Кофеин-натриев бензоат
Международно име:
Активни съставки:
Доза от:
разтвор за подкожно приложение, разтвор за подкожно и субконюнктивално приложение, таблетки, таблетки [за деца]
Фармакологичен ефект:
Кофеинът е метилксантин, който има психостимулиращ и аналептичен ефект. Конкурентно блокира централните и периферните А1 и А2 аденозинови рецептори. Той инхибира активността на PDE в централната нервна система, сърцето, гладкомускулните органи, скелетните мускули, мастната тъкан, насърчава натрупването на cAMP и cGMP в тях (този ефект се наблюдава, когато се използват само високи дози кофеин). Стимулира центровете на продълговатия мозък (дихателен и вазомоторен), както и центърът n.vagus, има пряк стимулиращ ефект върху мозъчната кора. Във високи дози улеснява междуневроналната проводимост в гръбначния мозък, засилвайки гръбначните рефлекси. Повишава умствената и физическата работоспособност, стимулира умствената дейност, физическата активност, съкращава времето за реакция, временно намалява умората и сънливостта. В малки дози преобладава ефектът на стимулация, а в големи дози ефектът на депресия на нервната система. Той ускорява и задълбочава дишането, обикновено има положителен чужд, хроно, батмо- и дромотропен ефект (тъй като ефектът върху CVS се състои от директен стимулиращ ефект върху миокарда и едновременен стимулиращ ефект върху n.vagus центрове, полученият ефект зависи върху преобладаването на едно или друго действие). Стимулира вазомоторния център и има директен релаксиращ ефект върху съдовата стена, което води до вазодилатация на сърцето, скелетните мускули и бъбреците, докато тонусът на мозъчните артерии се увеличава (причинява стесняване на мозъчните съдове, което е придружено от намаляване на мозъчния кръвен поток и кислородното налягане в мозъка). Кръвното налягане се променя под действието на съдови и сърдечни механизми на влияние на кофеина: при нормално начално кръвно налягане кофеинът не се променя или леко го повишава, при артериална хипотония го нормализира. Има спазмолитичен ефект върху гладката мускулатура (включително бронходилататорен ефект), върху набраздените мускули - стимулиращ. Повишава секреторната активност на стомаха и диурезата (намалена реабсорбция на Na + и вода в проксималните и дисталните бъбречни тубули, както и вазодилатация на бъбреците и повишена филтрация в бъбречните гломерули). Намалява агрегацията на тромбоцитите и освобождаването на хистамин от мастоцитите. Повишава основния метаболизъм: увеличава гликогенолизата, увеличава липолизата.
Намалена умствена и физическа работоспособност, сънливост, главоболие от съдов произход (включително мигрена), умерена артериална хипотония, респираторна депресия (включително с лека интоксикация с опиоидни аналгетици и хипнотици, въглероден окис, с удушаване на новородени), възстановяване на необходимото ниво на белодробна вентилация след използване на обща анестезия. Отлепване на ретината и намален офталмотонус след операция на коремните очи (глаукома).
Противопоказания:
Свръхчувствителност (включително към други ксантини), тревожни разстройства (агорафобия, паническо разстройство), органични заболявания на ССЗ (включително остър миокарден инфаркт, атеросклероза), пароксизмална тахикардия, чести вентрикуларни преждевременни удари, артериална хипертония, нарушения на съня, при лечение на повишена умора и сънливост - деца под 12-годишна възраст. С повишено внимание. Глаукома, свръхвъзбудимост, напреднала възраст, епилепсия и склонност към припадъци, бременност, кърмене.