LOPIREL - инструкции за употреба, резюме, странични ефекти

ФОРМА ЗА ДОЗИРАНЕ, СЪСТАВ И ОПАКОВКА

Филмирани таблетки розово, кръгло, двойноизпъкнало, гравирано "I" от едната страна.

Помощни вещества: лактоза, микрокристална целулоза, кросповидон (тип А), глицерил дибехенат, талк, Opadry II 85 G34669 розово (поливинилов алкохол, талк, титанов диоксид (E171), макрогол 3350, лецитин (E322) (E172 железен оксид червен)).

7 бр. - блистери (4) - опаковки от картон.

УКАЗАНИЯ ЗА СПЕЦИАЛИСТА.
Описание на лекарството, одобрено от производствената компания за печатното издание за 2010 г.

ФАРМАХОЛОГИЧЕН ЕФЕКТ

Антитромбоцитно лекарство, специфичен и активен инхибитор на тромбоцитната агрегация. Има коронарен разширяващ ефект. Селективно намалява свързването на ADP с рецепторите на тромбоцитите и активирането на GPI Ib/IIIa рецептори от ADP, като по този начин намалява агрегацията на тромбоцитите. Намалява агрегацията на тромбоцитите, причинена от други агонисти, предотвратявайки тяхното активиране чрез освободен ADP, не влияе на PDE активността. Свързва се необратимо с тромбоцитни ADP рецептори, които остават имунизирани срещу ADP стимулация през целия жизнен цикъл (около 7 дни).

Инхибиране на тромбоцитната агрегация се наблюдава 2 часа след приложение (40% инхибиране) на началната доза от 400 mg. Максималният ефект (60% потискане на агрегацията) се развива след 4-7 дни постоянен прием при доза 50-100 mg/ден. Антитромбоцитният ефект продължава през целия живот на тромбоцитите (7-10 дни).

При наличие на атеросклеротични съдови лезии предотвратява развитието на атеротромбоза независимо от локализацията на съдовия процес (цереброваскуларни, сърдечно-съдови или периферни лезии).

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Висока абсорбция, висока бионаличност; плазмената концентрация е ниска и 2 часа след приложението не достига границата на измерване (0,025 μg/l).

Свързване с плазмените протеини - 94-98%.

Метаболизира се в черния дроб. Основният метаболит е неактивно производно на карбоксилната киселина. След перорално приложение в многократни дози от 75 mg Cmax на метаболита в кръвната плазма е около 3 mg/l и се постига след 1 час.

Екскретира се през бъбреците - 50%, през червата - 46% (в рамките на 120 часа след приложението). T1/2 на основния метаболит след еднократно и многократно приложение е 8 часа.Концентрацията на метаболити, екскретирани през бъбреците, е 50%.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

След прием на лекарството в доза от 75 mg/ден, концентрацията на основния метаболит в плазмата е по-ниска при пациенти с тежко бъбречно заболяване (CC 5-15 ml/min), в сравнение с пациенти с умерено бъбречно заболяване (CC от 30 до 60 ml/min) и здрави хора.

ПОКАЗАНИЯ

- при пациенти, прекарали миокарден инфаркт, исхемичен инсулт или диагностицирани с периферна артериална болест;

- при пациенти с остър коронарен синдром без елевация на ST сегмента (нестабилна стенокардия или инфаркт на миокарда без Q вълна на ЕКГ), в комбинация с ацетилсалицилова киселина.

РЕЖИМ НА ДОЗИРАНЕ

Лекарството се прилага перорално по 75 mg 1 път/ден, независимо от приема на храна.

Лечението трябва да започне в рамките на дни до 35 дни при пациенти след миокарден инфаркт и от 7 дни до 6 месеца при пациенти след исхемичен инсулт.

Пациенти с остър коронарен синдром без елевация на ST сегмента (нестабилна стенокардия или инфаркт на миокарда без Q вълна на ЕКГ) лечението с Lopirel започва с еднократна доза от 300 mg и след това продължава с доза от 75 mg 1 път/ден (с ацетилсалицилова киселина в доза 75-325 mg/ден). Не е установена оптималната продължителност на лечението. Лечението до 12 месеца е ефективно, максималният ефект се наблюдава 3 месеца след началото на лечението.

СТРАНИЧЕН ЕФЕКТ

Определяне на честотата на нежеланите реакции: често (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 9/L), гранулоцитопения, агранулоцитоза, анемия и апластична анемия/панцитопения.

Дерматологични реакции: понякога - обрив и сърбеж; много рядко - булозен обрив (еритема мултиформен), еритематозен обрив, лишей планус.

Алергични реакции: много рядко - уртикария, анафилактоидни реакции.

От страна на сърдечно-съдовата система: много рядко - васкулит, артериална хипотония.

От страна на дихателната система: много рядко - бронхоспазъм.

От страна на опорно-двигателния апарат: много рядко - артралгия, артрит.