Лизиноприл - приложение, ефект, жълт списък на страничните ефекти

Лизиноприл е активна съставка за лечение на артериална хипертония (високо кръвно налягане), сърдечна недостатъчност (слабост на сърдечния мускул) и за профилактика на кардиологични заболявания.

приложение

Активната съставка Лизиноприл има следните области на приложение:

хипертония
Сърдечна недостатъчност
краткосрочно лечение (6 седмици) на хемодинамично стабилни пациенти в рамките на 24 часа след остър миокарден инфаркт
Бъбречни усложнения при захарен диабет
Лечение на бъбречни заболявания при пациенти с високо кръвно налягане със захарен диабет тип 2 и започваща нефропатия

Дозата на лизиноприл трябва да се коригира според характеристиките на отделния пациент и отговора на кръвното налягане.

фармакология

Фармакодинамика

Лизиноприл, подобно на рамиприл, каптоприл, еналаприл, периндоприл и зофеноприл, принадлежи към класа на АСЕ инхибиторите. "ACE" (ангиотензин конвертиращ ензим) е ензим, който катализира превръщането на ангиотензин I в ангиотензин II. Ангиотензин II има директен и индиректен вазоконстриктивен ефект чрез освобождаване на катехоламини от надбъбречната медула, чрез облекчаване на освобождаването на норадреналин и чрез повишаване на симпатиковия тонус. Всички тези фактори допринасят за повишаване на кръвното налягане. Освен това, ангиотензин II причинява освобождаването на алдостерон, известен също като "хормон на жаждата", поради което инхибирането на АСЕ от еналаприл също има слаб диуретичен ефект.

Фармакокинетика

След перорално приложение на лизиноприл максималните плазмени нива се достигат в рамките на приблизително 7 часа
абсолютната бионаличност е намалена с около 16% при пациенти със сърдечна недостатъчност. Храната не влияе върху усвояването на лизиноприл
Лизиноприл не се метаболизира и се екскретира непроменен с урината
клирънсът на лизиноприл при здрави доброволци е приблизително 50 ml/min
Лизиноприл може да бъде отстранен чрез диализа

дозировка

По принцип дозата трябва да се коригира индивидуално.

хипертония

Лизиноприл може да се приема като монотерапия или да се комбинира с антихипертензивни лекарства от други класове.

Зареждаща доза

Препоръчителната начална доза е 10 mg лизиноприл. При пациенти със силно активирана система ренин-ангиотензин-алдостерон се препоръчва начална доза от 2,5 - 5 mg, тъй като може да има рязък спад на кръвното налягане след приемане на началната доза. При тези пациенти лечението трябва да започне под лекарско наблюдение.

Поддържаща доза

Препоръчителната поддържаща доза е 20 mg веднъж дневно. Ако желаният терапевтичен ефект не може да бъде постигнат с определена доза в рамките на период от 2 до 4 седмици, дозата трябва да се увеличи. Максималната дневна доза е 80 mg лизиноприл.

Пациенти, лекувани с диуретици

Симптоматично спадане на кръвното налягане е много вероятно при пациенти, лекувани едновременно с диуретици. Тези пациенти също могат да имат дефицит на обем и/или сол, така че се препоръчва повишено внимание. Диуретичната терапия трябва, ако е възможно, да бъде спряна 2-3 дни преди приложението на лизиноприл. При пациенти, при които диуретикът не може да бъде прекратен, трябва да се започне приема на 5 mg лизиноприл. Бъбречната функция и серумният калий трябва да се проследяват. Последващата поддържаща доза трябва да се коригира индивидуално и диуретичната терапия може да се поднови, ако е необходимо.

Нарушена бъбречна функция

При пациенти с нарушена бъбречна функция дозата трябва да се коригира въз основа на креатининовия клирънс. При креатининов клирънс 31-80 ml/min, началната доза е 5-10 mg лизиноприл, с 10-30 ml/min 2,5-5 mg лизиноприл на ден. Ако креатининовият клирънс е под 10 ml/min, включително пациенти на диализа, началната доза е 2,5 mg, при което дозата може да се увеличава постепенно, или докато кръвното налягане е под контрол, или до максимум 40 mg дневно.

Деца и юноши (6 - 16 години)

Началната доза трябва да се определя в зависимост от телесното тегло и поддържащата доза трябва да се коригира индивидуално. Трябва да се отбележи, че дози над 0,61 mg/kg или повече от 40 mg при деца и юноши не са изследвани. За пациенти с тегло от 20 до 50 kg препоръчителната начална доза е 2,5 mg веднъж дневно, като дозата постепенно се коригира до максимум 20 mg дневно.

Странични ефекти

Когато се използват според указанията и в ниски дози, АСЕ инхибиторите като лизиноприл се считат за добре поносими. Повечето нежелани реакции са свързани с по-бавно разграждане и натрупване на брадикинин. Това може да причини суха, дразнеща кашлица, типична за АСЕ инхибиторите. Освен това са докладвани инфекции на дихателните пътища, стомашно-чревни оплаквания, зрителни нарушения, бъбречна дисфункция, кожен обрив, замаяност, нарушения на вкуса, главоболие, гадене, бронхит и умора. В редки случаи (честота 0,1-0,2%) може да възникне ангионевротичен оток.

Взаимодействия

Диуретици ► адитивен антихипертензивен ефект
Лизиноприл не трябва да се използва с калий-съхраняващи диуретици като Спиронолактон, амилорид или триамтерен се приемат ► повишени нива на калий в плазмата.
Пациентите с бъбречна дисфункция или диабетици са особено засегнати от взаимодействието на повишени плазмени нива на калий ► ако нивото на калий се повиши, ефектът на сърдечните гликозиди като дигитоксин или дигоксин също е отслабен.
Нестероидни противовъзпалителни лекарства като Ибупрофен, диклофенак, ацетилсалицилова киселина и напроксен ► Ефектът на лизиноприл за понижаване на кръвното налягане е намален. Следователно контролите на кръвното налягане са необходими за комбиниран прием.
Имуносупресори като алопуринол, глюкокортикоиди или прокаинамид ► повишен риск от промени в кръвната картина. Ако тези комбинации са неизбежни, кръвната картина трябва да се проверява редовно.
Тъй като АСЕ инхибиторите благоприятстват появата на алергични реакции, не трябва да се провежда хипосенсибилизация (имунотерапия), докато ги приемате.
Екскрецията на литий може да се забави ► Тежки нежелани реакции поради повишени плазмени нива
Ако еналаприл се комбинира с перорални антидиабетни лекарства или инсулин, кръвната захар трябва да се проверява редовно поради повишения ефект на понижаване на кръвната захар.
Инжектиране на златни съединения (напр. Натриев ауротиомалат) ► Нитритоидни реакции (симптоми на вазодилатация като зачервяване, гадене, световъртеж и хипотония, които могат да бъдат много тежки) са наблюдавани по-често при пациенти, получаващи терапия с АСЕ инхибитор

Противопоказание

Свръхчувствителност към лизиноприл или друг инхибитор на конвертиращия ангиотензин ензим (АСЕ инхибитор)
ангионевротичен оток, свързан с предишно лечение с АСЕ инхибитор
вроден или идиопатичен ангионевротичен оток
втори и трети триместър на бременността
едновременната употреба с алискирен-съдържащи лекарствени продукти е при пациенти със захарен диабет или с нарушена бъбречна функция

Бременност/кърмене

бременност

Употребата на АСЕ инхибитори не се препоръчва през първия триместър на бременността, тъй като не може да се изключи леко повишеният тератогенен риск. Употребата на АСЕ инхибитори през втория и третия триместър на бременността е противопоказана, тъй като могат да възникнат както фетотоксични, така и неонатални токсични ефекти. Препоръчват се ултразвукови изследвания на бъбречната функция и черепа за излагане на АСЕ инхибитори от втория триместър на бременността. Пациентите, които планират да забременеят, трябва да преминат към алтернативна антихипертензивна терапия с подходящ профил на безопасност за бременни жени. Ако се установи бременност, лечението с АСЕ инхибитори трябва да се прекрати незабавно и при необходимост да се започне алтернативна терапия.

Кърмене

Няма данни за употребата на лизиноприл по време на кърмене, поради което употребата на лизиноприл не се препоръчва по време на кърмене. За предпочитане е алтернативна антихипертензивна терапия за употреба по време на кърмене.

Способност за шофиране

Шофиране и работа с машини

Трябва да се има предвид, че когато шофирате или работите с машини, понякога може да се появи сънливост или умора.