Лоразепам - приложение, ефект, страничен ефект жълт списък

Лоразепам е един от бензодиазепините и има ефект на облекчаване на безпокойството и напрежението, както и насърчава съня.

приложение

Лоразепам е един от така наречените среднодействащи бензодиазепини. Има успокояващ ефект, облекчава безпокойството и напрежението и насърчава съня. Ето защо се използва за краткосрочно симптоматично лечение, наред с други неща. Поради продължителното си действие, активната съставка е особено подходяща при нарушения на съня и проблеми със съня. Може да се използва и за лечение на безпокойство, особено пристъпи на паника. За разлика от антипсихотиците и антидепресантите, той също е антиконвулсант и се използва за епилептичен статус. Лоразепам се използва също като мускулен релаксант и в случай на неразположение и повръщане.

Преди и след диагностични и хирургични процедури, лоразепам може да действа като транквилизатор и анксиолитик за успокояване или предизвикване на анестезия.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Лоразепам е бензодиазепинов агонист. Както при повечето бензодиазепини, неговите целеви структури са GABA (гама-амино-маслена киселина) рецептори в централната нервна система. Там той се свързва със специфично модулиращо място на рецептора. В резултат на това се повишава инхибиторният ефект на невротрансмитера GABA.

В същото време хлоридните йонни канали в клетъчната мембрана се отварят. Клетъчната мембрана хиперполяризира, предаването на сигнали в нервите намалява и заедно с това възбуждането на нервите. Ефектът върху централната нервна система се променя в зависимост от дозировката. В ниски дози лоразепам има успокояващ и анксиолитичен ефект. Увеличаването на дозата създава и мускулно-релаксиращ ефект. Ако дозата се увеличи още повече, Lorazepam има ефект, предизвикващ сън до предизвикване на сън. В много високи дози лоразепам може да се използва главно интравенозно за прекъсване на епилептичния статус.

Фармакокинетика

Лоразепам се абсорбира добре, когато се прилага през устата и има висока бионаличност от 90%. Когато се прилага интрамускулно, той се абсорбира напълно и бързо. Максималната плазмена концентрация се достига след около три часа след перорално или интрамускулно приложение. По-голямата част от активната съставка се свързва с плазмените протеини. Плазменият полуживот е от 11 до 18 часа.

В черния дроб активната съставка е конюгирана с глюкуронова киселина. Полученият неактивен метаболит се екскретира главно през бъбреците. Малка част може да бъде елиминирана и чрез стола.

дозировка

Лоразепам се прилага предимно орално като таблетка, но може да се инжектира и интрамускулно или интравенозно. Предлага се под формата на таблетки с 0,5 mg, 1 mg и 2 mg, като инжекционен разтвор с 2 mg или 4 mg.

Дозировката зависи от причината за лечението и тежестта на заболяването. Дозата трябва да бъде определена възможно най-ниско, а лечението - възможно най-кратко. Дневната доза под формата на таблетки обикновено е 0,5 mg до 2,5 mg лоразепам. Може да се дава като еднократна вечерна доза или в две до три разделени дози. В отделни случаи дневната доза може да бъде увеличена до максимум 7,5 mg. Въпреки това трябва внимателно да се спазват всички предпазни мерки. Междувременно пациентите с остри психиатрични симптоми могат да бъдат лекувани за кратко в болнична обстановка, като се използват интравенозни или интрамускулни инжекции от 0,05 mg на килограм телесно тегло. Въпреки това, предпочитаната лекарствена форма трябва да бъде таблетки.

Седация

Ако трябва да се проведе седация преди или след диагностични или хирургични интервенции с лоразепам, 1 mg до 2,5 mg от активната съставка трябва да се дава вечер преди операцията и/или, ако е необходимо, 2 mg до 4 mg трябва да се дава един до два часа преди операцията. Ако се прилага интравенозно, ориентировъчна стойност от 0,044 mg на килограм телесно тегло се определя 15 до 20 минути преди процедурата. И тук се прилага максимална доза от 4 mg. Интрамускулното приложение се извършва най-малко два часа преди операцията и трябва да се изчисли на 0,05 mg на килограм телесно тегло.

Епилептичен статус

Ако се появи епилептичен статус, 4 mg лоразепам може бавно да се инжектира интравенозно при пациенти на възраст 18 и повече години. Скоростта на инжектиране трябва да бъде 2 mg на минута. Ако припадъкът не може да бъде прекъснат по този начин или ако се повтори в рамките на следващите 10 до 15 минути, лечението може да се повтори. Въпреки това, не трябва да се надвишава максимална доза от 8 mg лоразепам в рамките на 12 часа. Предписаните процеси на разреждане зависят от дозировката и могат да бъдат намерени в съответната опаковка.

деца

При деца еднократната доза е 0,5 mg до 1 mg, но не трябва да надвишава максималната доза от 0,05 mg на килограм телесно тегло, независимо от причината за лечението.

Възрастни и изтощени пациенти

Общата дневна доза трябва да бъде намалена наполовина при пациенти в напреднала възраст или отслабени пациенти и дори по-нататък при пациенти с лека, умерена или тежка чернодробна или бъбречна недостатъчност. Това важи особено за интравенозно приложение.

Странични ефекти

Нежеланите реакции на лоразепам са изброени по-долу според честотата им.

Много често:

Седация
умора
Сънливост.

Често:

Нестабилно движение и походка (атаксия)
объркване
Депресия или поява на вече съществуваща депресия
Замайване
Мускулна слабост
отпадналост.

Понякога:

Промени в сексуалното желание
импотентност
намален оргазъм
гадене.

Взаимодействия

Ако лоразепам се прилага едновременно с други лекарства, ефектите или страничните ефекти могат да се увеличат. Това важи особено за опиоидите. Едновременното приложение може да доведе до повишена сънливост, нарушено дишане и кома и дори смърт.

Бензодиазепините също могат да увеличат страничните ефекти и да увеличат риска от самоубийство.

Освен това са известни взаимодействия за следните лекарства и вещества:

Психотропни лекарства
Хапчета за сън, успокоителни и анестетици
Бета-блокери
Антихистамини
Антиепилептични лекарства
Мускулни релаксанти
Болкоуспокояващо
Клозапин => изразено затихване, прекомерно слюноотделяне и нарушения на координацията на движенията
Валпроева киселина => повишена концентрация на лоразепам в кръвта; Необходимо е намаляване на лоразепам
Пробенецид => по-бързо начало на действие и по-дълъг ефект
Теофилин и аминофилин => отслабен ефект на лоразепам
алкохол.

Противопоказание

Лоразепам не трябва да се прилага при следните условия:

известни алергии към лоразепам или други бензодиазепини и други компоненти на лекарствената форма
съществуващо или минало разстройство на пристрастяването
Деца и юноши под 18 години (само в спешно необходими ситуации)
бременност.

В много случаи лоразепам трябва да се дава само след консултация с лекуващия лекар, оценка на съотношението полза и внимание и:

Миастения гравис
гръбначни и малки мозъчни атаксии
остро отравяне с алкохол или централни депресанти
Дихателна дисфункция
Синдром на сънна апнея
хронична обструктивна белодробна болест
Проблеми с бъбреците или черния дроб
Сърдечна недостатъчност
Хипотония.

Бременност/кърмене

Лоразепам не трябва да се използва по време на бременност или по време на кърмене.
Ако лоразепам трябва да се дава по време на кърмене, се препоръчва медицински контрол на бебето.

Техническа изправност

Тъй като лоразепам засяга способността за реакция, през първите няколко дни от лечението не трябва да се използват нито превозни средства, нито машини. Участието в пътното движение също не е възможно.

Важни инструкции

Терапията с лоразепам крие висок риск от развитие на зависимост.
В началото на лечението пациентът трябва да се проверява редовно, за да се открие възможно най-рано, ако има предозиране.
Ако лоразепам се използва за насърчаване на съня, трябва да се планира достатъчно време за сън, около седем до осем часа.
Парадоксални реакции към лоразепам се наблюдават особено при деца и възрастни хора.

Допълнителна информация може да се намери в съответната информация за специалист.

Алтернативи

В зависимост от показанията, други бензодиазепини могат да бъдат подходящи за лечение.