабване Belviq
Лекарството на Arena Pharmaceuticals Belviq (Lorcaserin Hydrochloride) се предлага от САЩ Одобрена Администрация по храните и лекарствата; това е първото одобрение на лекарство за отслабване при затлъстяване от 13 години насам.
Одобрена за кого ?
Лекарството е средство за подтискане на апетита от групата на серотониновите агонисти и е одобрено само за възраст над 18 години, с индекс на телесна маса (ИТМ) 30 или повече, или възрастни с ИТМ най-малко 27, които също имат заболяване, свързано с теглото, като тип 2 имат диабет или високо кръвно налягане, се казва в съобщение на агенцията. ИТМ е мярка за телесните мазнини, които човек има спрямо височината и теглото си.
Какво означава Belviq ?
Казва се, че Belviq активира мозъчен рецептор, който кара хората, приемащи лекарството, да се чувстват сити, въпреки че ядат по-малко. Лекарството е клинично тествано в проучване, включващо малко под 8 000 участници с наднормено тегло или затлъстяване, каза FDA.
Етикетът върху лекарството, съдържащо активната съставка лоркасерин хидрохлорид, показва, че употребата трябва да се прекрати, ако лицето, което приема лекарството, не е загубило поне 5 процента от телесното си тегло в рамките на 12 седмици от лечението с лекарството, САЩ. Администрация по храните и лекарствата.
Arena, базирана в Швейцария, планира да проведе шест постмаркетингови проучвания за оценка на рисковете от сърдечен удар, инсулт и други сърдечно-съдови проблеми за потребителите, заяви FDA.
Странични ефекти
Известни клинични странични ефекти на Belviq са главоболие, световъртеж, изтощение, гадене, сухота в устата и запек. Хората с диабет също са изложени на по-голям риск от ниска кръвна захар (хипогликемия), каза FDA.
Пристрастяване към опиати: изследването потвърждава ефективността
29.03.2017 г. В проучване, публикувано в ACS Chemical Neuroscience, изследователите, водени от Катрин Кънингам от Медицинския клон на Университета в Тексас в Галвестън, установиха, че активната съставка лоркасерин (марка Belviq), консумация и желание след намаляването на опиоидния оксикодон в предклинични проучвания.
Кънингам е директор на UTMB Центъра за изследвания на зависимостите и професор в Катедрата по фармакология и токсикология.
Серотонинова система
Лекарството против затлъстяване лоркасерин, предписано за подпомагане на диетата и загуба на тегло, променя серотониновата система чрез промяна на химичните сигнали, които влияят на ситостта. Серотонинът регулира мозъчните вериги, участващи в системата за възнаграждение (лекарства) и стимулиращата реактивност, особено когато те активират серотониновите 2С рецептори. Предишна работа на Кънингам и нейният екип показа, че лоркасеринът може да намали броя пъти, когато плъховете изпълняват проста задача, за да получат доза кокаин. Въпреки това се знае много по-малко за участието на серотониновите 2С рецептори в системата за възнаграждение на опиатите.
Изследователите обучават плъхове да се самоприлагат с оксикодон, докато са изложени на определени светлини и звуци, които създават среда за наркотици. Веднага след като плъховете редовно консумираха оксикодон, те за известно време вече не бяха снабдени с оксикодон. След това изследователите дават на някои от плъховете лоркасерин, докато други получават плацебо и ги пускат в свързаната с наркотиците среда.
В този момент съветите все още получавали оксикодон. Плъховете лоркасерин са прилагали по-малко оксикодон на себе си и са били по-малко реагиращи на лекарствени стимули, свързани с приема на лекарството. За да покажат, че този ефект може да се припише на лоркасерин, група плъхове получиха тази активна съставка и лекарство, което блокира серотониновите 2С рецептори и по този начин елиминира ефектите на лоркасерин - тези плъхове продължиха да се опитват много усилено да получат оксикодон.
Безопасност: Хапчето за отслабване не показва повишен риск от сърдечно-съдови инциденти
27 август 2018 г. Изследване, публикувано в New England Journal of Medicine, за първи път показва, че лекарството за отслабване е довело до загуба на тегло, без да увеличава честотата на инфаркти, инсулти и смърт от сърдечни заболявания в популация, изложена на най-голям риск от сърдечно-съдови заболявания Събитията са.
КАМЕЛИЯ-ТИМИ 61
На срещата на Европейското кардиологично общество 2018 авторите на изследването от Brigham and Women’s Hospital представиха на изследваната група Тромболиза при миокарден инфаркт (TIMI) резултатите от CAMELLIA-TIMI 61, клинично проучване при пациенти с наднормено тегло и затлъстяване, които изследваха сърдечно-съдовата безопасност на лоркасерин.
В CAMELLIA-TIMI 61, 12 000 пациенти с наднормено тегло или затлъстяване, изложени на риск от сърдечно-съдови събития, са рандомизирани да получават или лоркасерин (търговското наименование е Belviq) или плацебо.
Сърдечно-съдова смърт, миокарден инфаркт или инсулт
Пациентите са били проследявани повече от три години. Основният резултат за безопасност, оценен от проучваната група TIMI, е комбинация от сърдечно-съдова смърт, инфаркт на миокарда или инсулт (големи нежелани сърдечно-съдови събития или MACE).
Констатациите не показват статистическа разлика в дела на пациентите с голямо сърдечно-съдово събитие между групата, която е получавала лоркасерин (6,1%) и тези, които са получавали плацебо (6,2%) при завършване.
Отслабване в CAMELLIA-TIMI 61
В допълнение към предоставянето на съвети за начина на живот, лоркасерин помогна на пациентите да намалят теглото си средно с 4,2 килограма, в сравнение с 1,4 килограма при плацебо за една година.
Значително повече пациенти, лекувани с лоркасерин, са загубили най-малко 5 процента от телесното си тегло (39 процента от групата на лоркасерин срещу 17 процента от плацебо групата) или поне 10 процента от телесното си тегло (15 процента спрямо 5 процента от плацебо групата) за една година.
Разликите остават статистически значими по време на проучването, което има средно проследяване от повече от три години.
Изследваната група TIMI също съобщава за малки подобрения в няколко фактора, обикновено свързани със сърдечно-съдови заболявания, включително триглицериди, кръвна захар, сърдечна честота и кръвно налягане.
Странични ефекти при CAMELLIA-TIMI 61
Допълнителни данни от CAMELLIA-TIMI 61: риск от диабет, микроваскуларни усложнения, хипогликемия
05.10.2018 г. На срещата на Европейската асоциация за изследване на диабета изследователи от Brigham и Women’s Hospital представиха допълнителни резултати от CAMELLIA-TIMI 61, клинично проучване, изследващо лоркасерин при пациенти с наднормено тегло и затлъстяване.
В CAMELLIA-TIMI 61 12 000 пациенти с наднормено тегло или със затлъстяване, изложени на риск от сърдечно-съдови инциденти, са били произволно лекувани или с лоркасерин (търговско наименование Belviq), или с плацебо. Пациентите са проследявани за среден период от повече от три години. В началото на проучването повече от половината от участниците са имали диабет, а друга трета са имали преддиабет.
При пациенти с преддиабет
При пациенти с преддиабет лоркасерин намалява риска от диабет с 19 процента в сравнение с плацебо.
В допълнение, 9,2% от пациентите с преддиабет, които са приемали Belviq, са постигнали нормални нива на гликемия в сравнение със 7,6% от тези, които са приемали плацебо.
Lorcaserin също значително повишава степента на ремисия на хипергликемия при пациенти с диабет, като 7,1% от пациентите на лекарството постигат ремисия в сравнение с 6% от пациентите на плацебо.
Диабетни микроваскуларни усложнения
Lorcaserin също намалява риска от диабетни микроваскуларни усложнения като постоянна микроалбуминурия, диабетна ретинопатия или диабетна невропатия при пациенти с диабет с 21 процента.
Пациентите, включени в проучването, са имали добре контролиран диабет в началото на проучването, но лоркасерин е причинил по-нататъшен нетен спад в хемоглобина А1с (стойност за контрол на глюкозата).
Хипогликемия
Хипогликемия - опасно ниски нива на кръвната захар - се съобщава при 223 (6,6%) от пациентите с диабет, които са получавали Belviq, в сравнение с 199 (5,8%), които са получавали плацебо.
При пациенти на инсулин или сулфонилурея, за които е известно, че причиняват хипогликемия, има повече случаи на тежка хипогликемия, изискващи хоспитализация или считани за животозастрашаващи с лоркасерин (12 срещу 4 събития при плацебо; p- Стойността не е значима).
FDA: Лекарството за контрол на теглото Lorcaserin може да увеличи риска от рак
16.01.2020 г. FDA съветва обществеността, че резултатите от клинично изпитване за оценка на безопасността показват потенциално повишен риск от рак за лекарството за контрол на теглото Belviq/Belviq XR (Lorcaserin).
Понастоящем причината за рака е несигурна и FDA не може да определи, че лоркасерин допринася за риска от рак. Агенцията обаче иска да информира обществеността за този потенциален риск.
Тя ще направи допълнителна оценка на резултатите от клиничното изпитване и ще предостави окончателните си заключения и препоръки, когато приключи прегледа.
Тази публикация е публикувана в Digestion.