Купете Propecia онлайн без рецепта в аптека в Германия
Активна съставка: Финастерид
Финастерид
Свойства на веществото финастерид
Кристален бял прах. Лесно разтворим в хлороформ, практически неразтворим във вода. Молекулно тегло 372,55.
фармакология
Фармакологичен ефект - антиандроген.
Финастерид, синтетично 4-азастероидно съединение, е специфичен конкурентен инхибитор на 5-алфа редуктаза от тип 5, вътреклетъчен ензим, който превръща тестостерона в по-активния андроген дихидротестостерон (DHT). При ДПХ увеличението зависи от превръщането на тестостерона в DHT в простатата. Финастеридът е високо ефективен за намаляване на концентрацията на DHT както в кръвната плазма, така и в простатната тъкан. Потискането на образуването на DHT се придружава от намаляване на простатната жлеза, увеличаване на максималната скорост на уриниране и намаляване на тежестта на симптомите, свързани с простатната хиперплазия.
Финастерид няма афинитет към андрогенните рецептори.
Според резултатите от клинично проучване (PLESS), което включва пациенти с леки или значими симптоми на ДПХ и увеличена простатна жлеза, финастерид намалява честотата на остро задържане на урина от 7/100 на 3/100 и за период от 4 години Необходимост от хирургическа интервенция - трансуретрална резекция на простатата (TURP) или простатектомия - от 10/100 до 5/100. Тези промени също са свързани с подобрение на симптомите на ДПХ (2-точково намаление по скалата на квази-AUA симптомите), стабилно намаляване на обема на простатната жлеза с около 20% и стабилно увеличаване на скоростта на уринарния поток.
Финастерид Tmax в плазмата е приблизително 2 часа след поглъщане. Абсорбцията на финастерид от стомашно-чревния тракт завършва 6–8 часа след приема.
Пероралната бионаличност на финастерид е приблизително 80% от IV референтна доза и не зависи от приема на храна.
Комуникацията с протеини на кръвната плазма е около 93%. Плазменият клирънс е около 165 ml/min, Vd - 76 l. При продължителна терапия има бавно натрупване на финастерид в малки количества. При дневен перорален прием на финастерид в доза от 5 mg, неговата минимална Css в кръвната плазма достига 8-10 ng/ml и остава стабилна във времето.
Лекарството е открито в цереброспиналната течност при пациенти, които са получавали финастерид в продължение на 7-10 дни. Когато финастерид се приема в доза от 5 mg/ден, финастерид се открива в семенната течност в малки количества.
T1/2 на финастерид е средно 6 часа.
При мъжете след еднократно перорално приложение на финастерид, маркиран с 14С, 39% от приетата доза се екскретира през бъбреците като метаболити (непромененият финастерид практически не се екскретира през бъбреците), 57% през червата. В това проучване са идентифицирани 2 метаболита на финастерид, които леко инхибират 5-алфа редуктазата в сравнение с финастерид. В напреднала възраст скоростта на екскреция на финастерид е малко намалена. T1/2 се увеличава с възрастта: за мъже между 18 и 60 години средната стойност на T1/2 е 6 часа, а за мъже над 70 години отнема 8 часа.
При пациенти с CRF (Cl-креатинин 9–55 ml/min), разпределението на маркиран с 14С финастерид с единична доза не се различава от това при здрави доброволци. Асоциацията на финастерид с плазмените протеини също не се различава при пациенти с нарушена бъбречна функция.
При бъбречна недостатъчност някои от метаболитите на финастерид, които обикновено се екскретират през бъбреците, се елиминират през червата. Това се проявява в увеличаване на броя на метаболитите на финастерид в изпражненията със съответно намаляване на концентрацията им в урината. Не се налага корекция на дозата на финастерид при пациенти с бъбречна недостатъчност, които не се нуждаят от хемодиализа.
Употреба на веществото финастерид
Лечение на доброкачествена хиперплазия на простатата и предотвратяване на урологични усложнения за намаляване на риска от остра задръжка на урина намалява риска от нужда от хирургични процедури, включително трансуретрална резекция на простатата и простатектомия.
Лечение за намаляване на размера на уголемената простатна жлеза, подобряване на уринирането и намаляване на тежестта на симптомите, свързани с доброкачествената простатна хиперплазия.
В комбинация с доксазозин - намаляване на риска от прогресиране на симптомите, свързани с доброкачествената простатна хиперплазия.
Противопоказания
Свръхчувствителност към финастерид; Възраст до 18 години; Бременност и употребата на финастерид при жени в детероден потенциал (вж. "Употреба по време на бременност и кърмене").
Ограничения за използване
Пациенти с голямо количество остатъчна урина и/или значително намалена честота на уриниране; Чернодробна недостатъчност; Възраст
Употреба по време на бременност и кърмене
Употребата на финастерид е противопоказана по време на бременност и при жени с детероден потенциал. Свързани със способността на инхибиторите на 5-алфа редуктаза тип II да потискат превръщането на тестостерон в DHT, тези лекарства включват, включително финастерид, който може да причини анормално развитие на външните полови органи на мъжкия плод при бременни жени.
Финастерид не е предназначен за жени.
Няма данни за екскрецията на финастерид в кърмата.
В семена, дадени финастерид в доза 5 mg/ден, малки количества финастерид са открити в спермата. Въпреки че няма клинични данни за ефектите на финастерид върху мъжкия плод, жените в детероден потенциал трябва да избягват контакт със семенната течност на мъжете, приемащи финастерид. Жените в детероден потенциал и бременните жени трябва да избягват контакт с повредени таблетки финастерид, тъй като способността му да инхибира превръщането на тестостерон в DHT може да повлияе на развитието на гениталните органи при мъжкия плод.
Категория на въздействие върху плода от FDA-X.
Странични ефекти на веществото Finasteride
Нежеланите реакции на Finasteride се класифицират в системни класове съгласно класификацията MedDRA. Честотата на нежеланите реакции се определя, като се използва следната класификация (класификация по СЗО): много чести (≥ 1/10); често (≥1/100,