Каптоприл - биология
(С.) -1 - [(С.) -2-метил-3-сулфанилпропаноил]
пиролидин-2-карбоксилна киселина
Инхибиране на ангиотензин конвертиращия ензим
умерено във вода (100 g · l -1 при 20 ° C) [1]
Каптоприл е лекарство от групата на АСЕ инхибиторите, което се използва по-специално за лечение на артериална хипертония (високо кръвно налягане) и сърдечна недостатъчност. Неговият принцип на действие се основава на инхибирането на ангиотензин конвертиращия ензим (ACE).
химия
Каптоприл е добавен към АСЕ-инхибиращите пептиди от отровата на гадърната коса на Jararaca (Двете капки jararaca), бразилски вид змия, и е водещото вещество за групата на АСЕ инхибиторите. Веществото формално е кондензен продукт от аминокиселината (С.) -Proline (синоним: L-пролин) и (С.) -3-меркапто-2-метилпропионова киселина и единственият АСЕ инхибитор с SH група. [2]
Техническият процес за производство на каптоприл се основава на ацилирането на естествената аминокиселина (С.) -Пролайн с (С.) -2-метил-3-ацетилсулфанилпропаноил хлорид и последващото разцепване на ацетиловата група. [3]
фармакология
области на приложение
Каптоприл се използва като монотерапия и в комбинация с диуретици за лечение на артериална хипертония и сърдечна недостатъчност, при което синергичните ефекти водят до повишено намаляване на кръвното налягане. При тежки хронични форми на сърдечна недостатъчност е възможна и също е показана комбинация с дигиталис и бета-блокери. Други области на приложение са краткосрочно лечение (4 седмици) след миокарден инфаркт и диабетна нефропатия с макропротеинурия при пациенти със захарен диабет тип I.
В сцинтиграфията на бъбреците каптоприл често се използва за проверка на бъбречната функция при стресови условия. [4]
Механизъм на действие
Като инхибитор на ангиотензин конвертиращия ензим, каптоприл води до намалено образуване на ангиотензин II от ангиотензин I. Това намалено образуване на ангиотензин II причинява намаляване на тонуса на кръвоносните съдове и по този начин намаляване на кръвното налягане. Намаляването на нивото на ангиотензин II също води до намаляване на освобождаването на алдостерон от надбъбречната кора и по този начин до влияние върху водния баланс (вж. Също Ренин-Ангиотензин-Алдостеронова система). На клетъчно ниво може да се наблюдава намаляване на митогенните ефекти, медиирани от ангиотензин II върху сърдечните клетки, които водят до неблагоприятни промени (ремоделиране), особено след инфаркт на миокарда.
Странични ефекти
Повечето от страничните ефекти на каптоприл са свързани с по-бавно разграждане и натрупване на брадикинин поради ACE инхибитори. Те включват кожни реакции като Екзантема и уртикария, също ангионевротичен оток. Сериозни алергични кожни реакции обаче се наблюдават много рядко.
Респираторните странични ефекти включват суха кашлица, пресипналост и възпалено гърло. Пристъпи на астма и задух също могат да се появят, макар и рядко.
В резултат на основното действие на каптоприл може да настъпи прекомерно понижаване на кръвното налягане. В резултат на това понякога могат да се наблюдават световъртеж, главоболие и сънливост. Сериозни сърдечно-съдови събития като ангина пекторис, миокарден инфаркт и синкоп са докладвани само в единични случаи.
Функционални бъбречни дисфункции могат понякога да се наблюдават чрез намеса във водния и електролитния баланс. Протеинурия (отделяне на протеини с урината) обаче се наблюдава рядко.
От каптоприл по време на бременност, наред с други неща Може да причини нарушения на растежа и образуването на кости при детето, съчетано с повишена смъртност, каптоприл не трябва да се приема през това време и трябва да бъде заменен с други подходящи терапевтични мерки.
Взаимодействия
Каптоприл повишава ефекта на понижаване на кръвната захар на инсулин и перорални антидиабетни лекарства, както и ефекта на имуносупресорите, променящ кръвната картина.
Чрез намеса във водния и електролитния баланс, елиминирането на електролитите може да се забави, което трябва да се вземе предвид по-специално при лечение с литиеви и калий-съхраняващи диуретици.
Когато се комбинира с други антихипертензивни лекарства, трябва да се има предвид повишено понижаване на кръвното налягане.
Търговски имена
АСЕ инхибитори (D), Adocor (D), Captoflux (D), Captogamma (D), Captosol (CH), Cor tensobon (D), Debax (A), Jucapt (D), Lopirin aH (CH), Lopirin Cor (D), Tensiomin (D), Tensobon (D), Tensostad (D), многобройни генерични лекарства (D, A)
АСЕ инхибитор комп. (D), Adocomp (D), Captogamma HCT (D), Captosol comp. (CH), капозид (A, CH), Cardiagen HCT (D), Jutacor comp. (D), Tensobon comp. (D), Veracapt (A) и различни генерични лекарства с наставката "comp", "plus" или "HCT".